Kisqali（ribociclib）是诺华公司研发的一款新型口服靶向抗癌药物，该药已获得美国FDA的批准，可联合芳香酶抑制剂，作为一种初始内分泌疗法，用于一线治疗绝经后女性激素受体阳性/人类表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）晚期或转移性乳腺癌患者。
Kisqali可以选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
ribociclib的获批主要是基于一项关键性III期临床研究MONALEESA-2的积极数据。该研究入组的668名受试者均为既往未接受系统治疗控制其晚期病情的绝经后女性激素受体阳性/人类上皮生长因子受体阴性（HR+/HER2-）晚期或转移性乳腺癌患者。
这项研究主要目的在于评估ribociclib+来曲唑（letrozole）组合疗法相对于来曲唑单药治疗的疗效和安全性。在研究中，受试者们以1：1的比例随机分配至ribociclib（600mg/天，治疗3周，停药一周）或安慰剂，同时各组配合来曲唑（2.5mg/天）治疗。
一项既定中期分析显示，与来曲唑（letrozole）相比，ribociclib+来曲唑联合治疗使疾病进展或死亡风险显著降低44%，在中期分析时，ribociclib+来曲唑联合治疗组有超过一半的患者仍然存活且疾病无进展，因此中位PFS无法确定（95%CI:19.3个月-未达到），来曲唑单药治疗组中位PFS为14.7个月（95%CI:13.0-16.5个月）。额外随访11个月的数据显示，ribociclib+来曲唑联合治疗组中位PFS为25.3个月，来曲唑单药治疗组中位PFS为16.0个月。
MONALEESA-2研究的数据对于这种严重类型（HR+/HER2-）的乳腺癌女性患者群体而言有着非常重大的意义。以上研究的结果证明了，ribociclib这样的CDK4/6抑制剂联合一种芳香酶抑制剂的组合方案，应该用作临床上HR+/HER2-晚期乳腺癌初始治疗的一种新的标准护理方案。
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