2021年11月8日，Azurity Pharmaceuticals公司宣布美国食品药品监督管理局（FDA）已批准25 mg/mL的Eprontia (topiramate，托吡酯)口服溶液上市。
Eprontia是FDA批准的第一种也是唯一1种托吡酯液体制剂，可用于2岁及以上患者的部分发作或原发性全身强直性阵挛发作的单药治疗；2岁及以上患者部分性癫痫发作、原发性全身强直阵挛性癫痫发作；与伦诺克斯-加斯托综合征（Lennox-Gastaut syndrome）相关的癫痫的辅助治疗；以及12岁及以上偏头痛患者的预防性治疗。
【生产企业】Azurity Pharmaceuticals
【规格】25mg/mL, 473mL/瓶
【商标】Eprontia
【通用名】topiramate oral solution
【贮藏】储存于20℃至25℃。首次开封后30天，丢弃未使用的部分。
【Eprontia (topiramate，托吡酯) 适应症】
1.癫痫的单药疗法
Eprontia适用于治疗2岁及以上部分发作或原发性全身强直阵挛性癫痫发作的初始单药疗法。
2.癫痫的辅助治疗
Eprontia适用于治疗2岁及以上患者的部分发作性癫痫发作、原发性全身强直阵挛性癫痫发作和与伦诺克斯-加斯托综合征相关的癫痫发作的辅助治疗。
3.偏头痛
Eprontia适用于12岁及以上偏头痛患者的预防性治疗。
【Eprontia (topiramate，托吡酯) 推荐剂量和给药方法】
1.推荐给药剂量
2.单一疗法癫痫的给药
Ÿ 10岁及以上的成人和儿童患者
10岁及以上的成人和儿童患者接受Eprontia单药治疗的推荐剂量为400mg/天，分两次服用。剂量应根据以下时间表(表1)通过滴定获得:
表1:10岁及以上成人和儿童患者的单药疗法滴定方案
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晨间剂量 |
晚间剂量 |
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第1周 |
25mg |
25mg |
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第2周 |
50mg |
50mg |
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第3周 |
75 mg |
75 mg |
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第4周 |
100 mg |
100 mg |
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第5周 |
150 mg |
150 mg |
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第6周 |
200 mg |
200 mg |
Ÿ 2至9岁儿童患者
2至9岁患者的给药以体重为依据。在滴定期间，第一周Eprontia的初始剂量为每晚25mg/天。根据耐受性，可在第二周将剂量增加至50m g/天(25 mg，每日两次)。在耐受情况下，随后每周可将剂量增加25-50mg/天。应在总滴定期的5-7周内尝试滴定至最低维持剂量。根据耐受性和临床反应，可以尝试以25-50mg/天的每周增量进行更高剂量的额外滴定(直至最大维持剂量)。每日总剂量不应超过各体重范围的最大维持剂量(表2)。
表2:2至9岁患者的单一疗法目标总维持剂量
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体重（kg） |
每日总剂量(毫克/天)*最低维持剂量 |
每日总剂量(毫克/天)*最大维持剂量 |
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≤11 |
150 |
250 |
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12-22 |
200 |
300 |
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23-31 |
200 |
350 |
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32-38 |
250 |
350 |
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＞38 |
250 |
400 |
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*分两次服用 |
3.癫痫辅助治疗的给药剂量
Ÿ 成人(17岁及以上)
对于部分发作性癫痫发作或伦诺克斯-加斯托综合征的成人，Eprontia作为辅助治疗的推荐每日总剂量为200至400mg/日(分两次服用)，对于原发性全身强直阵挛性癫痫发作的成人，作为辅助治疗的推荐每日总剂量为400mg/日(分两次服用)。Eprontia应以25-50mg/天开始，然后每周以25至50mg/天为增量滴定至有效剂量。每周以25mg/天为增量滴定可能会延迟达到有效剂量的时间。超过400mg/天的剂量未显示能改善部分发作性癫痫发作成人患者的反应。
Ÿ 2至16岁儿童患者
对于2至16岁的部分发作性癫痫发作、原发性全身强直阵挛性癫痫发作或伦诺克斯-加斯托综合征相关癫痫发作的儿童患者，Eprontia作为辅助治疗的推荐每日总剂量约为5-9mg/kg/天，分两次服用。滴定应在第一周晚上以25mg/天(或更低，基于1-3mg/kg/天的范围)开始。然后，应每隔1或2周以1至3mg/kg/天的增量增加剂量(分两次给药)，以实现最佳临床疗效。剂量滴定应以临床结果为指导。每日总剂量不应超过400mg/天。
4.偏头痛预防性治疗的给药
对于12岁及以上的偏头痛预防性治疗患者，Eprontia治疗的推荐每日总剂量为100mg/天，分两次服用(表3)。Eprontia用于偏头痛预防性治疗的推荐滴定速率如下:
表3:12岁及以上患者偏头痛滴定方案的预防性治疗
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晨间剂量 |
晚间剂量 |
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第1周 |
无 |
25mg |
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第2周 |
25mg |
25mg |
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第3周 |
25mg |
50mg |
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第4周 |
50mg |
50mg |
剂量和滴定速率应以临床结果为指导。如果需要，可以使用更长的剂量调整间隔时间。
5.使用说明
Eprontia可随餐服用。
建议使用经过校准的测量设备来精确测量和服用规定剂量。家用茶匙或大汤匙不是合适的测量设备。
30天后丢弃未使用的部分。
6.肾功能损害患者的给药剂量
对于肾功能损害(肌酐清除率低于70 mL/min/1.73 m2)的患者，建议服用Eprontia成人常用剂量的一半。
7.血液透析患者的给药剂量
为避免在血液透析期间托吡酯血浆浓度迅速下降，可能需要补充剂量的Eprontia。实际调整应考虑以下因素:1)透析持续时间；2)所用透析系统的清除率；3)透析患者的托吡酯的有效肾清除率。
【Eprontia (topiramate，托吡酯) 不良反应】
1.Eprontia可能会导致严重的副作用，包括:荨麻疹，呼吸困难，面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀，发烧，喉咙痛，眼睛疼痛，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹伴起泡和脱皮、情绪或行为改变，焦虑，惊恐发作，失眠，冲动行为，性冷淡，焦躁不安，多动症(精神或身体)，抑郁症，自我伤害的想法，皮疹(无论多么轻微)、视力问题，视力模糊，眼部疼痛或发红、突发性视力丧失(如果不迅速治疗可能是永久性的)，混乱，思考或记忆的问题，注意力不集中，言语问题，出汗减少，高烧，皮肤燥热、侧面或下背部剧烈疼痛，排尿困难，心跳不规则，疲倦，食欲不振、思考困难，呼吸急促，呕吐，无法解释的虚弱和头晕。如果您有上述任何一种症状，请立即就医。
2.Eprontia最常见的副作用包括:头晕、困倦，疲倦，反应减慢，言语或记忆方面的问题，视力异常、四肢麻木或刺痛，感觉减退(特别是在皮肤中)，味觉的变化，神经过敏，恶心，腹泻，胃痛，食欲不振、发烧，体重减轻，鼻塞，打喷嚏，喉咙痛。告诉医生您是否有任何困扰您或持续不断的副作用。
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