Phenobarbital(Luminal)是长效巴比妥类药物的一种典型代表,该药物的主要适应症包括镇静(如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等)、安眠(顽固性失眠症)、抗惊厥、抗癫痫、麻醉前给药、与解热镇痛药配伍应用、治疗新生儿核黄疸等。
这是一种肝药酶诱导剂,能够提高肝药酶活性,患者如长期使用不仅加速自身代谢,还能加速其他药物代谢。不过要注意的是,如果长期服用巴比妥类药物者如应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等麻醉剂,会增加其代谢产物而增加肝脏毒性。巴比妥类这类药物在与氯胺酮(ketamine)联合使用时,尤其是患者采用大剂量静脉给药时,会增加血压降低、呼吸抑制的危险几率。
Luminal的作用机制在于诱导脲嘧啶二磷酸葡萄糖醛酸转移酶,促使胆红素与葡萄糖醛酸结合,加速其从肠道和尿中排泄;诱导肝内Y蛋白,促进胆红素运输;诱导毛细胆管膜上的Na+/K+-ATP酶活性,使胆汁分泌增加,诱导胆固醇降解酶,促使胆固醇分解成胆酸排出体外,从而增加胆汁和胆酸的生成。
失眠患者使用Phenobarbital能缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长睡眠时间。癫痫患者使用苯巴比妥,可降低谷氨酸的兴奋作用,加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单个突触和多个突触的传递,抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散。该药物还具有抗惊厥作用,对癫痫大发作、局限性发作及持续状态有效,但对精神运动性发作和小发作则疗效差。
这种口服药物的推荐剂量为15~150mg/次,30~200mg/日。极量,1次250mg,1日500mg。当用于治疗镇静和癫痫时建议15~36mg/次,3次/日。用于治疗催眠时建议剂量为30~90mg/次,睡前服1次。属于以下情况的患者应禁用该药:严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者、严重肝肾功能不全者和肝硬化者。
患者如大剂量使用Phenobarbital则可能对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制,也有过量使用可引起麻痹延髓呼吸中枢而致死的例子。该药物比较常见的不良反应包括困倦、头晕、精神不振和宿醉症状,也可出现过敏反应,如皮炎、红斑,严重可出现皮肤疱疹、剥脱性皮炎及哮喘等。
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