帕洛诺司琼是一种用于治疗患者手术后化疗引起的呕吐的药物，该药物主要预防高度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐以及预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。
化疗所致恶心呕吐(CINV)是癌症患者在化疗中最常见的不良反应。如果未给予充分的预防，高度致吐风险药物(HEC)给患者带来的致吐风险>90%，中度致吐风险药物(MEC)为30%-90%。CINV的出现对患者的身体功能和生活质量都会造成很大的不良影响，而且还增加患者对治疗的恐惧感，甚至可能终止治疗。
一项2018年的欧洲肿瘤科医生调研表明，延迟期(给予抗肿瘤药物24h-120h)漏服/延迟服用止吐药物是止吐治疗失败的重要因素。第二代5-HT3受体拮抗剂(5-HT3RA)帕洛诺司琼比第一代5-HT3RA对心脏QTc间期影响更小、给药次数更少，对患者的疗效更佳。
帕洛诺司琼预防延迟性CINV疗效比第一代5-HT3RA更优。第一代5-HT3RA仅能与5-羟色胺竞争性结合5-HT3受体，且其半衰期短，代表药物昂丹司琼半衰期仅4小时、格拉司琼半衰期仅9小时，无法覆盖延迟期。
帕洛诺司琼在分子结构上与第一代有所不同，采用非吲哚类的三环骨架，在化学结构突破了第一代5-HT3RA的传统吲哚环的结构，也增强了分子刚性，提高了结合的特异性。体外及动物实验提示，帕洛诺司琼对5-HT3受体的亲和力是第一代的30-100倍，且半衰期长达为约40小时。
多项临床研究证明，帕洛诺司琼特有的药理学特性使其在疗效及安全性方面均优于第一代5-HT3RA。纳入4 项Ⅲ期应用原研帕洛诺司琼的随机、双盲临床研究的一项荟萃分析表明，在延迟期及全程(给予抗肿瘤药物0-120小时)，帕洛诺琼预防CINV 的完全缓解率、完全控制率均优于第一代5-HT3RA。
帕洛诺司琼在急性期、延迟期和全程也均优于第一代5-HT3RA。具有有效预防、全程止吐的作用特点。帕洛诺司琼的安全性也可以保障，不良反应与第一代5-HT3RA类似，而且帕洛诺司琼发生头晕更少，平均QTc间期延长方面则更为安全。
如您发现本网站有文字编辑或内容错误，请点击此处发送(需要安装有foxmail或outlook支持)，
或发邮件至：info@pidrug.com，香港济民药业感谢您的到访！
欢迎您添加香港济民药业微信，或在公众号内留言。
