吉利德科学（Gilead Sciences）与默沙东（Merck & Co）近日联合宣布，双方已达成一项协议，共同开发和商业化一款HIV长效组合疗法。该长效疗法由吉利德的衣壳抑制剂lenacapavir与默沙东核苷逆转录酶易位抑制剂islatravir组成，这2款药物将组成一种2药方案，有潜力为HIV感染者提供一种新的、有意义的治疗选择。
Lenacapavir是吉利德科学公司开发的一款在研首创、新型、选择性HIV-1衣壳功能抑制剂，它可以干扰HIV病毒衣壳蛋白的组装和拆卸。Lenacapavir已经获得美国FDA授予的突破性疗法认定，它的优势在于患者可能只需每隔6个月接受一次治疗。这款在研疗法在2/3期临床试验中已经展现出显著降低病毒水平的活性。
根据协议，默沙东和吉利德科学将联合开发islatravir和lenacapavir构成的口服或注射型长效HIV组合疗法。预计在今年下半年将启动临床试验，首先检验口服组合疗法的效力和安全性。
Islatravir是默沙东开发的创新NRTTI，临床前研究表明它能够通过多种机制抑制HIV逆转录酶的功能。Islatravir在人体中具有较长的半衰期，此前的1期临床试验数据显示，作为皮下缓释植入体，islatravir一次用药可以将药物浓度维持在具有抗病毒效力的水平之上12个月。
与目前可用的抗逆转录病毒药物相比，lenacavivir以一种新的方式发挥作用，通过阻断HIV衣壳（一种包围并保护病毒遗传物质和必需酶的蛋白质）的活性。在体外研究中，lenacapavir可阻断病毒生命周期的多个不同阶段，有潜力阻止病毒感染和接触未感染的细胞。
lenacapavir具有强大的抗病毒活性，单次皮下注射给药后可迅速降低病毒载量，目前正被开发作为一种长效方案的组成部分，联合其他抗逆转录病毒药物，用于治疗和预防HIV-1感染。2021年逆转录病毒和机会感染会议（CRIO）上公布的数据，支持lenacapavir作为一款每6个月给药一次的长效疗法。
islatravir是默沙东在研的一款新型核苷类逆转录酶易位抑制剂（NRTTI），正在临床试验中评估多种剂量、剂型、给药频率，联合其他抗逆转录病毒药物治疗HIV-1感染，以及作为单一药物预防HIV-1感染。2021年1月在艾滋病毒预防研究会议（HIVR4P 2021）上公布的2a期临床试验（NCT04003103）新的中期数据，支持了2种剂量（60mg和120mg，每月口服一次）作为一种每月一次口服HIV-1暴露前预防（PrEP）方案的潜力。2021年逆转录病毒和机会感染会议（CRIO）上公布的新数据显示，一种islatravir皮下药物-洗脱植入物有潜力使islatravir长达一年给药，用于PrEP。
原文出处：Gilead and Merck Announce Agreement to Jointly Develop and Commercialize Long-Acting, Investigational Treatment Combinations of Lenacapavir and Islatravir in HIV
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