Metsera制药公司近期公布了其超长效减肥疗法MET-097在临床1期试验中实现了显著且持久的减肥效果。受试者在接受治疗第36天后，体重下降达7.5%，且其药代动力学特征支持潜在的每月一次给药方案。Metsera在新闻稿中称，计划于今年第四季度启动MET-097的2b期临床试验，预计将在2025年上半年获得试验数据。
MET-097是一款在研超长效皮下注射GLP-1受体激动剂。MET-097通过Metsera专有的HALO新型肽脂化平台所开发，具有超长的体内清除时间。
目前，Metsera的临床前管道还包括一种双重胰淀素/降钙素受体激动剂(DACRA)，旨在与MET-097结合使用，一种单分子GGG (GLP-1，GIP，胰高血糖素)，设计用于与DACRA结合使用，以及来自该公司口服肽输送平台的两种IND-ready候选药物。
除了Metsera公司的MET-097，在减重这条赛道上，还有其他小型生物技术同行和大型制药公司竞争对手正在开发一系列下一代候选药物。Terns Pharmaceuticals本月早些时候宣布，其口服GLP-1激动剂TERN-601仅用了28天就减轻了4.9%的体重。与此同时，诺和诺德(Novo Nordisk)的大麻素受体1(CB1)反向激动剂Monlunabant在16周的治疗后体重下降了15磅，但参与者报告了神经精神副作用。
另一种诺和诺德开发的GLP-1和胰淀素的长效共激动剂Amycretin在第12周时实现了13%的体重减轻。使用罗氏口服GLP-1受体激动剂的试验参与者在四周内迅速减轻了7.3%的体重，但出现了具有挑战性的副作用。
这项随机、安慰剂对照、双盲的1期试验旨在评估125名健康、无糖尿病史的超重或肥胖成年受试者，接受MET-097皮下注射的耐受性、药代动力学、药效学和疗效。MET-097的单次给药剂量范围为0.16mg至1.6mg。每周给药的剂量范围为0.2mg至1.2mg，给药5次，无需滴定。
顶线结果分析时观察到MET-097具有剂量线性药代动力学特征，具有380小时的半衰期，且在各受试者之间表现出一致性。这与目前获批和在研的营养刺激激素(NuSH)疗法相比，其半衰期延长了2到3倍。
分析显示，受试者的体重相对于基线变化呈现剂量依赖性，接受1.2mg剂量的受试者，在第36天（最后一次给药后的一周）时体重下降达7.5%，这一结果与现有获批和临床阶段GLP-1/GIP药物相当或更佳，包括诺和诺德的Wegovy和礼来公司的Zepbound，以及其他临床开发中的GLP-1/GIP化合物。在最后一次给药后四周（第57天），1.2mg剂量组受试者的累计减重幅度达8.1%，显示药效持续性与观察到的380小时半衰期一致。
至于安全性，患者的胃肠道不良事件与剂量相关，大多数为轻度且短暂。未观察到与治疗相关的严重不良事件，且无因治疗相关原因而中止研究药物的病例。
该试验的详细数据将在未来分享。
参考来源：
Metsera Reports Highly Competitive Results from Ongoing Trial of Novel, Potential Once-Monthly Injectable GLP-1 Receptor Agonist MET-097. Retrieved September 24, 2024.
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