2019年3月12日,Aerie制药公司宣布美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Rocklatan (netarsudil and latanoprost ophthalmic solution,奈舒地尔和拉坦前列素滴眼液) 0.02%/0.005%,用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压(IOP)。
Rocklatan是Aerie公司获得FDA批准的第二款青光眼药物,该公司第一款青光眼药物是Rhokiinsa(netarsudil眼科溶液),Rocklatan同时也是首个和唯一1个每日一次固定剂量PGA和ROCK抑制剂组合产品。
Rocklatan是由固定剂量的拉坦前列素(latanoprost)和奈舒地尔(netarsudil)组成。拉坦前列素是处方最广泛的一种前列腺素类似物(PGA),奈舒地尔是Rhopressa(netarsudil ophthalmic solution,奈舒地尔眼用溶液,0.02%)的活性成分。奈舒地尔是一种专门针对小梁网(眼睛的主要引流途径)设计的Rho激酶(ROCK)抑制剂创新药。
小梁网病变被认为是开角型青光眼和高眼压症IOP升高的主要原因。Rhopressa通过恢复经小梁网的流出而发挥作用,而拉坦前列素通过称为葡萄膜巩膜途径的次要机制增加液体流出。
Rocklatan的获批是基于2项III期临床研究(MERCURY 1,MERCYRY 2)的数据。在这些研究中,Rocklatan达到了主要的90天疗效终点以及12个月的安全性和疗效结果,在每个测量时间点上显示出比拉坦前列素和netarsudil更显著的眼压降低。具体数据为,Rocklatan治疗组有超过60%的患者实现IOP降低30%或更多,这一比例是拉坦前列素治疗组的几乎2倍。Rocklatan还帮助更多的患者达到低目标压力,达到≤16mmHg和14mmHg的患者比例分别是拉坦前列素治疗组的几乎2倍和几乎3倍。
在2项研究中,Rocklatan治疗与一般轻微且可耐受的眼部不良事件相关,且系统副作用小。Rocklatan在对照临床研究中最常见的眼部不良事件是结膜充血。90%的充血患者报告为轻度充血,5%的患者因充血而停药。研究中报告的其他常见眼部副作用包括滴注部位疼痛、角膜轮虫和结膜出血。
青光眼是一种会损害视神经、危及实力的恶性眼疾,该病的主要特点是视网膜细胞进行性退化,导致不可逆转的视力丧失。有数据统计,全球约有不少于6000万人被青光眼所影响。仅仅是美国就有超过270万人患有青光眼。也因此,青光眼是导致成年人失明的主要原因之一,不过这类病可以通过诊断和有效治疗加以预防。
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