近日，第一三共（Daiichi Sankyo）宣布日本厚生劳动省（MHLW）批准Ezharmia（valemetostat tosilate）用于治疗复发/难治性（r/r）成人T细胞淋巴瘤（ATL）。
Ezharmia（Valemetostat）是一款first-in-class的靶向EZH1和EZH2的双重抑制剂。EZH1和EZH2通过参与组蛋白甲基化发挥作用，以调节造血干细胞相关的基因表达。研究发现，这两种酶常在血液学恶性肿瘤（包括一些T细胞淋巴瘤）中发生突变或过度表达。
此次的批准是全球首个EZH1/2双重抑制剂获得监管批准上市，也是第一三共在过去3年于日本第5项获批的癌症药物。
MHLW批准Ezharmia主要是根据VALENTINE-PTCL01全球性关键临床2期试验。此多中心、单臂试验检视了Ezharmia（每天200 mg）作为单药用以治疗之前曾接受CCR4单克隆抗体Poteligeo（mogamulizumab）或其他系统性化疗的复发/难治性ATL患者的疗效与安全性。数据分析显示，在25位患有三种不同亚型的复发/难治性ATL病患中，由独立疗效审评委员会所检验的客观缓解率（ORR）（试验主要终点）达到48%（95% CI：27.8-68.7）。此外，分别在20%与28%的病患中，可见完全缓解（CR，n=5）与部分缓解（PR，n=7）的情形。
Ezharmia在此临床2期试验中也展现良好的耐受性。有96%病患（24/25）产生药物相关的治疗伴发不良反应（TEAE），其中最常见的不良反应为血小板数下降（80%）、贫血（44%）、脱发（40%）、味觉障碍（36%）、淋巴球数下降（20%）、中性粒细胞数下降（20%）与白血球总数下降（20%）。
此前，Ezharmia于2021年11月获得日本MHLW用以治疗复发/难治性ATL的孤儿药资格，并于同年12月获得美国FDA用以治疗外周T细胞淋巴瘤（PTCL）的孤儿药资格。
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