Trodelvy (sacituzumab govitecan-hziy)是一种Trop-2定向抗体和拓扑异构酶抑制剂缀合物，适用于治疗患有以下疾病的成人患者：
1.已接受两次或两次以上既往系统治疗(其中至少一次针对转移性疾病)的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)。
2.先前接受过含铂化疗以及程序性死亡受体-1 (PD-1)或程序性死亡配体1 (PD-L1)抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)。根据肿瘤应答率和应答持续时间，该适应症获得加速批准。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。

 

Trodelvy (sacituzumab govitecan-hziy)

Trodelvy (sacituzumab govitecan-hziy)重要安全信息

盒装警告：中性粒细胞减少和腹泻

可能出现严重或危及生命的中性粒细胞减少症。对于绝对嗜中性粒细胞计数低于1500/mm3或中性粒细胞减少性发热，停用TRODELVY。治疗期间定期监测血细胞计数。考虑将G-CSF用于二级预防。立即开始对发热性中性粒细胞减少症患者进行抗感染治疗。

可能出现严重腹泻。监测腹泻患者，并根据需要给予液体和电解质。如果无禁忌，施用阿托品（atropine）治疗任何严重程度的早期腹泻。在晚期腹泻发作时，评估感染原因，如果结果为阴性，则立即使用洛哌丁胺（loperamide）。如果出现严重腹泻，则停止使用TRODELVY，直至缓解至≤1级，并减少后续剂量。

Trodelvy (sacituzumab govitecan-hziy)禁忌症

对Trodelvy的严重过敏反应。

Trodelvy (sacituzumab govitecan-hziy)警告和注意事项

1.中性粒细胞减少症：可能出现严重、危及生命或致命的中性粒细胞减少症，可能需要调整剂量。61%接受TRODELVY治疗的患者出现中性粒细胞减少。47%的患者出现3-4级中性粒细胞减少。7%的患者出现发热性中性粒细胞减少。对于任何周期的第1天绝对中性粒细胞计数低于1500/mm3或任何周期的第8天中性粒细胞计数低于1000/mm3的情况，应停用Trodelvy。因中性粒细胞减少性发热而停用Trodelvy。

2.腹泻：65%接受Trodelvy治疗的患者出现腹泻。12%的患者出现3-4级腹泻。1例患者腹泻后出现肠穿孔。0.5%的患者出现中性粒细胞减少性结肠炎。对于3-4级腹泻暂停使用Trodelvy，当缓解至≤1级时恢复使用。发病时，评估感染原因，如果结果为阴性，立即开始使用洛哌丁胺，最初为4 mg，随后每次腹泻2 mg，每日最多16 mg。腹泻消退后12小时内停用洛哌丁胺。根据临床指征，也可采用额外的支持措施(如液体和电解质替代)。对治疗表现出过度胆碱能反应的患者可接受适当的术前用药(如阿托品)以进行后续治疗。

3.超敏反应和输注相关反应：使用Trodelvy发生了严重的超敏反应，包括危及生命的过敏反应。严重的体征和症状包括心脏骤停、低血压、喘息、血管性水肿、肿胀、肺炎和皮肤反应。37%的患者在给药后24小时内出现超敏反应。2%的患者出现3-4级超敏反应。导致永久停用Trodelvy的超敏反应发生率为0.3%。过敏反应发生率为0.3%。建议使用输注前药物治疗。在每次输液期间以及每次输液完成后至少30分钟内，密切观察患者的超敏反应和输液相关反应。治疗此类反应的药物以及急救设备应可立即使用。对于4级输注相关反应，永久停用Trodelvy。

 

4.恶心和呕吐：66%接受Trodelvy治疗的患者发生恶心，其中4%发生3级恶心。39%的患者发生呕吐，其中3%的患者发生3-4级呕吐。术前使用两种或三种药物联合方案(例如地塞米松联合5-HT3受体拮抗剂或NK1受体拮抗剂以及其他指定药物)预防化疗诱导的恶心和呕吐(CINV)。对于3级恶心或3-4级呕吐，停止使用Trodelvy剂量，当缓解至≤1级时，继续使用额外的支持措施。根据临床指征，也可采用其他止吐药和其他支持措施。所有患者都应服用带明确预防和治疗恶心和呕吐说明的居家药物。

5.UGT1A1活性降低患者发生不良反应的风险增加：尿苷二磷酸-葡糖醛酸基转移酶1A1 (UGT1A1)*28等位基因纯合子患者发生中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症和贫血的风险增加，发生经尿道前列腺电切术的其他不良反应的风险也可能增加。UGT1A1*28等位基因纯合子患者的3-4级中性粒细胞减少症发生率为67%，UGT1A1*28等位基因杂合子患者为46%，野生型等位基因等位基因纯合子患者为46%。UGT1A1*28等位基因纯合子患者的3-4级贫血发生率为25%，UGT1A1*28等位基因杂合子患者为10%，野生型等位基因等位基因纯合子患者为11%。密切监测已知UGT1A1活性降低的患者的不良反应。根据对有急性早发或异常严重不良反应证据(可能表明UGT1A1功能降低)的患者中观察到的不良反应的发作、持续时间和严重程度的临床评估，停用或永久停用TRODELVY。

6.胚胎-胎仔毒性：根据其作用机制，对孕妇给药时，Trodelvy可导致致畸和/或胚胎-胎仔致死。蝮蛇毒含有一种遗传毒性成分，SN-38，目标是快速分裂的细胞。告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。告知有生殖潜力的雌性在接受Trodelvy治疗期间和最后一次给药后6个月内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性患者在接受经尿道前列腺电切术治疗期间以及末次给药后3个月内使用有效避孕方法。

Trodelvy (sacituzumab govitecan-hziy)不良反应

1.在ASCENT研究(IMMU-132-05)中，最常见的不良反应(发生率≥25%)为疲劳、中性粒细胞减少、腹泻、恶心、脱发、贫血、便秘、呕吐、腹痛和食欲下降。最常见的严重不良反应(SAR) (>1%)是中性粒细胞减少症(7%)、腹泻(4%)和肺炎(3%)。27%的患者报告了SAR，5%的患者因不良反应而停止治疗。ASCENT研究中最常见的3-4级实验室异常(发生率≥25%)是中性粒细胞、白细胞和淋巴细胞减少。

2.在TROPHY研究(IMMU-132-06)中，最常见的不良反应(发生率≥25%)为腹泻、疲劳、中性粒细胞减少、恶心、任何感染、脱发、贫血、食欲下降、便秘、呕吐、腹痛和皮疹。最常见的严重不良反应(SAR) (≥5%)为感染(18%)、中性粒细胞减少(12%，其中发热性中性粒细胞减少10%)、急性肾损伤(6%)、尿路感染(6%)和败血症或菌血症(5%)。44%的患者报告了SAR，10%的患者因不良反应而停药。TROPHY研究中最常见的3-4级实验室异常(发生率≥25%)是中性粒细胞、白细胞和淋巴细胞减少。

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