2021年10月19日，礼来（Eli Lilly and Company）公司宣布，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂tirzepatide的一项3期临床试验的详细结果在著名学术期刊《柳叶刀》上发表。试验达到了第52周的主要终点，在伴有心血管（CV）风险增加的2型糖尿病成人患者中，与甘精胰岛素（insulin glargine）相比，三种剂量的tirzepatide均表现出更好的疗效，更大程度降低患者的糖化血红蛋白（A1C）水平（最高剂量2.58% VS. 1.44%）和体重（最高剂量-11.7 kg VS +1.9 kg），且在2年内展现出持续疗效。
Tirzepatide是一种基于天然GIP肽序列生成的多功能多肽，可将两种肠促胰岛素的作用整合到一个分子中，能同时与GIP和GLP-1受体结合。它的平均半衰期为5天，让患者可以每周接受一次注射。在临床前模型中，GIP可减少食物摄入量并增加能量消耗，从而导致体重减轻。与GLP-1受体激动剂联用时，GIP可能会对葡萄糖和体重产生更大的影响。Tirzepatide正处于治疗2型糖尿病成人患者和肥胖症患者的3期临床开发阶段。它还在临床试验用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和射血分数保留的心力衰竭（HFpEF）。
该项开放标签的3期临床试验在之前接受口服降糖药物治疗，但未能充分控制病情的2型糖尿病成人患者（n=2002）中开展，1819例（91%）完成了52周访视，中位研究持续时间为85周，202例（10%）完成了2年研究。
试验达到了主要和关键性次要终点。在第52周的主要终点上，与甘精胰岛素相比，所有三种剂量的tirzepatide（5 mg、10 mg和15 mg）均导致具有统计学显著性和优效性的A1C和体重降低。具体结果如下所示：
A1C降低：-2.24%（5 mg）、-2.43%（10 mg）、-2.58%（15 mg），甘精胰岛素组为-1.44%。体重变化：-7.1 kg（-8.1%，5 mg）、-9.5 kg（-10.7%，10 mg）、-11.7 kg（-13.0%，15 mg），甘精胰岛素组为+1.9 kg（+2.2%）。
达到A1C<7%的受试者百分比：81%（5 mg）、88%（10 mg）、91%（15 mg），甘精胰岛素组为51%
在长达2年的治疗期间，服用tirzepatide的受试者维持A1C和体重控制。
在一项额外的探索性终点中，所有三种剂量的tirzepatide均导致第52周空腹血脂较基线的有利变化，包括总胆固醇、甘油三酯的降低，和“好胆固醇”高密度脂蛋白（HDL）胆固醇的升高。
Tirzepatide组中最常报告的不良事件为胃肠道相关不良事件，严重程度通常为轻度至中度。
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