【生产厂家】Besins Healthcare
【商品名】Testogel
【通用名】Testosterone gel
【中文名】十一酸睾酮凝胶
【规格】每个小袋提供2.5克凝胶的剂量（即40.5毫克睾酮），每盒提供1、2、7、10、14、28、30、50、60、90或100小袋。
【贮藏】常温下保存
【Testogel适应症】
当临床特征和生化试验证实睾酮缺乏时，Testogel 40.5mg适用于成人睾酮替代疗法治疗男性性腺功能减退症。
【Testogel剂量学和给药方法】
一、剂量学
①成年和老年男性
每个小袋提供2.5克凝胶的剂量（即40.5毫克睾酮）。一个小袋的全部内容物应在每天大约同一时间使用一次，最好在早上使用。医生应根据个体患者的临床或实验室反应上调或下调每日剂量，每天不超过81毫克睾酮（2小袋，即5克凝胶）。剂量学的调整应通过大约1.25g凝胶（半小袋）步骤来实现。
大约在使用该药物治疗的第2天达到稳态血浆睾酮浓度。为了调整睾酮剂量，从开始治疗后的第3天（一周似乎是合理的）开始用药前的早晨必须测量血清睾酮浓度。
②儿科人口
本品对18岁以下男性的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
二、给药方法
透皮使用。
应由患者自己涂抹，涂抹在左右上臂和肩膀的干净、干燥、健康的皮肤上。
打开小袋后，必须将全部内容物从小袋中取出并立即涂抹在皮肤上。凝胶应轻轻地涂在皮肤上，形成薄层。无需将其擦在皮肤上。在穿衣前，让凝胶干燥至少3-5分钟。每次使用后，请用肥皂和水洗手。注意，请勿涂抹在生殖器部位，因为高酒精含量可能会引起局部刺激。
【Testogel禁忌症】
①已知或怀疑患有前列腺癌或乳腺癌。
②已知对活性成分或列出的任何赋形剂过敏。
【Testogel警告和注意事项】
1、只有在已证实性腺功能减退（性腺功能亢进和性腺功能减退）并且在开始治疗前已排除导致该症状的其他病因的情况下，才应使用该药。睾丸激素不足应通过临床特征（第二性征退化、身体成分变化、乏力、性欲降低、勃起功能障碍等）得到明确证明。）并通过两次单独的血液睾酮测量得到证实。目前，关于特定年龄的睾酮参考值尚无共识。然而，应该考虑到生理性睾酮血清水平随年龄增长而降低。
2、在开始使用睾酮之前，所有患者都应接受详细检查，以排除先前存在的前列腺癌风险。对于接受睾酮治疗的患者，必须根据推荐的方法（直肠指检和血清PSA估计）对前列腺和乳腺进行仔细和定期的监测，老年患者和高危患者（有临床或家族因素的患者）至少每年一次和两次。
3、因骨转移而有高钙血症（及相关高钙尿症）风险的癌症患者应慎用本品。建议对这些患者定期监测血清钙浓度。
4、对于患有严重心、肝或肾功能不全或缺血性心脏病的患者，睾酮治疗可能会导致严重并发症，表现为水肿，伴有或不伴有充血性心力衰竭。在这种情况下，必须立即停止治疗。
5、睾酮可能导致血压升高，高血压患者应慎用此药。
6、有血栓形成倾向或静脉血栓栓塞风险因素（VTE）的患者应慎用睾酮，因为已有上市后研究和报告显示这些患者在接受睾酮治疗期间发生血栓形成事件（如深静脉血栓形成、肺栓塞、眼血栓形成）。在易血栓患者中，即使在抗凝治疗下也有VTE病例的报告，因此首次血栓事件后继续睾酮治疗应仔细评估。在继续治疗的情况下，应采取进一步措施将个体VTE风险降至最低。
7、治疗期间应定期监测基线睾酮水平。临床医生应单独调整剂量，以确保维持正常的睾酮水平。
