葛兰素史克公司(GSK)于2025年3月25日宣布，美国FDA已经批准Blujepa(gepotidacin)用于治疗由以下敏感微生物引起的单纯型尿路感染的儿科(≥12岁)和成人女性患者(≥40kg)：大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体、腐生葡萄球菌和粪肠球菌。
【生产企业】：葛兰素史克公司(GSK)
【规格】：750mg/片
【商标】：Blujepa
【通用名】：gepotidacin
【中文名】：吉泊达星
【性状】：本品为片剂，呈黄色，胶囊状，一面凹刻“GS GU3 ”，另一面为素片。
【贮藏】：原包装储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温环境中。
【Blujepa适应症和用途】
Blujepa适用于治疗由以下敏感微生物引起的单纯型尿路感染、体重不低于40kg的12岁及以上儿科和成人女性患者：大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体、腐生葡萄球菌和粪肠球菌。
【Blujepa用法用量】
• 推荐剂量为1500mg(两片750mg片剂)，每日口服两次(间隔约12小时)，共5天。
• 请饭后服用，以减少对胃肠道的刺激。
• 错过剂量：如果漏服一剂，指导患者尽快服用漏服的剂量。不要加倍剂量来弥补错过的剂量。
• 药物过量：如果服用过量本品，请立即联系医护人员。
【Blujepa禁忌症】
本品禁用于已知对Blujepa有严重过敏史的患者。本品的成分包括：gepotidacin、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石、二氧化钛和氧化铁黄。
【Blujepa不良反应】
最常见不良反应(≥1%)是腹泻、恶心、腹痛、胀气、头痛、软便、头晕、呕吐和外阴阴道念珠菌病。
【Blujepa警告和注意事项】
• QTc延长: 可导致QTc延长(也称为QTc间期延长)，从而导致严重的心律问题，包括尖端扭转型室性心动过速，症状为心跳加快或不规则跳动。对于有QTc间期延长史、已有相关心脏病、服用抗心律失常药或其他可能延长QTc间期的药物的患者应避免服用本品。由于Blujepa暴露的增加和QTc间期延长的风险，对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)或严重肾功能损害(估计肾小球滤过率[eGFR] <30mL/min)的患者，应避免同时使用本品和CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑)。如果这些患者无法避免服用本品，则根据临床指征，在服用前和治疗期间监测并纠正血清电解质异常，并收集心电图。
• 乙酰胆碱酯酶抑制：接受本品治疗的患者出现构音障碍等不良反应（构音障碍、肌肉痉挛、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、唾液分泌过多和多汗）。应对患有可能因乙酰胆碱酯酶抑制而恶化的基础疾病的患者，以及正在接受琥珀胆碱类神经肌肉阻断剂、全身性抗胆碱能药物或非去极化神经肌肉阻断剂的患者进行监测。
• 过敏反应:在接受本品治疗的患者中已有过敏反应的报告。症状包括荨麻疹、皮疹、感觉虚弱或眩晕、嘴唇、舌头或喉咙肿胀，如果患者出现对本品的过敏反应，应停药并采取适当的治疗措施。
• 艰难梭菌感染(CDI)：几乎所有全身性抗菌药物都有CDI的报道，其严重程度可能从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。应评估出现腹泻的患者。
【Blujepa药物相互作用】
• CYP3A4抑制剂：避免与强效CYP3A4抑制剂同时服用。同时服用会增加Blujepa的暴露量。
• CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂同时服用。同时服用会减少Blujepa的暴露量。
• CYP3A4底物：避免与被CYP3A4大量代谢且治疗窗较窄的药物(如奎尼丁、环孢素)同时服用。
• 地高辛:同时服用本品时，由于地高辛暴露增加，酌情考虑监测地高辛血清浓度。
• 胆碱能/抗胆碱能药物：由于本品是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，因此同时服用琥珀酰胆碱类神经肌肉阻断剂可能会产生夸大的效果，导致神经肌肉功能恢复延迟。本品可能会增强其他乙酰胆碱酯酶抑制剂(如多奈哌齐)的作用。应注意监控过度的神经肌肉阻断或过度的胆碱能效应。此外，全身性抗胆碱能药物(如苯托品、奥昔布宁)或非去极化神经肌肉阻断剂可能会产生拮抗作用。
• 延长QTc间期的药物：由于QTc延长的风险增加，避免将BLUJEPA与其他可能延长QTc间期的药物同时服用。
【Blujepa特殊人群中的使用】
• 肾功能损害:eGFR <30mL/min的严重肾功能损害患者，包括接受透析的患者，应避免服用本品。
• 肝功能损害:严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免服用本品。
• 孕妇：目前尚无孕妇服用本品的临床数据。
• 哺乳期：目前尚无关于人乳中存在gepotidacin、及其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。
• 儿科患者：治疗uUTI的安全性和有效性已在12岁及以上、体重至少40kg的女性儿科患者中得到证实。
• 老年患者：临床实验中，尚未未观察到65岁患者与老年和年轻成人患者之间在服用本品的安全性或有效性方面存在总体差异，但不能排除一些老年人的更大敏感性。
【Blujepa一般描述及作用机制】
Blujepa是由GSK科学家发现的，是一种首创(first-in-class)的、新型的口服抗生素，具有新颖的作用机制。它是一种三氮杂苊烯抗菌药，可抑制II型拓扑异构酶，包括细菌拓扑异构酶II(DNA旋转酶)和拓扑异构酶IV，从而抑制DNA复制。即通过干扰细菌复制自身所需的两种酶来发挥作用。
【Blujepa患者资讯资料】
1. 告知患者严格遵照医嘱服药。忠告患者接受整完整的治疗，即使感觉症状有所好转，也切勿停药；如果疗程不完整，可能会复发感染。
2. 忠告患者有以上任何不良反应的症状应立即联系医护人员。
3. 忠告患者应主动告知正在使用的其他任何药物，包括处方药、非处方药等。
信息来源：
[1]https://gskpro.com/content/dam/global/hcpportal/en_US/Prescribing_Information/Blujepa/pdf/BLUJEPA-PI-MG.PDF
[2]https://www.gsk.com/en-gb/media/press-releases/blujepa-gepotidacin-approved-by-us-fda-for-treatment-of-uncomplicated-urinary-tract-infections/
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上说明书由香港济民药业翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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