多个研究报告显示了，表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，共存突变(Concomitant mutation)广泛存在，共存突变与EGFR突变NSCLC患者的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)原发性耐药密切相关。
虽然，目前已有10项Ⅲ期随机临床研究证实，EGFR突变的晚期NSCLC患者接受EGFR TKI疗效优于传统化疗，然而这些患者中仍有20%-30%出现原发耐药，且病情进展十分快速。
Lazertinib(Yh 25448)是一种高选择性的、不可逆的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，下面是Lazertinib治疗EGFR-TKI耐药的NSCLC患者一期/二期试验的最新数据。
这项试验纳入了晚期或转移性非小细胞肺癌患者，他们均在接受标准的EGFR-TKIs治疗后出现了耐药，伴或不伴无症状脑转移的患者。治疗方案为：Lazertinib每日一次，剂量在20-320mg，为期21天。127名患者中，剂量递增组包括38名患者，在7个剂量水平下，分别为20至320毫克的剂量。89名剂量扩张组的患者，5个剂量水平为40-240 mg，未观察到剂量限制毒性，治疗时间中位数为9.7个月。
所有患者的有效率(ORR)为60%，T790M阳性患者为64%，T790M阴性患者为37%。脑转移患者(n=14)ORR为50%。所有患者的中位无进展生存期(PFS)为8.1个月，T790M+患者为9.5个月，T790M-患者为5.4个月。亚组分析显示，在T790M+且剂量≥120 mg (n = 62)的患者中，ORR为65%，PFS为12.2个月。
在研究中发现比较常见的不良反应为骚痒(27%)、皮疹(24%)、便秘(20%)、食欲减退(19%)和腹泻(14%)。研究表明，Lazzetinib在EGFR T790M+ NSCLC患者中安全、耐受性良好，并且表现出良好的系统性和颅内抗肿瘤活性。
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