一年皮下注射2次降胆固醇！Leqvio显著持久降低低密度脂蛋白胆固醇!

   诺华（Novartis）近日在2021年欧洲心脏病学会（ESC）大会上公布了降胆固醇创新药Leqvio（inclisiran）3期ORION-9、-10、-11试验的2项汇总时候分析结果。数据显示：在动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的2个亚群患者中——存在脑血管疾病（CeVD）和多血管疾病（PVD），每年2次Leqvio治疗能够有效且持续地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

   会上公布的第一项分析显示：在存在CeVD的患者中，与安慰剂相比，Leqvio治疗使LDL-C从基线至第510天平均降低了55.2%。

   在这2项分析中，Leqvio的耐受性都很好，其安全性与安慰剂相似，注射部位的主要轻度治疗期不良事件（TEAE）在性质上是短暂的，有一定程度的过量，这与联合试验的总体汇总人群的结果一致。PVD患者出现治疗期严重不良事件（TESAE）的频率更高，这可能是由于其病情更为严重。

   Leqvio是一种首创的siRNA降胆固醇药物。目前，inclisiran也正在接受美国FDA的审查。

   2020年12月，inclisiran获得欧盟委员会（EC）批准，以商品名Leqvio在欧洲销售，作为饮食控制的一种辅助手段，用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常，具体为：（1）Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；（2）Leqvio联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。

   Leqvio通过皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。与市面上的降胆固醇疗法相比，Leqvio有望显著提高长期依从性。

   值得一提的是，Leqvio是全球第一个也是唯一一个小干扰RNA（siRNA）降胆固醇（LDL-C）疗法。该药活性成分为inclisran，这是一种首创的siRNA，具有一种新的作用机制，通过RNA干扰（RNAi）作用，强效、持久地降低患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）、伴有ASCVD风险当量、杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者的LDL-C水平。这些疾病是心脏病发作、中风的主要驱动因素，并可能最终导致患者死亡。

   inclisiran是siRNA类别中的第一种降胆固醇疗法，靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9），这是人体调节LDL-C的关键机制。PCSK9蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公认为心血管疾病（CVD）的主要风险因素。PCSK9靶点提供了一种全新的治疗模式来对抗LDL-C，被视为他汀类（如立普妥）之后降脂领域取得的最大进步。

   截至目前，已有2款靶向抑制PCSK9蛋白的单克隆抗体药物获批上市，分别为安进的Repatha和赛诺菲/再生元的Praluent。与单抗类PCSK9抑制剂药物不同，作为一款RNAi药物，inclisiran通过直接关闭肝脏中PCSK9蛋白的产生发挥作用。

原文出处：Novartis Leqvio* (inclisiran) analyses show effective and sustained LDL-C reduction in two sub-populations of patients with ASCVD

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