Aliqopa(copanlisib)注射液是德国制药巨头拜耳公司研发的淋巴瘤药物,该靶向抗癌药获得了美国FDA的批准,用于既往已接受至少2种系统性疗法治疗后病情复发的滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者。
非霍奇金淋巴瘤(NHL)是一种非常常见的血液恶性肿瘤,这种疾病是由一组高度异质性的疾病组成的,一般分为侵袭性NHL和惰性NHL两种。copanlisib不仅被FDA授予了该适应症的快速通道地位,而且还授予了其孤儿药的地位。copanlisib的适应症远不如次,同时FDA还授予了其用于治疗脾脏、淋巴结、淋巴结外边缘区淋巴瘤(MZL)的孤儿药地位。
copanlisib作为新型的静脉注射型泛I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,它对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ异构体具有抑制活性。PI3K信号通路参与了细胞的生长、存活和新陈代谢,该通路的失调在非霍奇金淋巴瘤(NHL)中发挥了重要作用。
临床研究CHRONOS-1证实了copanlisib的有效性,也是该研究让其获得了FDA的认可。入组的104例患者都属于既往接受过至少2种系统性疗法治疗后病情复发的滤泡性B细胞NHL患者。从研究数据上看,copanlisib单药治疗的总缓解率(ORR)为59%(n=104[95%CI:49-68]),其中完全缓解率(CR)为14%;中位缓解持续时间(DOR)为12.2个月(范围:0+,22.6个月)。
copanlisib的给药方式为静脉输注,患者通常用药治疗3周后(一般推荐每周一次,每次1小时)再停药1周。不论是在I期还是在II期临床研究中,复发性惰性和侵袭性非霍奇金淋巴瘤(NHL)受试者在用药后都表明了copanlisib具有强大的临床疗效。
但少数患者发生的不良事件仍然不可忽视,研究中有44例患者发生了不良反应,比较常见的严重不良反应包括肺炎(8%)、局限性肺炎(5%)、高血糖症(5%);还有36例患者在研究中因不良反应降低剂量,27例受试者因不良反应停止治疗。如果患者在用药过程中出现不良反应,应立即告诉医生,并采取有效的缓解措施。
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