8、对于接受长期雄激素治疗的患者，还应定期监测以下实验室参数：血红蛋白和红细胞压积（检测红细胞增多症）、肝功能检查和血脂。
9、65岁以上患者使用本品的安全性和有效性方面的经验有限。目前，关于特定年龄的睾酮参考值尚无共识。然而，应该考虑到生理性睾酮血清水平随年龄增长而降低。
10、癫痫和偏头痛患者应慎用此药，因为这些疾病可能会加重。
11、已发表的报告显示，接受睾酮酯治疗的性腺功能减退受试者睡眠呼吸暂停的风险增加，尤其是那些具有肥胖和慢性呼吸系统疾病等风险因素的受试者。
12、接受雄激素治疗的患者可观察到胰岛素敏感性改善，可能需要减少抗糖尿病药物的剂量。建议使用雄激素治疗的患者监测血糖水平和糖化血红蛋白。
13、某些临床症状:易怒、紧张、体重增加、长时间或频繁勃起可能表明雄激素暴露过多，需要调整剂量。
14、如果患者出现严重的用药部位反应，应复查治疗并在必要时停药。
15、使用大剂量的外源性雄激素时，可能会通过垂体卵泡刺激素（FSH）的反馈抑制来抑制精子发生，这可能会对精液参数（包括精子数量）产生不利影响。
16、在接受雄激素治疗性腺功能减退症的患者中，男性乳房发育症偶尔会发展并偶尔持续存在。
17、由于可能有男性化作用，女性不应使用该药。
18、运动员需要注意的是，这种专利药品含有一种活性物质（睾酮），可能会在反兴奋剂检测中产生阳性反应。
潜在睾酮转移
在给药后的任何时候，睾酮凝胶都可能通过皮肤与皮肤的密切接触转移到其他人身上，导致睾酮血清水平升高，并在重复接触（意外雄激素化）的情况下可能产生不良影响（例如面部和/或身体毛发生长、声音变深、女性月经周期不规则以及儿童青春期提前和生殖器增大）。如果男性化发生，应立即停止睾酮治疗，直到查明原因。
医生应仔细告知患者睾酮转移的风险，例如包括儿童在内的个体之间的密切身体接触以及安全说明（见下文）。
在开处方时，主治医生应特别注意SmPC中的“潜在睾酮转移”部分，该部分针对的是存在无法遵循这些说明的主要风险的患者。
建议采取以下预防措施：
①对患者而言
-涂抹凝胶后用肥皂和水洗手
-凝胶干燥后，用衣物覆盖应用区域
-在预见到任何密切接触的情况之前，清洗应用区域
②对于未接受该药物治疗的人
-在偶然接触该药物的情况下，受影响的人应立即用肥皂和水清洗受影响的区域
-报告雄激素过度暴露迹象的发展，如痤疮或毛发修饰。
使用本药物后，患者应至少等待1小时后再淋浴或沐浴。
孕妇必须避免接触该药物的应用部位。如果伴侣怀孕，患者必须加强注意使用注意事项。
这种药每袋含有1.81克酒精（乙醇）。
它可能会在受损的皮肤上引起烧灼感。
本产品干燥前易燃。
【Testogel在特殊人群中使用】
①怀孕
此药仅供男性使用。由于胎儿可能具有男性化作用，因此孕妇不宜使用此药。孕妇必须避免接触此药的使用部位。如果接触，请尽快用肥皂和水清洗。
②母乳喂养
此药不适用于母乳喂养的女性。
③生育能力
此药可能会可逆性地抑制精子发生。
④对驾驶和使用机器能力的影响
这种药物对驾驶和使用机器的能力没有影响或影响很小。
【Testogel药物相互作用】
①口服抗凝剂
由于抗凝活性发生变化（通过改变肝脏凝血因子合成和竞争性抑制血浆蛋白结合，口服抗凝剂的效果增强），建议增加对凝血酶原时间和国际标准化比率 (INR) 的监测。接受口服抗凝剂治疗的患者需要密切监测，尤其是在开始或停止使用雄激素时。
②皮质类固醇
同时使用睾酮和促肾上腺皮质激素或皮质类固醇可能会增加发生水肿的风险。因此，应谨慎使用这些药物，尤其是患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者。
