辉瑞公司研发的lorlatinib是一款用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物，该药适用于克唑替尼治疗后疾病出现恶化及至少使用其它一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病的患者，或以艾乐替尼或克唑替尼作为首次 ALK 抑制剂疗法用于转移性疾病后疾病出现恶化的患者。
近日，lorlatinib 是作为第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）获得了美国FDA的批准。该药也是辉瑞公司近两个月内第三次被FDA批准的抗癌药物。可以说，近些年来辉瑞公司研发的药物改变了 ALK 阳性非小细胞肺癌患者的研究、管理和治疗方式。医学家们专门开发lorlatinib的抑制对其他 ALK 酪氨酸激酶抑制剂产生耐药性的肿瘤突变。大家对lorlatinib也报以了很大的希望，愿其能够使得既往治疗后出现恶化的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌患者受益，以解决这类患者未满足的医疗需求。
2011年，辉瑞公司开发的首个酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼，对治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌患者很有帮助，可以说是为患者提供了除化疗之外的新选择。
虽然很多ALK阳性转移性NSCLC患者对最初的TKI治疗有响应，但最后还是出现了恶化的情况。所以即使是患者用了克唑替尼治疗获得了良好的疗效但这些患者的后期治疗方案仍然十分有限。Lorlatinib的上市无疑是帮助改善了第二代 ALK TKI ，该药作为新的治疗方式为患者提供了一种继续口服治疗的机会。
在一项有脑转移和无脑转移患者参与的临床研究中，Lorlatinib 证明对使用其它 ALK 生物标志物驱动疗法失败的转移性 ALK 阳性非小细胞肺癌患者有临床活性。
一项入组了215名既往以一种或多种 ALK TKIs 治疗过的 ALK 阳转移性 NSCLC 患者的非随机、剂量范围确定与活性估计、多队列、多中心 1/2 期研究 B7461001，表明了在受试者中的总缓解率为 48%，重要的是 57% 的患者之前使用一种以上 ALK TKI 进行过治疗。试验中，69% 的患者有脑转移史，颅内缓解率达到 60%。
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