近日，美国FDA批准了今年的第8个NME（New Molecular Entity），用于治疗绝经前女性性欲障碍。如今的社会，由于女性羞于提起，导致了很多人对该病的认识、诊断和治疗严重不足，因此这个领域的治疗药物进展得十分缓慢。
布美诺肽（Bremelanotide）是一款最初由亚利桑那大学研究开发，后由Paladin公司进入开发的药物，该药物的作用靶点为MC3R/MC4R，可用于治疗绝经前女性性欲障碍。Bremelanotide与2018年3月向美国FDA提交了NDA申请，于2019年6月获得FDA批准上市。布美诺肽的上市极大程度促进了该疾病药物的开发。
Bremelanotide是如何产生的？下面是相关靶点的简介。黑皮质素与黑皮质素受体结合产生广泛的生物学效应，包括色素沉着、性行为等。黑皮质素受体属G蛋白偶联受体的一个亚家族，具有7个跨膜结构，已经克隆和鉴定了5种黑皮质素受体亚型，分别为MC1R、MC2R、MC3R、MC4R和MC5R，分布在不同的组织。大量实验研究表明，主要分布在中枢神经系统的MC4R，具有改变性行为等作用，因此很多科研机构将其设定为药物靶点。
在Ⅰ期临床研究中，入组了年龄为21～45岁，体重为在50～100kg的24名受试者，她们的禁食状态下第1，4和7d接受单次鼻腔给药20mg。结果表明，单剂量鼻腔给药Bremelanotide，其安全性和耐受性普遍良好。该药物与安慰剂相比，患者用药后会产生中度或高度性欲，生殖器觉醒更强烈。
在一项随机、双盲、ⅡB期临床研究中，注射安慰剂的对照组中的受试者性生活次数平均增加了0.2次；Bremelanotide0.75mg组与对照组相比无显着改善；但布Bremelanotide1.25mg组平均增加了0.7次，Bremelanotide1.75mg组平均增加了0.8次，与安慰剂对照组相比均有统计学显着性差异的改善。
在2个双盲安慰剂对照的随机平行组研究组成了绝经前妇女低反应性性欲障碍的2项Ⅲ期临床研究，通过自动注射器单次皮下注射剂量为1.75mg的布美诺肽或安慰剂。每个试验包括700多名患者，以1∶1的比例随机分配到布美诺肽组或安慰剂组，以24周为评估期。2个共同主要终点是女性性功能指数和女性性窘迫量的变化。结果显示，Bremelanotide组与安慰剂组相比，患者的女性性功能指数显着增加，女性性窘迫量显着降低，具有临床统计学意义。
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