靶向药物的“万金油”—卡博替尼（Cabozantinib）

[ 人气:93 | 日期: 2022-05-13 | 返回 | 打印 ]

卡博替尼（Cabozantinib）作为一种酪氨酸激酶抑制剂，可以有效地抑制包括MET、AXL以及VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等受体靶点。这些受体均参与到了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列与疾病相关的进程。该药物被美国FDA批准用于治疗治疗先前治疗过的肝细胞癌（HCC）。

在一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验CELESTIAL中，使用cabozantinib对HCC患者进行治疗。该实验入组了760名接受过索拉非尼(sorafenib)，且可能接受过两项针对HCC的系统性治疗且有足够肝功能的晚期HCC患者。他们被随机按2:1比例分配到接受cabozantinib的治疗组（每日60mg）或安慰剂对照组。

试验结果显示，接受cabozantinib的患者与接受安慰剂的患者相比，统计学显著和有临床意义地延长了总生存期。cabozantinib的中位OS为10.2个月，安慰剂组为8.0个月（HR 0.76, 95％CI 0.63-0.92; p = 0.0049）。患者的中位无进展生存期（PFS）延长了一倍以上，其中cabozantinib组为5.2个月，安慰剂组为1.9个月（HR 0.44, 95％CI 0.36-0.52; p <0.0001）。

Cabozantinib也被称为靶向药物的“万金油”，这是因为其对于癌症的广泛有效性。该药物的靶向药的特点决定了其适合身体虚弱的晚期患者使用，因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用，这些副作用机油可能会成为压垮患者的最后一根稻草，同时也不能通过手术对病灶进行清除，病灶已经发生扩散，很难彻底排查并切除。

Cabozantinib的广泛有效性包括：

2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，Cabozantinib在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，Cabozantinib组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。该药物明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。

2012年11月，Exelixis宣布Cabozantinib在治疗晚期肝细胞癌(HCC)的关键性III期临床研究CELESTIAL中，实现了总生存期和无进展生存期的显著延长。2019年1月，Exelixis宣布美国FDA批准cabozantinib治疗先前治疗过的肝细胞癌。

2017年12月，Exelixis宣布美国FDA批准卡博替尼(cabozantinib)片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌。