(1)预防实体瘤骨转移患者的骨骼相关症状
(2)治疗不适合手术,骨骼系统成熟的骨巨细胞肿瘤患者。
(3)治疗对双磷酸盐抵抗的恶性高钙血症。
(4)用于双磷酸盐类药物治疗不敏感的难治性恶性高钙血症。
(5)限制使用:不用于治疗多发性骨髓瘤患者预防其骨骼相关症状。
Xgeva(狄迪诺塞麦,Denosumab,地诺单抗)是什么?
安进公司(Amgen)生产的Xgeva(狄迪诺塞麦,Denosumab,地诺单抗)是一种RANK配体(RANKL)抑制剂。
(1)地诺单抗XGEVA与RANKL结合,RANKL是对破骨细胞的形成、功能和生存极为重要的跨膜蛋白或可溶性蛋白,破骨细胞负责骨重吸收,调节骨骼中的钙释放。RANKL可刺激增强破骨细胞活性,这个过程是实体瘤骨转移的骨骼病理学过程。相似地,骨巨细胞肿瘤含有表达RANKL的骨基质细胞和表达RANK受体的类破骨细胞,通过RANK受体信号可引起骨溶解和肿瘤生长。
(2)XGEVA可阻止破骨细胞表面、其前体和类破骨细胞上的RANKL激活受体。
Xgeva(狄迪诺塞麦,Denosumab,地诺单抗)常见的不良反应:
(1)实体瘤骨转移患者最常见不良反应(≥25%)为疲乏/无力,低磷血症和恶心。
(2)骨巨细胞瘤患者常见不良反应(≥10%)包括头痛,关节疼痛,恶心,背痛,疲乏和四肢疼痛。
(3)恶性高钙血症的不良反应(≥20%)包括恶心呕吐,呼吸困难,食欲减退,头痛,外周水肿,贫血,腹泻和便秘。
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