Akantior(0.08% polihexanide)是一种抗阿米巴聚合物，可作用于原生动物棘阿米巴的滋养体和囊体。它作为单药治疗的滴眼液使用，采用单剂量容器包装。除了用于棘阿米巴性角膜炎(AK)，polihexanide也正在开发用于治疗真菌性角膜炎。此前该药物已被欧盟委员会和美国FDA授予其治疗棘阿米巴性角膜炎的孤儿药资格。现在，Akantior是欧洲第一个也是唯一一个被批准用于治疗AK患者的药物。
【生产企业】SIFI公司
【规格】0.8mg/mL滴眼液，单剂量容器包装。
【商标】Akantior
【通用名】polyhexanide
【中文名】聚己缩胍
【贮藏】
Ÿ 完整包装的Akantior不需要特殊的贮存条件。
Ÿ 一旦打开外层包装袋，单剂量容器必须在28天内使用(在此期间后，任何未使用的单剂量容器必须丢弃)。
Ÿ 打开单剂量容器后，内容物必须在打开后立即使用。
【Akantior适应症】
Akantior适用于治疗成人和12岁以上儿童的阿米巴角膜炎。
【Akantior推荐剂量和给药方法】
1、 使用
Akantior应由具有阿米巴角膜炎诊断和治疗经验的医生开处方才能获取。
在阿米巴感染过程中应尽早开始Akantior治疗。
2、 剂量
成人和12岁以上的儿童根据以下方案用药，推荐剂量为滴1滴Akantior在受影响的眼睛中。
19天强化治疗阶段：
Ÿ 每天16次，间隔1小时，仅在白天，持续5天
Ÿ 每天8次，间隔2小时，仅在白天，持续7天
Ÿ 每天6次，间隔3小时，仅在白天，持续7天
持续治疗阶段：
Ÿ 每天4次，间隔4小时，直到治愈(即角膜愈合、无角膜炎症或无感染迹象)且不超过12个月。
重新开始强化治疗：
Ÿ 如果在持续治疗阶段出现眼部炎症恶化(或加重)并且棘阿米巴培养为阴性，则可以重新开始19天强化治疗阶段。
Ÿ 如果恶化伴有阳性培养，应停止使用Akantior治疗。
停止治疗：
Ÿ 在治疗开始后12个月内未能达到治愈的患者应停用Akantior。
3、 用药方法
Ÿ 使供眼部使用。
Ÿ 仅供一次性使用。
Ÿ 单剂量容器的内容物必须在打开后立即使用。
Ÿ 应告知患者:避免单剂量容器尖端与眼睛或眼睑接触。
Ÿ 打开单剂量容器后立即使用该溶液，然后将其丢弃。
Ÿ 在使用任何其他眼科产品后至少5分钟再滴注Akantior。
【Akantior的警告和注意事项】
一、 眼部反应
Akantior可能会导致轻度至中度的眼部不适(如眼部疼痛)和眼睛发红。应建议患者在担心或出现严重眼部反应的情况下联系医生。
二、 免疫缺陷或免疫抑制患者
尚无关于免疫缺陷疾病或需要全身免疫抑制治疗的受试者使用Akantior的数据。
三、 辅料磷酸盐
Akantior含有磷酸盐。在一些角膜严重受损的患者中，使用含磷酸盐的眼药水导致角膜钙化的病例非常少见。这种药每滴含0.37毫克磷酸盐，相当于10.66毫克/毫升。如果眼睛前部的透明层(角膜)受到严重损伤，磷酸盐可能会在极少数情况下由于治疗过程中钙的积累而导致角膜上出现混浊的斑块。
【Akantior禁忌症】
Ÿ 对活性物质或任何辅料过敏者。
Ÿ 因晚期棘阿米巴角膜炎而急需进行眼部手术的患者。
【Akantior药物相互作用】
Ÿ 尚未进行任何相互作用研究。不能排除与其他药物的局部相互作用。
Ÿ 如果正在使用一种以上的局部用眼科产品，则必须在最后一次给药后至少5分钟使用Akantior。
Ÿ 由于使用Akantior后聚己缩胍的全身吸收可以忽略或检测不到，因此预计不会与全身用药产生相互作用。
【Akantior不良反应】
