默克动物健康公司近日宣布，欧盟委员会已授予三合一的咀嚼片BRAVECTO TriUNO上市许可，这是一种针对狗体内和体外寄生虫的BRAVECTO的新配方。新配方也在秘鲁、危地马拉、尼加拉瓜和哥斯达黎加获得了上市许可。
BRAVECTO在国内上市名为贝卫多（氟雷拉纳），适用于治疗狗和猫的蜱和跳蚤感染，也可用于治疗螨虫。据默克公布的数据，该药物有包括可用于猫和狗的多种配方，一剂就能有效杀死跳蚤和多种蜱类长达12周，自2014年推出以来，在100个国家/地区分配了超过3.5亿剂。
BRAVECTO TriUNO被批准用于治疗狗的蜱和跳蚤感染，提供立即和持续一个月的跳蚤(猫栉首蚤和犬栉首蚤)和蜱(网状革蜱、六角硬蜱、蓖麻蜱和血红扇头蜱)杀灭活性，用于治疗蛔虫(犬弓首线虫的成虫期和狮尾蛔虫的成虫期)和钩虫(L4，未成熟成虫(L5)，犬钩虫的成虫期和狭头钩蚴的成虫期)等胃肠道线虫感染，以及用于预防心丝虫病(由恶丝虫引起)和用于预防管圆线虫病(通过降低未成熟成虫(L5)和血管管圆线虫成虫期的感染水平)。
这种新配方是一种调味咀嚼片，适用于8周大、体重至少为1.27Kg的狗和幼犬，可以每月给有多种体内和体外寄生虫感染风险的狗服用。它包含三种抗寄生虫成分，包括氟雷拉纳(提供对抗蜱和跳蚤的活性)、莫西菌素(提供对抗一系列体外和体内寄生虫的系统活性)和噻嘧啶(提供对抗多种体内寄生虫的活性)。
各种成分的作用机制：
• 氟雷拉纳是一种属于异噁唑啉类的外寄生剂，对位于无脊椎动物神经系统中的GABA-和谷氨酸-门控氯离子通道具有抑制活性，阻止GABA-和谷氨酸-门控离子通道对氯离子的突触后摄取，从而导致目标寄生虫的去极化、瘫痪和死亡。
• 莫西菌素属于大环内酯的米尔贝霉素类，具有杀线虫活性。它干扰谷氨酸盐门控氯离子通道和GABA门控离子通道的神经肌肉传递，从而导致突触后连接处的氯离子通道开放，允许氯离子流入，导致接触该药物的寄生虫的弛缓性麻痹和最终死亡。
• 噻嘧啶是烟碱乙酰胆碱通道受体激动剂；受体结合后，通道打开，允许阳离子流入，导致对线虫肌肉的去极化和兴奋作用，最终导致蠕虫的痉挛性瘫痪和死亡。
参考来源：
‘Merck Animal Health Announces European Approval of BRAVECTO® TriUNO for Use in Dogs’，新闻稿。Merck Animal Health；2024年11月26日发布。
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