默沙东（MSD）公司于2021年7月21日宣布，其创新核苷类逆转录酶易位抑制剂（NRTTI）islatravir，作为暴露前预防疗法（PrEP），在2a期临床试验中获得积极结果。24周之后，每月口服一次的islatravir表现出良好的安全性和耐受性，而且在接受最后一剂治疗８周之后，受试者外周血单核细胞（PBMCs）中的islatravir的水平仍然高于维持药效的药代动力学阈值。
PrEP是降低HIV感染的重要手段，在未感染之前服用抗病毒药物，能够有效降低高危人群感染HIV的风险。目前虽然已经有口服PrEP疗法获得FDA的批准上市，但是它需要每日服用，如果因为某些原因中断用药，可能导致HIV感染风险的增加。因此，长效PrEP疗法是多家公司的开发方向。
Islatravir是默沙东开发的创新NRTTI，临床前研究表明它能够通过多种机制抑制HIV逆转录酶的功能，它的作用机制有别于目前获批的抗HIV疗法和传统的核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）。目前，默沙东已经开展多项临床试验，检验它作为单药PrEP疗法，和与其它抗病毒疗法联用治疗HIV感染的效果。
在这项随机双盲，含安慰剂对照的2a期临床试验中，242名具有低风险被HIV感染的参与者被随机分为三组，每月一次口服剂量为60或120毫克的islatravir，或安慰剂。
试验结果显示，islatravir表现出良好的安全性，只有少于1%（n=2）的参与者因为不良事件（AE）退出试验。揭盲的安全性数据显示，大部分AE为轻度，islatravir 60毫克剂量组、120毫克剂量组和安慰剂组最常见的AE为头疼（10.3%，9.3%，4.2%）、腹泻（5.2%，5.2%，8.3%）和恶心（5.2%，7.2%，4.2%）。服用islatravir的受试者中未发现严重药物相关不良事件。
药代动力学研究显示用药期间islatravir在外周血单核细胞中的最低浓度仍然高于预设能够维持疗效的阈值。而且在接受最后一剂islatravir治疗8周后仍然得到维持。
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