最常见的不良反应是眼部疼痛(13.0%)和眼部充血(11.6%)。最严重的是角膜穿孔(1.4%)、角膜移植(1.4%)和视力障碍(1.4%)，这些也是疾病自然进展的一部分。
【Akantior在特殊人群中使用】
1、 妊娠
没有孕妇使用聚己缩胍的数据。使用口服给药的动物研究未显示与生殖毒性有关的直接或间接有害影响。作为预防措施，怀孕期间最好避免使用Akantior。
2、 哺乳期
尚不清楚聚己缩胍是否会分泌到母乳中。考虑到母乳喂养对儿童的好处和治疗对妇女的好处，必须决定是停止母乳喂养还是停止/放弃Akantior治疗。
3、 生育能力
没有关于聚己缩胍对人类生育力影响的数据。
4、 儿科使用
Akantior对12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
5、 老年人使用
老年人65岁及以上的患者无需调整剂量。
6、 操作机械
Akantior对驾驶和使用机器的能力有轻微影响，因为它可能会导致暂时的视力模糊或其他视觉障碍，预计在使用后会持续几分钟。如果在滴注时出现视力模糊，患者必须等到视力恢复后才能驾驶或使用机器。
【Akantior一般描述】
Akantior单剂量容器中的滴眼液澄清、无色溶液，几乎无可见异物。pH：5.6 - 6.0，渗透压摩尔浓度：270 - 330 mOsmol/kg。
每毫升溶液含有0.8毫克聚己缩胍（0.08% w/w），一滴（约0.032克）平均含有0.025毫克聚己缩胍。具有已知作用的辅料每滴溶液含有约0.4 mg磷酸盐，相当于11 mg/mL。此外还含有：一水磷酸二氢钠、十二水磷酸二钠、氯化钠、水。
【Akantior作用机制】
聚己缩胍作用于棘阿米巴原虫的活性滋养体和休眠囊型。
聚己缩胍是一种由六亚甲基双胍单元组成的聚阳离子聚合物，具有双重靶向作用机制，包括:破坏棘阿米巴细胞膜。带正电荷的聚己缩胍与滋养体膜的磷脂双层结合，带负电荷的聚己缩胍由于必需细胞成分的渗漏而导致膜损伤、细胞溶解和死亡。聚己缩胍也能穿透被包裹的棘阿米巴原虫的小孔，发挥同样的作用。这种作用对哺乳动物细胞膜中的中性磷脂只有轻微的影响。
DNA结合作用：一旦聚己缩胍穿过细胞膜，它就会凝结并破坏棘阿米巴原虫染色体。聚己缩胍与DNA磷酸骨架广泛相互作用，阻断棘阿米巴DNA复制过程。这种机制仅限于棘阿米巴原虫细胞，因为聚己缩胍不能穿透哺乳动物细胞核。
【Akantior患者资讯资料】
1. 如果您正在使用其他眼药水，请在使用Akantior和其他眼药水之间至少等待5分钟。Akantior应该最后给药。
2. 如果您忘记使用Akantior，请照常使用下一剂。不要使用双倍剂量来弥补忘记的剂量。
3. 请按照处方使用Akantior以获得最佳效果。如果您正在考虑停止治疗，请务必告知您的医生。
4. 如果您对聚己缩胍或该药物的任何其他成分过敏，请勿使用Akantior。
5. 使用Akantior治疗可能会导致轻度至中度的眼部不适(如眼部疼痛)和眼睛发红。如果你有严重的眼部反应，请联系你的医生。
6. 不建议12岁以下的儿童使用Akantior，因为它尚未在该年龄组进行测试。
7. 如果您正在使用、最近使用或可能使用任何其他药物，请告知您的医生或药剂师。
信息来源：
https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2024/20240822163020/anx_163020_en.pdf
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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