武田制药公司(Takeda)于11月9日宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)批准FRUZAQLA（fruquintinib，中文名：呋喹替尼）的上市申请，用于治疗既往曾接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗血管内皮生长因子（"VEGF"）治疗，以及抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(若属RAS野生型及医学上适用)的成人转移性结直肠癌(mCRC)患者。
呋喹替尼是和黄医药自主研发的、具有完全自主知识产权的抗癌药物。2023年1月，和黄医药将呋喹替尼在中国以外地区的许可权益授权给武田制药，武田拥有全球独家许可在中国以外的全球范围内推进呋喹替尼针对所有适应症的开发、商业化和生产。
FRUZAQLA(呋喹替尼)是一种选择性的口服VEGFR-1、-2及-3抑制剂。VEGFR抑制剂在抑制肿瘤的血管生成中起到至关重要的作用。FRUZAQLA被设计为拥有更高的激酶选择性，旨在降低脱靶激酶活性，从而实现更高的药物暴露、对靶点的持续覆盖以及当潜在作为联合疗法时拥有更高的灵活度。
在中国，Fruquintinib于2018年9月获得中国国家医疗产品管理局(NMPA)批准上市，并于2018年11月在中国以商品名ELUNATE上市。
FDA指出，FRUZAQLA是第一个也是唯一一个在美国批准用于既往治疗过的mCRC的所有三种VEGF受体激酶的选择性抑制剂，无论生物标志物状态如何 。
该批准基于两个3期试验的数据:FRESCO-2(ClinicalTrials.gov标识符:NCT04322539)和FRESCO(ClinicalTrials.gov标识符:NCT02314819)。两项研究共同的主要终点是总生存期(OS)；无进展生存期(PFS)是额外的结果指标。
FRESCO-2研究
FRESCO-2研究是一项国际双盲安慰剂对照试验，招募了691名难治性转移性结直肠癌患者。研究参与者被随机分配接受fruquintinib 5mg口服，每天一次(n=461)，在每个28天周期的前21天接受最佳支持治疗(BSC)或安慰剂(n=230)加BSC，直到疾病进展或不可接受的毒性。
结果显示：FRUZAQLA的总生存期(OS)有统计学显著改善(7.4个月 VS 4.8个月；危险比[HR]，0.66 [95%可信区间，0.55-0.80]；P <.001)和PFS (3.7个月 VS 1.8个月；HR，0.32 [95%可信区间，0.27-0.39]；与安慰剂加BSC相比，fruquintinib加BSC的P <.001)。
FRESCO试验
FRESCO试验是一项在中国进行的双盲、安慰剂对照研究，包括416例难治性转移性结直肠癌患者。研究参与者被随机分配接受fruquintinib 5mg口服，每天一次(n=278)，在每个28天周期的前21天加BSC或安慰剂(n=138)加BSC，直到疾病进展或不可接受的毒性。
结果显示：与安慰剂加BSC相比，在BSC中加入fruquintinib可显著改善总生存期(OS)(9.3个月 VS 6.6个月；HR，0.65 [95%可信区间，0.51-0.83]；P <.001)。此外，fruquintinib组的中位PFS为3.7个月，安慰剂组为1.8个月(HR，0.26 [95% CI，0.21-0.34])。
安全性方面，FRUZAQLA最常见的不良反应是高血压、掌跖红肿感觉、蛋白尿、发声困难、腹痛、腹泻和乏力。 处方信息还包括有关出血事件、感染、胃肠道穿孔、肝毒性、可逆性后部脑病综合征、伤口愈合受损、动脉血栓栓塞事件、对颜色添加剂柠檬黄和日落黄FCF的过敏反应以及胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。
3期FRESCO和FRESCO-2试验支持欧洲药品管理局(EMA)对fruquintinib的上市许可申请(MAA)，该申请于2023年6月通过验证并接受审查。2023年9月，还向日本药品和医疗器械管理局(PMDA)提交了一份报告。
该公司表示，Fruzaqla提供有1mg和5mg剂量的胶囊。在每个28天周期的前21天，推荐剂量为每天一次口服5mg，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。对于某些不良反应，建议调整剂量。
参考来源
Takeda receives US FDA approval of Fruzaqla™ (fruquintinib) for previously treated metastatic colorectal cancer. News release. Takeda. November 8, 2023.
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