礼来公司于2024年12月20日宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Zepbound(tirzepatide，替尔泊肽/替西帕肽)与低热量饮食和增加身体活动结合使用，用于治疗肥胖成人的中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)。该公司称，这是首个也是唯一一个针对中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)和肥胖症成人的处方药。
OSA是一种睡眠呼吸障碍，其特征是睡眠期间上呼吸道完全或部分塌陷，这可能导致呼吸暂停或浅呼吸(呼吸不足)，以及血氧饱和度可能下降和/或睡眠中醒来。OSA的特征之一是打鼾，但疲劳、白天过度嗜睡和睡眠中断也是主要症状，因此这种严重疾病很容易被忽视。目前的常见治疗方法包括使用CPAP机器(睡眠时佩戴面罩)、手术以及减肥。
Zepbound的活性成份是替尔泊肽/替西帕肽(tirzepatide)，是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂；通过激活肠道分泌的激素受体(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))来减少食欲和食物摄入。通过减轻体重，研究表明Zepbound还可以改善OSA。tirzepatide最初以商品名Mounjaro获批用于治疗2型糖尿病。
这是Zepbound在美获批的第二项适应症，此前于2023年11月获批用于治疗肥胖症，具体是，与低热量饮食和增加身体活动相结合，以减少肥胖成人或超重成人的多余体重，并在至少存在一种体重相关共病的情况下长期保持体重下降。
此项批准基于双盲3期SURMOUNT-OSA研究(ClinicalTrials.gov 标识符：NCT05412004)的数据，该研究包括两组患者，一组患者未接受气道正压通气(PAP)治疗（n=234；研究5），另一组患者接受气道正压通气(PAP)治疗（n=235；研究6）。要纳入试验，患者的呼吸暂停低通气指数(AHI)必须至少为15次/小时，体重指数至少为30公斤/平方米。
研究参与者以1:1的比例被随机分配接受Zepbound(10毫克或15毫克；最大耐受剂量)或安慰剂每周皮下注射一次。主要终点是第52周AHI相对于基线的变化。
结果显示，与安慰剂相比，Zepbound治疗可显著降低AHI（研究5：与安慰剂的差异，-20 [95% CI，-25.8，-14.2]；研究6：与安慰剂的差异，-23.8 [95% CI，-29.6，-17.9]；P <.001）。此外，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受Zepbound治疗的患者中，获得缓解或轻度无症状OSA的比例更高（研究5：42.2% vs 15.9%；研究6：50.2% vs 14.3%）。与安慰剂相比，Zepbound还观察到体重显著下降（研究5：与安慰剂的差异，-16.1% [95% CI, -18, -14.2]；研究6：与安慰剂的差异，-17.3% [95% CI, -19.3, -15.3]；P <.001）。
在这两个研究组中，与安慰剂相比，Zepbound组的收缩压和高敏C反应蛋白水平均有更大程度的降低。关于睡眠相关损害，据报道Zepbound治疗组比安慰剂治疗组有更大的改善(通过患者报告结果测量信息系统睡眠相关损害简表8a评估)。
至于安全性，Zepbound最常见的不良事件为腹泻、恶心、呕吐和便秘。
礼来心脏代谢健康部执行副总裁兼礼来美国公司总裁Patrik Jonsson表示:“Zepbound是第一种能够显著改善中度至重度OSA并有助于肥胖成年人长期减肥的药物。“近一半的临床试验患者看到了这种改善，他们不再有与OSA相关的症状，这标志着在减轻这种疾病的负担及其相互关联的健康挑战方面迈出了关键的一步。”
参考来源：
FDA approves Zepbound® (tirzepatide) as the first and only prescription medicine for moderate-to-severe obstructive sleep apnea in adults with obesity. News release. Lilly. December 20, 2024.
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