Idorsia制药公司近日宣布其新型口服抗高血压疗法JERAYGO(aprocitentan)已获得欧盟委员会批准，与至少三种抗高血压药物联合用于治疗成人难治性高血压。建议剂量为每日一次口服12.5mg。对于能够耐受12.5mg剂量且需要更严格血压控制的患者，剂量可增加至每日一次25mg。
高血压是一种动脉血压升高的慢性病，可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害；也是全球心血管疾病的主要原因之一，然而部分患者尽管接受了至少三种不同类别的最佳剂量的抗高血压药物治疗，但血压仍未得到控制，根据高血压指南，这些患者被归类为难治性高血压。与高血压得到良好控制的成年人相比，高血压未得到控制的成年人患心脏病、心力衰竭、中风、终末期肾病和死亡的风险更大。
Aprocitentan是一种双重内皮素(ET)受体拮抗剂，可抑制ETᴀ和ETʙ受体介导的作用，例如血管收缩、纤维化、细胞增殖和炎症。新闻稿指出，这是四十年来第一个针对内皮素途径的新抗高血压药物。在欧洲，该药物也是首个用于治疗难治性高血压的内皮素受体拮抗剂。在美国，该药物于今年3月以商品名Tryvio获批上市。
Idorsia表示，正在努力扩大其上市授权，以寻求在英国、加拿大和瑞士批准JERAYGO。
欧盟批准JERAYGO是基于其随机、双盲、安慰剂对照的3期PRECISION（ClinicalTrials.gov标识符:NCT03541174）研究。该试验包含了大约700名患者，他们的坐姿收缩压超过140毫米汞柱，这些患者已经接受过由三种降压药物组成的标准治疗。
PRECISION试验包含3个部分，第一部分，患者随机接受不同剂量aprocitentan或安慰剂的治疗。4周后，接受12.5mg或25mg两种不同剂量aprocitentan治疗的患者，其收缩压下降幅度均显著优于安慰剂组，分别高出3.8 mmHg（p=0.0042）与3.7 mmHg（p=0.0046）。在舒张压方面亦显示类似的情形，接受12.5mg或25mg aprocitentan治疗的患者，其舒张压下降幅度分别高出安慰剂组3.9 mmHg与4.5 mmHg。
在试验的第二部分，所有患者接受25mg的aprocitentan治疗，疗程为32周。试验结果显示，在第一部分接受aprocitentan治疗的患者中，收缩压的降低得到维持。从安慰剂转换接受aprocitentan治疗的患者，在2周内迅速达到了相同的血压下降幅度。
在试验的第三部分，患者重新随机化接受剂量为25mg的aprocitentan或安慰剂的治疗。4周后，接受安慰剂治疗的患者与持续接受aprocitentan治疗的患者相比，其收缩压与舒张压分别显著升高5.8 mmHg（p<0.0001）与5.2 mmHg（p<0.001）。
在试验中，aprocitentan亦展现出良好的耐受性。患者最常见的治疗伴发不良反应为轻中度的体内液体滞留。
参考来源：
‘Idorsia’s JERAYGO (aprocitentan) approved in Europe as first and only ERA for the treatment of resistant hypertension’, press release. Idorsia Ltd; published on July 1, 2024.
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