据礼来公司2023年3月3日宣布美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Verzenio(abemaciclib，阿贝西利)的扩大适应症：结合内分泌治疗(ET)，用于激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、淋巴结阳性、复发风险高的早期乳腺癌(EBC)成年患者的辅助治疗。
随着适应症的扩展，符合abemaciclib治疗条件的患者现在可以仅根据淋巴结状态、肿瘤大小和肿瘤分级(4+阳性淋巴结，或1-3个阳性淋巴结，以及以下至少1个:肿瘤至少5cm或3级)被确定为高风险。以前，这种治疗要求Ki-67评分至少为20%，以供患者选择。现在，这一扩大的辅助适应症取消了对患者选择的Ki-67评分要求。
此外，在早期乳腺癌扩大适应症批准的同时，FDA还扩大了Verzenio在转移性乳腺癌(MBC)中的适应症，Verzenio与芳香化酶抑制剂联合使用作为治疗HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗的适应症，以包括所有成年患者，包括与卵巢抑制联合使用的绝经前/围绝经期妇女。以前，该适应症仅包括绝经后妇女。
Abemaciclib作用机制
Abemaciclib是礼来开发的一款口服细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6 是细胞周期关键调节因子，在细胞生长周期 G1 期到 S 期的过渡中发挥了关键作用。CDK4/6 抑制剂通过与 CDK4/6 蛋白的 ATP 结合位点相结合发挥抑制作用，阻断 Rb 磷酸化和后续一系列反应的发生，从而阻止肿瘤细胞的 DNA 合成和增殖。
全球三款CDK4/6抑制剂药物
迄今为止，全球已经批准了三款CDK4/6抑制剂药物，即辉瑞的Palbociclib（哌柏西利，Ibrance）、诺华的Ribociclib（Kisqali）和礼来的 Abemaciclib（阿贝西利，Verzenio），其中Verzenio是唯一一款获批作为单独疗法使用的CDK4/6 抑制剂。
Abemaciclib 3期monarchE试验的4年数据
该批准基于3期monarchE试验的4年数据(ClinicalTrials.gov标识符:NCT03155997)，该研究评估了abemaciclib(一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6的抑制剂)在患有HR+、HER2-、淋巴结阳性、切除的早期乳腺癌的成年女性和男性中的有效性和安全性，所述乳腺癌的临床和病理特征与疾病复发的高风险一致。患者以1:1的比例被随机分配接受为期2年的abemaciclib 150mg，每日两次，外加医生选择的标准内分泌治疗或仅接受标准内分泌治疗。
主要终点是侵袭性无病生存期(IDFS)，定义为从随机分组到下列事件之一首次发生的时间:同侧侵袭性乳腺肿瘤复发、区域性侵袭性乳腺癌复发、远处复发、对侧侵袭性乳腺癌、第二原发性非乳腺侵袭性癌症或任何原因导致的死亡。
试验结果显示:在48个月时，IDFS在abemaciclib加内分泌治疗组为85.5%，而在单独内分泌治疗组为78.6%(分别为317 [12.4%]和474[18.5%]；危险比，0.653 [95% CI，0.567-0.753]；这与在内分泌治疗中加入abemaciclib与单独内分泌治疗相比，Verzenio联合辅助内分泌疗法(ET)可降低35%的复发风险。在分析时，总的生存数据是不成熟的。没有新的安全性发现，总体结果与Verzenio公认的安全性一致。
这些为期四年的数据在2022年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上提出，并同时发表在柳叶刀肿瘤学。
参考来源：US FDA broadens indication for Verzenio® (abemaciclib) in HR+, HER2-, node-positive, high risk early breast cancer. News release. Eli Lilly and Company. Accessed March 3, 2023.
注：以上资讯来源于网络，由香港济民药业整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
如您发现本网站有文字编辑或内容错误，请点击此处发送(需要安装有foxmail或outlook支持)，
或发邮件至：info@pidrug.com，香港济民药业感谢您的到访！
欢迎您添加香港济民药业微信，或在公众号内留言。
