Zelboraf(vemurafenib)是罗氏制药用于治疗晚期皮肤癌的新药,该药已被美国FDA批准上市,罗氏制药表示大约有一半的恶性黑色素瘤具有这种药物针对的遗传畸变特性。Zelboraf被批准的适应症包括用于治疗晚期或不能够切除(无法通过手术摘除)的黑色素瘤患者。
黑色素瘤是一种最致命的皮肤癌类型,它也是皮肤疾病死亡的主要原因。这种疾病虽然发病率不高,但其恶性程度很高,而且在早期就容易发生转移,死亡率也比较高。
Zelboraf是FDA批准的第二个治疗黑色素瘤的新药,它的上市是晚期黑色素瘤患者治疗的重要进展,该药能改善患者的总生存数,尤其是对于BRAFV600E基因突变的黑色素瘤患者。BRAF蛋白可以调节细胞的生长,不过有50%以上的晚期黑色素瘤患者有该变异。BRAF抑制剂Zelboraf则可以阻止V600E-突变BRAF蛋白。
Zelboraf的安全性和有效性在一项纳入675例先前没有接受过治疗的BRAFV600E变异的晚期黑色素瘤患者的国际试验得到证实。这些患者被随机分配接受Zelbora或另一种抗肿瘤药物达卡巴嗪。接受Zelboraf治疗的受试者的生存中值(治疗后患者存活的时间长度)尚未达到(77%的患者仍然存活),而接受dacarbazine治疗的患者的生存中值为8个月。
试验中受试者比较经常发生的不良反应为关节痛、皮疹、脱发、乏力、恶心和暴露在阳光下的皮肤敏感灯。其中有26%的患者患有被称为皮肤鳞状细胞癌的皮肤相关癌症,因此建议接受Zelboraf治疗的患者尽量避免阳光曝晒。
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