辉瑞（Pfizer）与MyovantSciences近日联合宣布，在3期SERENE研究中已对首例受试者进行了给药。该研究正在评估relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）对18-35岁有妊娠风险的健康女性中的避孕效果。
relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）
SERENE研究将招募900名性活跃的健康女性，年龄在18-35岁之间，生育能力正常。主要疗效终点是危险珀尔指数(Pearl Index) ，定义为每100名女性使用某种避孕方法1年所发生的治疗期妊娠数量（on-treatment pregnancy）。治疗期妊娠是指从估计怀孕日期在研究干预的第一天到最后一次服用研究药物后七天（含第七天）之间的妊娠。女性将接受每日一次relugolix复方片，为期13个28天为一个周期的高危周期。研究期间还将收集安全数据。
2020年4月，Myovant宣布了一项1期单臂、开放标签排卵抑制研究的结果，该研究旨在根据Hoogland-Skouby评估量表（得分<5）评估relugolix复方片对排卵抑制的影响。在67名健康女性中，经过84天的治疗（3个周期），relugolix复方片治疗达到了100%的排卵抑制，并且总体耐受性良好。此外，100%的女性在停止治疗后恢复排卵或月经，平均排卵时间为23.5天。这项研究的数据曾在美国生殖医学学会（ASRM）2020年虚拟大会上发表。
Relugolix作用机制及获批适应症
relugolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。
relugolix由武田研制，MyovantSciences公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家之外的全球独家授权。在日本，relugolix于2019年1月获得批准，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。2020年12月18日，Orgovyx（relugolix，120mg片剂）获得美国FDA批准，用于治疗晚期前列腺癌成人患者。
目前，relugolix复方片治疗女性子宫肌瘤的新药申请（NDA）正在接受美国FDA的审查，预计在2021年6月1日目标行动日期前作出审查决定。此外，辉瑞和Myovant计划在2021年上半年提交relugolix复方片治疗子宫内膜异位症相关中重度疼痛的新药申请。
原文出处：Myovant Sciences and Pfizer AnnounceFirst Participant Dosed in Phase 3 SERENE Study Evaluating ContraceptiveEfficacy of Once-Daily Relugolix Combination Tablet
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