Yselty(linzagolix)是一种每日一次口服的促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。自2022年6月起，该药物已在欧盟获批用于治疗育龄成年女性中度至重度子宫肌瘤症状。2024年12月，该药物在欧盟的适应症扩大到包括对有子宫内膜异位症药物或手术治疗史的育龄成年女性的子宫内膜异位症进行对症治疗。
【生产企业】：Theramex
【规格】：100mg*28片，200mg*28片
【商标】：Yselty
【通用名】：linzagolix
【性状】：片剂，Yselty 100mg为圆形、淡黄色、直径10毫米的薄膜包衣片，一面压印“100”，另一面为平面。Yselty 200mg长方形、淡黄色、19毫米 x 9毫米的薄膜包衣片，一面压印“200”，另一面为平面。
【Yselty(linzagolix)适应症】
Yselty适用于育龄成年女性:
-治疗子宫肌瘤的中度至重度症状，
-对有子宫内膜异位症药物治疗或手术治疗史的女性进行子宫内膜异位症的对症治疗。
【Yselty(linzagolix)推荐剂量和用法】
Yselty治疗应由在诊断和治疗方面经验丰富的医生启动和监督子宫肌瘤和/或子宫内膜异位症的治疗。
1、Yselty的推荐剂量
对于子宫肌瘤：
• 100mg，或根据需要，200mg，每日一次，同时进行激素补充疗法（ABT，雌二醇1mg和醋酸炔诺酮0.5mg片剂，每日一次）。
• 对于不建议使用ABT或不想接受激素治疗的女性，每天一次，每次100mg。
• 在需要缩小子宫和纤维瘤体积的临床情况下，短期(< 6个月)，每天一次，每次200mg。当停止治疗时，纤维瘤的大小可能会增加。由于骨矿物质密度(BMD)随时间延长而降低的风险；使用时，不伴有ABT的200mg剂量不应超过6个月。
对于子宫内膜异位症：
• 每天一次200mg，同时进行激素补充疗法。
在开始使用Yselty治疗之前，必须排除怀孕的可能性。
Yselty最好在月经周期的第一周开始使用，并且每天连续服用一次。
对于有骨质疏松症或骨质流失风险的患者，建议在开始Yselty治疗之前进行双重X射线吸收仪(DXA)扫描。
Yselty可以不间断地服用。建议所有女性在治疗1年后进行DXA扫描，此后需要继续监测骨矿物质密度(BMD)。
2、漏服剂量
如果漏服一剂，必须尽快服药，然后在第二天的正常时间继续服药。
3、给药方法
口服
Yselty可与食物一起或单独服用。200mg剂量可作为一片200mg药片服用，也可以作为两片100mg药片服用。
【Yselty(linzagolix)在特殊人群中使用】
• 肝功能损害
对于轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A或B）的女性，无需调整剂量。对于重度肝功能损害（Child-Pugh C）的女性，应避免使用Yselty。
• 肾功能不全
建议处方医生监测轻度肾功能不全（eGFR=60-89 mL/min）女性的不良反应，尽管无需调整剂量。
中度（eGFR=30-59mL/min）、重度肾功能不全（eGFR < 30mL/min）或终末期肾病的女性应避免使用Yselty。
• 儿童人群
在18岁以下儿童中，Yselty没有用于治疗中度至重度子宫肌瘤症状的相关用途。Yselty用于18岁以下儿童治疗子宫内膜异位症的安全性和有效性尚未确定。
【Yselty(linzagolix)禁忌症】
• 对活性物质或Yselty中的任何辅料过敏者;
• 怀孕或哺乳;
• 已知骨质疏松症;
• 病因不明的生殖器出血;
• 如果同时给予激素补充疗法(ABT)，应注意与ABT相关的禁忌症。
【Yselty(linzagolix)特殊警告和使用注意事项】
1、体检/咨询
在开始或重新服用Yselty之前，必须记录完整的病史(包括家族史)。必须测量血压，并根据禁忌症和使用警告进行身体检查。在治疗期间，必须根据标准临床实践进行定期检查。
在开始服用Yselty之前，需要停止任何激素避孕。在服用或重新开始服用Yselty之前，必须排除怀孕的可能性。
2、骨密度
据报道，接受Yselty治疗的部分女性在治疗开始时骨密度(BMD)正常，但BMD损失率在3-8%之间。
对于有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失风险因素（如长期饮酒和/或吸烟、骨质疏松家族史严重和体重过轻）的患者，包括服用可能影响BMD的药物（例如全身性皮质类固醇、抗惊厥药）的患者，应在开始治疗前考虑 Yselty的益处和风险。建议在开始使用Yselty治疗这些高风险患者之前进行DXA扫描。
此外，建议所有女性在治疗1年后进行DXA扫描，以确认患者没有出现不必要的BMD损失程度。此后，根据Yselty的规定剂量，建议每年进行一次BMD评估（Yselty 100毫克），或由治疗医生根据女性的个体风险和之前的BMD评估确定频率（Yselty 100毫克与同时进行的ABT以及Yselty 200毫克与同时进行的ABT）。
如果BMD下降的风险超过了Yselty治疗的潜在益处，则应停止治疗。
3、肝功能损害
