美国食品药品监督管理局（FDA）已于2020年6月批准了爵士制药公司（Jazz Pharmaceuticals plc）和PharmaMar公司的小分子细胞毒药物Zepzelca（lurbinectedin 鲁比卡丁）注射剂上市，用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。2018年8月，FDA授予lurbinectedin用于治疗小细胞肺癌的孤儿药资格。
鲁比卡丁（lurbinectedin）是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。鲁比卡丁（lurbinectedin）在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。
FDA批准Zepzelca，基于一项开放标签、多中心、单臂II期单药治疗篮式研究的数据。该试验共入组105例铂敏感和铂耐药复发性小细胞肺癌（SCLC）成人患者。研究者评估的结果显示，lurbinectedin单药治疗复发性SCLC的总缓解率（ORR）为35%、中位缓解持续时间（DOR）为5.3个月；独立审查委员会（IRC）评估的ORR为30%、中位DOR为5.1个月。该研究结果已于今年5月发表于《柳叶刀肿瘤学》。
Zepzelca主要通过静脉注射给药，给药剂量为3.2mg/m2，每21天为一个给药周期直至疾病进展或出现不可耐受毒性。最常见(≥20%)的不良反应白细胞减少症、淋巴细胞减少症、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐增加、丙氨酸转氨酶增加、血糖水平升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶增加、呕吐、咳嗽、血镁水平降低和腹泻等。
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