Niktimvo是一种靶向集落刺激因子-1受体(CSF-1R)的单克隆抗体。该受体是一种细胞表面蛋白，被认为在控制单核细胞和巨噬细胞的存活和功能方面发挥作用。在临床前模型中，通过抑制CSF-1受体信号传导，已显示可减少与疾病相关的巨噬细胞及其单核细胞前体细胞的数量，而这些细胞在cGVHD和特发性肺纤维化(IPF)等疾病的纤维化过程中发挥着关键作用。Niktimvo是首个获得批准的针对慢性GVHD炎症和纤维化驱动因素的抗CSF-1R抗体。
【生产企业】Incyte与Syndax制药公司
【规格】注射液：50mg，单剂量瓶装。
【商标】Niktimvo
【通用名】axatilimab-csfr
【中文名】艾克利单抗
【贮藏】在2°C至8°C冷藏储存在原纸箱中，以避免光照。不要冻结或摇晃。
【Niktimvo适应症】
Niktimvo适用于体重至少为40kg的成人和儿童患者在至少两次全身治疗失败后治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
【Niktimvo推荐剂量和给药方法】
1、 推荐剂量
对于体重至少为40kg的患者，每2周30分钟静脉输注Niktimvo，最大剂量为35mg，直至出现进展或不可接受的毒性。
2、 不良反应的剂量调整
在开始Niktimvo治疗前，第一个月每2周监测一次天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、磷酸肌酸激酶(CPK)、淀粉酶和脂肪酶，之后每1至2个月监测一次，直到异常情况得到解决。关于因不良反应导致的Niktimvo剂量调整建议，请参见表1。
表1:针对不良反应的Niktimvo剂量调整建议
3、 制备与给药
①制备
Ÿ 使用无菌技术制备Niktimvo。
Ÿ 稀释前，目视检查小瓶是否有颗粒物质和变色。
Ÿ Niktimvo是一种略带乳白色的浅棕黄色溶液。如果溶液混浊、变色或含有可见颗粒，请丢弃小瓶。
Ÿ 不要摇晃小瓶。
Ÿ 确定所需Niktimvo溶液的剂量和总体积。每1毫升Niktimvo小瓶含有50毫克axatilimab-csfr。
②稀释
Ÿ 从小瓶中取出计算体积的Niktimvo溶液，并将其加入由聚氯乙烯(PVC)、聚烯烃、聚烯烃与聚酰胺或乙烯醋酸乙烯酯(EVA)制成的静脉输液袋中，其中含有0.9%氯化钠注射液，以达到0.24 mg/mL至0.75 mg/mL的最终浓度。
Ÿ 丢弃小瓶及任何未使用的部分。
Ÿ 通过轻轻倒置混合稀释溶液。不要摇晃。
Ÿ 只要溶液和容器允许，注射用药品在给药前应目视检查是否有颗粒物质和变色。稀释后的溶液是透明至略带乳白色的无色溶液，可能含有微量半透明至白色颗粒。如果溶液混浊、变色或含有除微量半透明至白色颗粒之外的外来颗粒物质，则丢弃。
③稀释Niktimvo溶液的储存
Ÿ 立即使用稀释的Niktimvo溶液。如果不立即使用，稀释溶液可以在室温[最高25°C]储存，从准备时间到输注结束不超过4小时。
Ÿ 或在2°C至8°C冷藏不超过24小时。如果冷藏，在给药前让稀释溶液达到室温。稀释溶液从冰箱中取出后，必须在4小时内(包括输注时间)服用。
Ÿ 不要冷冻或摇动稀释的溶液。
④给药
Ÿ 通过专用输液管线在30分钟内静脉输注稀释的Niktimvo溶液，该管线包括无菌、低蛋白结合的0.2微米在线或附加聚醚砜(PES)过滤器。
Ÿ 不要通过同一根输液管同时服用其他药物。
Ÿ 给药后，用0.9%氯化钠注射液冲洗输液管线。
【Niktimvo的警告和注意事项】
一、 输液相关反应
Niktimvo可引起输液相关反应。对于之前出现过Niktimvo输注相关反应的患者，预先给予抗组胺药和退烧药。监测患者输液相关反应的体征和症状，包括发热、寒战、皮疹、脸红、呼吸困难和高血压。根据反应的严重程度，中断或减慢输注速度或永久停止Niktimvo。
二、 胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制，孕妇服用Niktimvo可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Niktimvo治疗期间以及最后一次给药后30天内使用有效的避孕措施。
【Niktimvo禁忌症】
无。
【Niktimvo药物相互作用】
无。
【Niktimvo不良反应】
最常见(≥15%)的不良反应分别为天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、感染、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、磷酸盐减少、血红蛋白减少、病毒感染、谷氨酰转移酶(GGT)升高、肌肉骨骼疼痛、脂肪酶升高、疲劳、淀粉酶升高、钙升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、碱性磷酸酶(ALP)升高、恶心、头痛、腹泻、咳嗽、细菌感染、发热和呼吸困难。
【Niktimvo在特殊人群中使用】
