【生产企业】健亚生物科技股份有限公司
【剂型剂量】输注液；1g/ml，1.5ml/vial
【商标】Fomeject
【通用名】康立解静脉输注液
【主成分】Fomepizole
【贮藏】①未开封时：储存于20 ~ 25℃。②药品稀释后：用0.9%氯化钠或5% dextrose无菌注射液稀释后，存放于冰箱或室温下，可维持24小时的安定性与无菌性。③药品稀释后超过24小时则不可使用。
【Fomeject适应症】
Fomeject是甲醇(methanol)或乙二醇(ethylene glycol, 例如抗冻剂)中毒的解毒剂，或用于怀疑摄入甲醇或乙二醇，无论是否与血液透析合并治疗。
【Fomeject禁忌症】
对于fomepizole过敏或对其他pyrazoles类药物过敏者禁止使用。
【Fomeject用法用量】
1、成人剂量：静脉给药。先给予15mg/kg的起始剂量，之后以每12小时给予10mg/kg剂量投药4次，再以每12小时给予15mg/kg剂量持续治疗，直至检测不到患者血中的乙二醇及甲醇(或浓度低于20mg/dL)，pH值正常且无中毒症状。每次给药时都必须缓慢地静脉给予，且输注时间需超过30分钟。
2、洗肾患者剂量：因fomepizole会经由血液透析移除，血液透析的患者使用fomepizole，需增加给药频率为每4小时1次。
3、用法：
(1) 配制fomepizole需以无菌技术操作，先用针筒从瓶中抽取适当量的fomepizole，再注射到至少100毫升0.9%氯化钠或5% dextrose无菌注射液中稀释并混合均匀。
(2) 稀释后溶液不可快速输注，输注时间必须超过30分钟。
表1、洗肾患者之Fomepizole用量
【Fomeject注意事项】
1. 不可未经稀释就给药或直接推注或以高剂量(推注)注射。
2. 研究指出，部分患者使用fomepizole后发生轻微过敏反应，使用fomepizole期间需留意过敏反应的可能性。
3. 关于哺乳期间使用该药是否会分泌至乳汁对婴儿造成风险，尚无足够文献与专家经验可以证实其安全性。
4. 儿童及老年患者使用的安全性及有效性尚未建立。
【Fomeject在特殊人群中使用】
怀孕分级：C级。目前无动物生殖试验报告，fomepizole用于怀孕妇女是否会伤害胎儿或影响生育能力的相关资料尚未明确，只有在明确需要fomepizole治疗时，才可用于怀孕妇女。
【Fomeject副作用】
1. 心血管系统：以头晕较为常见；心跳过慢、心搏过速、低血压的发生机率较为少见，另外也有使用fomepizole出现静脉硬化的纪录。
2. 内分泌和代谢系统：高三酸甘油脂血症(30%)、高胆固醇血症。
3. 胃肠道系统：恶心(11%)、胃灼热、食欲不振(<6%)。
4. 神经系统：头晕(7%)、头痛(12%)、眼球震颤、癫痫发作、眩晕、焦虑。
5. 眼睛方面：视力障碍(6%或更低)。
6. 肾功能：无尿症(3%或更低)。
7. 呼吸系统：打嗝、咽炎(6%或更低)。
8. 血液系统：嗜酸性血球增多症、贫血(罕见)。
9. 皮肤方面：皮肤瘙痒。
10. 感觉方面：嗅觉异常/障碍、言语障碍、耳咆哮声。
【Fomeject药理机转】
Fomepizole为乙醇去氢酶(alcohol dehydrogenase，ADH)的竞争型抑制剂。该酶催化乙二醇和和甲醇代谢的初始步骤，使其转化为有毒的代谢产物。乙二醇(ethylene glycol)首先被代谢为醛醣，然后进一步氧化成醣酸、醛酸和草酸。主要是醣酸和草酸导致乙二醇中毒时所见的代谢性酸中毒和肾损伤。甲醇首先被代谢成甲醛，然后通过甲醛脱氢酶进一步氧化成甲酸。主要是甲酸导致与甲醇中毒相关的代谢性酸中毒和视觉障碍。
【Fomeject药动学】
1. 吸收: 达最高血中浓度的时间(Tmax)约1.5到2小时。
2. 分布：fomepizole经静脉注射后，可迅速分布至全身的水分中，分布体积介于0.6至1.02 L/kg。
3. 代谢：fomepizole主要经由肝脏代谢，fomepizole的代谢产物有4-carboxypyrazole、4-hydroxymethylpyrazole、N-glucuronide conjugate of 4-carboxypyrazole、N-glucuronide conjugate of 4-hydroxymethylpyrazole；其中以4-carboxypyrazole为主要代谢产物(80-85%)。在给予多次剂量时，fomepizole会经由P-450 enzyme system自行代谢。
4. 排泄：fomepizole以其原型及代谢产物经由肾脏排除，尿液排出剂量约佔注射剂量的1-3.5%。注射后30-40小时后，排除率显著增加。
5. 体外排除：fomepizole可经由血液透析排除，透析清除率为50-80 L/kg，透析过程中有45%的药量会被析出。
【Fomeject交互作用】
1. Fomepizole与乙醇合用，会使fomepizole与乙醇两者的排除率降低。
(1) 交互作用严重度：中等。
(2) 交互作用起始时间：延迟性。
(3) 文献证据：合用后可能发生。
(4) 可能的作用机制：fomepizole抑制乙醇的脱氢酶活性；乙醇抑制fomepizole的代谢。
(5) 临床建议处置：避免同时合用fomepizole与乙醇。
2. 目前尚无药物与药物交互作用的资料报告，但fomepizole在给予多次剂量时，会快速诱导自我代谢，此代谢经由酵素cytochrome P450的氧化酶系统，因此当fomepizole与增加或抑制cytochrome P450 system的药物合用时，需考量交互作用的可能性。
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上说明书为香港济民药业翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
如您发现本网站有文字编辑或内容错误，请点击此处发送(需要安装有foxmail或outlook支持)，
或发邮件至：info@pidrug.com，香港济民药业感谢您的到访！
欢迎您添加香港济民药业微信，或在公众号内留言。