对于患有严重肝功能损害（Child-Pugh C）的女性，应避免使用Yselty。对于患有轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A或B）的女性，无需调整剂量。
4、肾功能不全
对于中度（eGFR=30-59mL/min）、重度（eGFR < 30mL/min）或终末期肾病的女性，应避免使用Yselty。建议处方医生监测轻度肾功能不全（eGFR=60-89mL/min）女性的不良反应，但无需调整剂量。
5、心血管疾病/QT间期延长
linzagolix略微增加了QT间期，但没有证据表明存在QT间期延长或尖端扭转型室性心动过速的临床相关风险。对于已知患有心血管疾病、有QT间期延长或低钾血症家族史的患者，以及与已知可延长QT间期的药物同时使用的患者，应谨慎使用。同时患有导致linzagolix血药浓度升高的疾病的患者也应谨慎用药。
6、避孕
无论是否同时使用ABT，Linzagolix均未证实具有避孕作用。有妊娠风险的育龄妇女在接受Yselty治疗期间必须使用有效的非激素避孕措施。
月经出血模式改变，识别妊娠的能力下降。
应告知女性，使用Yselty治疗通常会导致月经失血量显著减少，并经常导致闭经，这可能会降低及时识别妊娠发生的能力。如果怀疑怀孕，应进行妊娠测试，如果确认怀孕，应停止治疗。
7、肝酶
已报告无症状的暂时性肝酶升高。应指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医。如果出现黄疸，应停止治疗。急性肝功能检查异常可能需要停止使用linzagolix治疗，直到肝功能检查恢复正常。
肝功能参数异常（≥2正常值上限，ULN）的女性被排除在linzagolix研究之外。因此，对于已知肝功能异常病史的女性，应获取肝功能检查的基线水平，并进行进一步的定期监测。这些患者应谨慎治疗。
8、脂质水平
使用linzagolix治疗后，脂质水平有所升高。这些升高通常没有临床意义。但是，对于先前存在脂质水平升高的女性，建议监测脂质水平。
9、情绪障碍
使用GnRH拮抗剂（包括linzagolix）治疗时，已观察到情绪障碍，包括抑郁、情绪改变和情绪不稳定。有抑郁病史和/或有自杀意念的女性应谨慎使用。已知有抑郁或有抑郁病史的患者应在治疗期间仔细监测。如果抑郁症复发且程度严重，应停止治疗。
10、CYP2C8底物
对于使用CYP2C8敏感底物且治疗指数较窄的药物（例如紫杉醇、索拉非尼和瑞格列奈）的患者，应避免使用Yselty。建议在与Yselty联合使用时监测与其他CYP2C8底物相关的不良反应是否增加。
11、与ABT相关的警告和注意事项
如果开出伴随ABT，应考虑所有与ABT相关的警告和注意事项。
患有半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的乳糖患者不应服用本品。
钠：这种药品每片含有不到1毫摩尔钠(23毫克)，也就是说基本上不含钠。
【Yselty(linzagolix)与其他药物的相互作用和其他形式的相互作用】
CYP2C8底物药物
已证明Linzagolix可使健康受试者的平均瑞格列奈(CYP2C8敏感底物)暴露量增加不到2倍。由于存在血浆浓度升高的风险，应避免同时服用Yselty和主要通过CYP2C8代谢清除且治疗指数较窄的药物，如紫杉醇、索拉非尼和瑞格列奈 。建议处方人员在与Yselty联合使用时监测与其他CYP2C8底物相关的不良反应是否增加。
【Yselty(linzagolix)生育能力、妊娠和哺乳】
1、育龄妇女
尚未证明Linzagolix联合或不联合ABT能够起到避孕作用。有妊娠风险的育龄妇女在接受Yselty治疗期间必须使用有效的非激素避孕措施。
2、妊娠
没有或只有少量数据表明孕妇使用linzagolix。动物研究表明，妊娠早期接触linzagolix可能会增加早期流产的风险。根据药理作用，不能排除对妊娠的不良影响。Yselty在妊娠期间禁用。如果确认怀孕，应停止治疗。
3、母乳喂养
动物的现有药效学/毒理学数据显示linzagolix会排泄到乳汁中。目前尚不清楚linzagolix/代谢物是否会通过人乳排泄。不能排除对新生儿/婴儿的风险。Yselty在母乳喂养期间禁用。
【Yselty(linzagolix)用药过量】
尚未报告过量用药病例。如果用药过量，应密切监测患者，并采取对症和支持性治疗。
对于同时服用ABT的女性，雌激素和孕激素过量可能导致激素相关症状，包括但不限于恶心、呕吐、乳房压痛、腹痛、嗜睡、疲劳和戒断性出血。
【Yselty(linzagolix)不良反应】
接受推荐剂量200mg联合ABT治疗的子宫内膜异位症患者中，最常见的不良反应包括潮热(6.3%)和头痛(5.7%)。
在子宫肌瘤研究中，最常见的不良反应是阴道出血、子宫出血和月经过多，分别有13名(1.6%)、11名(1.3%)和5名(0.6%)使用linzagolix治疗的受试者报告了这些不良反应。
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上说明书由香港济民药业翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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