2019年，诺华(Novartis)公司宣布美国FDA批准其Egaten(triclabendazole，三氯苯哒唑)上市，用于治疗6岁以上的片形吸虫病患者。这是目前治疗这一疾病的唯一一款FDA获批疗法，也是目前世界卫生组织(WHO)唯一推荐用于治疗片形吸虫病的疗法。
【生产企业】：诺华(Novartis)
【规格】：250mg*4片装的泡罩包装
【商标】：Egaten
【通用名】：triclabendazole
【中文名】：三氯苯哒唑
【性状】：本品为片剂，为浅红色、有斑点、胶囊形状、双凸的片剂，一面有“EG GE”凹陷，两面有功能性刻痕。每片含250mg三氯苯达唑。
【贮藏】：存放在原装容器内。存放温度低于30°C (86°F)。
【Egaten适应症】
Egaten适用于6岁及以上患者的片形吸虫病治疗。
【Egaten推荐剂量】
对于6岁及以上的患者，Egaten的推荐剂量为10mg/kg，分两次给药，每次间隔12小时。250mg片剂按功能进行评分，并分成125mg的两等份。如果剂量无法精确调整，则向上调整剂量。
可与食物一起口服Egaten。Egaten片剂可以整个吞服或分成两半，用水服用或碾碎后与苹果酱一起服用。混有苹果酱的压碎的片剂可稳定长达4小时。
【Egaten禁忌症】
Egaten禁用于已知对三氯苯达唑和/或其他苯并咪唑衍生物或Egaten中的任何赋形剂过敏的患者。
【Egaten药物相互作用】
1、Egaten对CYP2C19底物的影响
尚未对三氯苯达唑进行具体的临床药物相互作用研究。然而，体外数据表明，合用三氯苯达唑可能会增加CYP2C19底物的血浆浓度[见临床药理学]。基于三氯苯达唑的短消除半衰期和短治疗持续时间，预计伴随使用的CYP2C19底物的潜在浓度升高是短暂的。
对于那些需要对全身药物暴露进行治疗性监测的CYP2C19底物药物，如果服用三氯苯达唑期间CYP2C19底物的血浆浓度升高，请在停止三氯苯达唑治疗后重新检查CYP2C19底物的血浆浓度。
【Egaten警告和注意事项】
1、QT间期延长
Egaten延长QTc间期[见临床药理学]。QTc延长的幅度可以随着Egaten治疗时间的增加而增加。Egaten与CYP1A2抑制剂同时给药并用于肝功能损害患者可能会导致三氯苯达唑和/或其代谢物的暴露量增加，因此可能会增加QT间期延长的风险。
对于有QTc间期延长史或符合长QT间期的症状史或电解质失衡(如低钾血症)的患者，或接受已知可延长QTc间期的药物的患者、服用CYP1A2抑制剂的患者或肝功能损害的患者，应监测心电图(ECG)。如果在Egaten治疗期间出现心律失常迹象，则停止治疗并监测心电图。
【Egaten非临床毒理学】
致癌、诱变、生育能力受损
1、变异发生
在包括细菌回复突变试验、染色体畸变试验和微核试验在内的一系列6项体外和体内遗传毒性试验中，未发现三氯苯达唑的潜在遗传毒性。
2、生育能力受损
在对大鼠进行的两代生殖和发育毒性研究中，未发现药物对生殖能力、交配率或生育指数产生相关影响。动物通过饮食接受高达75 ppm的三氯苯达唑治疗，日平均摄入量为7.3毫克/千克/天(约为基于体表面积比较的MRHD的0.1倍)，为期110天，其中包括从给药第62天开始并持续到后代断奶的12天交配期。
【Egaten在特殊人群中使用】
1、怀孕
风险总结
尚无关于孕妇使用Egaten的可用数据，以告知重大出生缺陷、流产或不良母亲或胎儿结果的药物相关风险。在动物(大鼠和兔子)中进行的生殖研究表明，根据体表面积比较(见数据)，在器官形成期间暴露于三氯苯达唑(剂量约为人类最大推荐剂量(MRHD)20mg/kg的0.3至1.6倍)不会增加胎儿畸形的风险。
对于指定人群，重大出生缺陷和流产的估计背景风险未知。所有妊娠都有出生缺陷、流产或其他不良结局的背景风险。在美国普通人群中，临床认可的妊娠中主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%-4%和15%-20%。
数据
动物数据
胚胎-胎儿发育毒性研究显示，在剂量分别高达200毫克/千克/天和20毫克/千克/天时，大鼠和兔子均未出现畸形(根据体表面积比较，分别约为MRHD的1.6倍和0.3倍)。在器官形成期间对动物进行口服治疗，大鼠从妊娠第6天开始，直到第15天，兔子从第18天开始。大鼠的母体毒性剂量大于或等于100毫克/千克/天，兔子的母体毒性剂量大于或等于10毫克/千克/天，这与胎儿体重较低和延迟骨化有关。这些发现被认为表明了继发于母体毒性的生理发育延迟。在任何剂量水平下，都没有观察到任何物种的畸形或其他异常增加。
2、哺乳
风险总结
没有关于母乳中存在三氯苯达唑、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。公布的动物数据表明，当给一只哺乳动物服用单剂量三氯苯达唑时，在羊奶中检测到三氯苯达唑。当一种药物存在于动物乳汁中时，该药物也可能存在于人乳中。母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对Egaten的临床需求以及Egaten或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响一并考虑。
3、儿科使用
Egaten的安全性和有效性已在6岁及以上的儿科患者中得到证实。
尚未确定Egaten对6岁以下儿童患者的安全性和有效性。
4、老年人使用
Egaten的临床研究没有纳入足够数量的65岁及以上患者，以确定老年人与年轻患者的反应是否不同。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
5、肾脏损伤
尚未对肾功能损害患者进行Egaten研究。
6、肝脏损伤
尚未对肝损伤患者进行Egaten研究。
【Egaten用药过量】
在摄入约54mg/kg的Egaten(约为推荐剂量的2.7倍)后，报告的用药过量症状为恶心。患者在渗透性利尿后康复。如果用药过量，监测心电图并采取对症治疗。
【Egaten不良反应】
接受总计10mg/kg三氯苯达唑治疗的患者中，报告的不良反应少于或等于2%，包括便秘、胆绞痛、关节痛、背痛、脊椎痛和色尿。使用三氯苯达唑治疗片形吸虫病时，一些不良反应（如腹痛、胆绞痛和黄疸）可能是感染的继发性反应，在蠕虫负担较重的患者中，这些不良反应可能更频繁和/或更严重。
信息来源：
https://www.rxlist.com/egaten-drug.htm
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