卫材株式会社于近日宣布，其成纤维细胞生长因子受体(FGFR)选择性酪氨酸激酶抑制剂Tasfygo(tasurgratinib succinate，琥珀酸他舒格替尼)35mg片剂已在日本上市，用于治疗癌症化疗后进展的FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。日本是首个批准该药物上市的国家。
该药物于2024年9月24日在日本获得上市许可，并于11月20日在日本国民健康保险药品价格表中公布。此外，日本Stery公司的用于检测Tasfygo在胆道癌中的FGFR2基因融合或重排的伴随诊断检测套件“AmoyDx fgfr2 Break-apart FISH Probe Kit”于2024年8月获批。
胆管癌是胆道癌中的一种。在胆管癌患者中，约14%的肝内胆管癌可观察到FGFR2基因融合或重排，而肝内胆管癌占胆道癌的15-30%。FGFR遗传异常，如基因融合，与癌细胞的增殖、存活和转移以及肿瘤血管生成和耐药性密切相关。由于FGFR中的这些基因畸变已在胆道癌等各种其他类型的癌症中观察到，因此FGFR作为癌症治疗的靶点越来越受到关注。
Tasfygo由卫材筑波研究实验室内部发现，是一种口服的新型酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有选择性抑制活性，通过抑制并阻断这些信号可抑制肿瘤生长。
卫材公司称，与既往其他已知的FGFR抑制剂不同，Tasfygo的基本结构缺少二甲氧基苯基部分，在动力学相互作用分析研究中，观察到Tasfygo因抑制激酶活性而具有抗肿瘤活性，其结合模式(V型)表现出快速、有效的结合以及对FGFR的高选择性。
其他FGFR靶向疗法包括Incyte的Pemazyre、Taiho Oncology的Lytgobi和强生的Balversa。其中，Pemazyre和Lytgobi在日本和美国被批准用于治疗胆道癌，但Balversa仅在美国获准用于治疗膀胱癌。
Tasfygo在日本的获批是基于卫材在日本和中国开展的多中心、开放标签、单臂临床2期试验（E7090-J000-201试验）的结果等数据。这项研究招募了63名患有不可切除的晚期或转移性胆管癌且存在FGFR2基因融合或重排的患者，这些患者既往曾接受过以吉西他滨为基础的联合化疗。患者的胆管癌为肝内胆管癌或肝门部胆管癌，FGFR2融合基因采用FISH法（Break-apart法）进行检测。
患者每日空腹口服一次Tasfygo 140mg。研究的主要终点是客观缓解率(ORR)，次要终点包括安全性。
结果显示，研究达到了其主要终点，并超过了预先设定的肿瘤缓解阈值(15%)，具有统计学意义：经独立影像学审查评估，接受Tasfygo治疗的患者的客观缓解率为30.2%（90%CI：20.7-41.0）。
接受该药物的63名患者中有61名(96.8%)观察到副作用。主要不良反应包括高磷血症、掌-跖红斑感觉障碍综合征、腹泻、甲周炎和口腔炎。
参考来源：
‘ANTICANCER AGENT “TASFYGO® TABLETS 35mg” (TASURGRATINIB SUCCINATE) LAUNCHED IN JAPAN FOR BILIARY TRACT CANCER WITH FGFR2 GENE FUSION OR REARRANGEMENTS’，新闻稿。Eisai Co., Ltd.；2024年11月20日发布。
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