③实验室检查
与实验室检查的相互作用：雄激素可能会降低甲状腺素结合球蛋白的水平，导致血清T4浓度降低，T3和T4的树脂摄取量增加。然而，游离甲状腺激素水平保持不变，没有甲状腺功能不全的临床证据。
④糖尿病药物
据报道，雄激素可改善胰岛素敏感性、葡萄糖耐受性、血糖控制、血糖和糖化血红蛋白水平。对于糖尿病患者，抗糖尿病药物的剂量可能需要减少。
⑤使用防晒霜或乳液不会降低疗效。
【Testogel不良反应】
每日推荐凝胶剂量下最常观察到的药物不良反应是皮肤反应，如：应用部位反应、红斑、痤疮、皮肤干燥。
【Testogel用药过量】
1、症状
如果观察到表明雄激素暴露过量的临床体征和症状，则应测量血清睾酮水平。在过量服用此药的病例报告中，也报告了用药部位出现皮疹。
2、管理
立即清洗用药部位，并在主治医生建议的情况下停止治疗。
【Testogel药代动力学特性】
1、吸收
使用本药后，睾酮的经皮吸收量在1%至8.5%之间。经皮吸收后，睾酮在24小时周期内以相对恒定的浓度扩散到体循环中。
2、分布
血清睾酮浓度从使用后的第一个小时开始增加，从第二天达到稳定状态。睾酮浓度的每日变化幅度与内源性睾酮昼夜节律期间观察到的幅度相似。因此，经皮途径避免了注射产生的血液分布峰值。与口服雄激素疗法相比，它不会产生超生理性的类固醇肝浓度。
3、生物转化
使用5克该药物可使血浆中睾酮浓度平均增加约2.3ng/mL（8.0nmol/L）。
停止治疗后，睾酮浓度在最后一次服药后约24小时开始下降。浓度在最后一次服药后约72至96 小时恢复到基线水平。
4、消除
睾酮主要通过尿液和粪便以结合睾酮代谢物的形式排出。
【Testogel作用机理】
由睾丸及其主要代谢物DHT分泌的内源性雄激素（主要是睾酮）负责外部和内部生殖器官的发育并维持第二性征（刺激毛发生长、声音变深、性欲发展）；对蛋白质合成代谢的一般影响；用于骨骼肌的发育和身体脂肪的分布；减少尿中氮、钠、钾、氯化物、磷酸盐和水的排泄。
睾酮不会导致睾丸发育：它会减少垂体分泌促性腺激素。
【Testogel药效作用】
睾酮在某些靶器官中的作用是在睾酮外周转化为雌二醇后产生的，雌二醇随后与靶细胞核中的雌激素受体结合，例如垂体、脂肪、脑、骨和睾丸间质细胞。
【临床前安全性数据】
使用反向突变模型（Ames试验）或仓鼠卵巢细胞，发现睾酮在体外不具有致突变性。在对实验动物的研究中，发现了雄激素治疗与某些癌症之间的关系。大鼠实验数据显示，睾酮治疗后前列腺癌发病率增加。
已知性激素会促进由已知致癌剂诱发的某些肿瘤的发展。这些发现的重要性和对人类的实际风险尚不清楚。
据报道，外源性睾酮的给药会抑制大鼠、狗和非人类灵长类动物的精子发生，停止治疗后这种现象可以逆转。在器官形成期间给怀孕动物注射睾酮，会对雌性胎儿产生男性化作用。
信息来源：https://www.medicines.org.uk/emc/product/13255/smpc#about-medicine
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为香港济民药业翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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