1、 妊娠
根据其作用机制，孕妇使用Niktimvo可能会对胎儿造成伤害。尚无关于孕妇使用Niktimvo评估药物相关风险的可用数据。尚未对axatilimab-csfr进行动物生殖和发育毒性研究。啮齿动物模型中CSF-1R或CSF-1的靶向突变导致产前和围产期死亡、生长缺陷以及对多器官系统(包括骨骼和生殖系统)的多效性影响。CSF-1R对非单核吞噬细胞和巨噬细胞的调节在胎儿的先天免疫保护以及妊娠维持和胚胎-胎儿发育中发挥作用。已知人免疫球蛋白G(IgG)穿过胎盘；因此，Niktimvo有可能从母体传递给正在发育的胎儿。告知妇女对胎儿的潜在风险。
2、 哺乳期
没有数据表明母乳中存在axatilimab-csfr，也没有数据表明其对母乳喂养的婴儿或泌乳量的影响。已知母乳中存在母体IgG。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在治疗期间以及最后一剂Niktimvo后的30天内不要进行母乳喂养。
3、 避孕
孕妇使用Niktimvo可能会对胎儿造成伤害。在开始使用Niktimvo之前，妊娠试验验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生育能力的女性在使用Niktimvo治疗期间以及在最后一剂Niktimvo后的30天内使用有效的避孕措施。
4、 儿科使用
在体重至少为40kg的儿科患者中，Niktimvo治疗至少两个先前系统治疗方案失败后的cGVHD的安全性和有效性已得到证实。Niktimvo用于体重至少为40kg的儿科患者得到了临床试验证据的支持，这些临床试验包括3名儿童(6岁至12岁以下)和5名青少年(12岁至17岁以下)。尚未确定Niktimvo对体重低于40kg的儿科患者的安全性和有效性。与体重40kg及以上的成人和儿科患者相比，体重小于40kg的患者在相同的基于体重的剂量下具有较低的最大浓度、谷浓度和平均浓度。根据动物股骨中生长板增厚和干骺端和/或生长板退化的发现，监测儿科患者的骨生长和发育。
5、 老年人使用
在接受Niktimvo治疗的79例cGVHD患者中，21例(26.6%)年龄在65岁及以上，2例(2.5%)年龄在75岁及以上。未观察到65岁及以上患者与年轻患者之间在Niktimvo的安全性或有效性方面存在总体差异。
【Niktimvo一般描述】
Axatilimab-csfr是一种CSF-1R阻断抗体。Axatilimab-csfr是在中国仓鼠卵巢细胞中产生的人源化IgG 4(κ轻链)单克隆抗体。Axatilimab-csfr的分子量大约为150 kDa。
Niktimvo (axatilimab-csfr)注射液是一种无菌、不含防腐剂的微乳白色浅棕黄色静脉注射液。该溶液不含可见颗粒。每个单剂量小瓶含有50毫克axatilimab-csfr的1毫升溶液。每毫升含有50毫克axatilimab-csfr、柠檬酸一水合物(3.6毫克)、甘氨酸(9.38毫克)、聚山梨酯80 (0.5毫克)、柠檬酸钠(8.49毫克)、蔗糖(42.79毫克)和注射用水。pH值为5.0。
【Niktimvo作用机制】
Niktimvo是一种结合在单核细胞和巨噬细胞上表达的集落刺激因子-1受体(CSF-1R)的单克隆抗体。用Axatilimab-Csfr阻断CSF-1R可降低循环中促炎和促纤维化单核细胞和单核细胞来源的巨噬细胞的水平，这在使用Axatilimab-Csfr的非临床研究中证明了非经典单核细胞计数的减少，并抑制组织中致病性巨噬细胞的活性。
【Niktimvo患者资讯资料】
1. 肝输液相关反应：告知患者和护理人员，在Niktimvo治疗期间可能会出现与输液相关的反应。告知患者和护理人员输液相关反应的体征和症状，并在出现体征和症状时寻求医疗护理。
2. 胚胎-胎儿毒性：告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性告知其医务人员已知或疑似怀孕的情况。建议具有生殖潜力的女性在使用Niktimvo治疗期间以及最后一次给药后30天内使用有效的避孕方法。
3. 哺乳期：建议女性在治疗期间以及最后一剂Niktimvo后的30天内不要进行母乳喂养。
4. 医生将在30分钟内通过静脉(IV)输注为您提供Niktimvo。Niktimvo每两周用药一次，医生来决定您需要的治疗次数。
5. 在您接受每一次Niktimvo输液之前，您的医生可能会为您提供名为苯海拉明和对乙酰氨基酚的药物，以帮助预防输液相关的反应。
6. 您的医生将进行血液测试，检查您是否有副作用。
信息来源：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/761411s000lbl.pdf
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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