Emblaveo是由辉瑞与艾伯维联合开发的抗生素组合，由aztreonam（氨曲南）和avibactam（阿维巴坦）组成。氨曲南是一种单环内酰胺β-内酰胺，阿维巴坦则是一种广谱β-内酰胺酶抑制剂，这种组合旨在恢复氨曲南对革兰氏阴性菌的活性，这些细菌具有两种防御机制，可以使β-内酰胺类抗生素——β-内酰胺酶和金属β-内酰胺酶(MBL)无效，并能够治疗多药耐药的革兰氏阴性菌。
根据新闻稿，Emblaveo是首个在欧盟获批使用的β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂组合，用于治疗由多重耐药革兰氏阴性菌引起的严重细菌感染成人患者。
【生产企业】辉瑞公司
【规格】1.5克/0.5克氨曲南/阿维巴坦注射液浓缩粉末，白色至浅黄色冻干饼。
【商标】Emblaveo
【通用名】aztreonam-avibactam
【中文名】氨曲南-阿维巴坦
【贮藏】
• 请将此药放在儿童看不见也拿不到的地方。
• 不要在药瓶标签和纸盒上“过期”后注明的过期日期后使用该药物。
• 到期日是指该月的最后一天。
• 储存在冰箱中（2°C至8°C）。
• 储存在原包装中以避光。
• 不要通过废水或生活垃圾扔掉任何药物。询问你的医生如何扔掉你不再使用的药物。这些措施将有助于保护环境。
【Emblaveo适应症】
Emblaveo适用于治疗成人患者的以下感染：
• 复杂的腹腔内感染（cIAI）；
• 医院获得性肺炎（HAP），包括呼吸机相关肺炎（VAP）；
• 复杂的尿路感染（cUTI），包括肾盂肾炎；
• Emblaveo还适用于治疗选择有限的成人患者的需氧革兰氏阴性细菌感染。应考虑适当使用抗菌药物的官方指南。
【Emblaveo推荐剂量和给药方法】
建议仅在咨询具有相应传染病管理经验的医生后，在治疗选择有限的成年患者中使用Emblaveo治疗需氧革兰氏阴性细菌引起的感染。
1、 推荐剂量
Emblaveo以静脉输注的形式给药。通常的剂量是每6小时一小瓶（含1.5克氨曲南和0.5克阿维巴坦）。第一次剂量较高（2克氨曲南和0.67克阿维巴坦）。输液将持续3小时。一个疗程通常持续5至14天，取决于您的感染类型和您对治疗的反应。
2、 肌酐清除率(CrCL) > 50毫升/分钟的成人剂量
表1显示了肌酐清除率(CrCL) > 50毫升/分钟的患者的推荐静脉注射剂量。单次负荷剂量之后是维持剂量，从下一次给药间隔开始。
表1成人患者CrCL >50mL/min时按感染类型划分的推荐静脉注射剂量
3、 特殊人群用药剂量
• 老年人：老年患者无需根据年龄调整剂量。
• 肾脏损伤：轻度肾功能损害患者（估计CrCL>50至≤ 80mL/min）无需调整剂量。表2显示了估计肌酐清除率≤ 50mL/min的患者的推荐剂量调整。从下一个给药间隔开始，单次负荷剂量后是维持剂量。对于肾功能损害患者，建议密切监测估计的肌酐清除率。没有足够的数据为接受血液透析以外的肾脏替代治疗（如持续静脉-静脉血液滤过或腹膜透析）的患者提供剂量调整建议。接受连续肾脏替代治疗（CRRT）的患者需要比血液透析患者更高的剂量。对于接受连续肾脏替代治疗的患者，应根据CRRT清除率（单位为毫升/分钟）调整剂量。
表2 估计CrCL ≤ 50mL/min的患者的推荐剂量
• 肝功能损害患者无需调整剂量。
• 儿科人群：尚未确定Emblaveo对18岁以下儿童患者的安全性和有效性。没有可用的数据。
4、 给药方法
静脉注射使用。Emblaveo通过静脉输注给药超过3小时。
5、 复溶方法
• 粉末必须用无菌注射用水复溶，所得浓缩液必须在使用前立即稀释。复溶溶液为澄清、无色至黄色溶液，无可见微粒。
• 溶液的制备和给药应采用标准的无菌技术。剂量必须在适当大小的输液袋中制备。
• 在给药前，应目视检查胃肠外药品中的不溶性微粒。每个小瓶仅供一次性使用。
• 从开始复溶到完成静脉输注制备的总时间间隔不应超过30分钟。
• Emblaveo（氨曲南/阿维巴坦）是一种复方制剂，每瓶含1.5 g氨曲南和0.5 g阿维巴坦，固定比例为3：1。
• 注意事项：以下部分描述了制备最终浓度为1.5-40 mg/mL氨曲南和0.50-13.3 mg/mL阿维巴坦的输注液的步骤，所有计算均应在开始这些步骤前完成。
1) 制备复溶溶液（131.2mg/mL氨曲南和43.7mg/mL阿维巴坦）：将针头插入小瓶密封件，并注入10mL无菌注射用水。拔出针头，轻轻振摇小瓶，形成澄清、无色至黄色溶液，无可见异物。
2) 制备输注用最终溶液（氨曲南和阿维巴坦的最终浓度必须分别为1.5-40mg/mL和0.50-13.3mg/mL）：输液袋：通过将适当计算体积的复溶溶液转移至含有以下任何物质的输液袋中，进一步稀释复溶溶液：氯化钠（0.9%）注射液、葡萄糖（5%）注射液或乳酸林格氏液。
表3.在输液袋中制备成人剂量的Emblaveo
6、 用药过量
用药过量可能导致脑病、意识模糊、癫痫、意识障碍和运动障碍，尤其是在肾功能损害患者中。如有必要，氨曲南和阿维巴坦可通过血液透析部分清除。在4小时的血液透析过程中，38%的氨曲南剂量和55%的阿维巴坦剂量被清除。
【Emblaveo的警告和注意事项】
一、 过敏反应
治疗前，应确定患者是否对氨曲南或其他β-内酰胺类药物有过敏反应史。对任何β-内酰胺类药物有严重过敏反应史的患者禁用Emblaveo。此外，对其他β-内酰胺类药物有任何其他类型过敏反应史的患者使用氨曲南/阿维巴坦时应谨慎。如果出现严重的过敏反应，必须立即停用Emblaveo，并采取适当的紧急措施。
二、 肾脏损伤
对于肾功能损害患者，建议在使用Emblaveo治疗期间进行密切监测。氨曲南和阿维巴坦主要通过肾脏清除，因此应根据肾功能损害的程度减少剂量。有一些关于肾功能损害患者出现氨曲南神经系统后遗症（如脑病、意识模糊、癫痫、意识障碍、运动障碍）以及与β-内酰胺类药物过量相关的报告。与肾毒性产品（如氨基糖苷类）同时治疗可能会对肾功能产生不利影响。肾功能改变的患者应监测CrCL，并相应调整Emblaveo的剂量。
三、 肝脏损伤
在Emblaveo中观察到肝酶升高。对于肝功能受损的患者，建议在使用Emblaveo治疗期间进行密切监测。
【Emblaveo禁忌症】
• 对活性物质或任何辅料过敏。
• 对任何其他类型的β-内酰胺类抗菌剂(如青霉素类、头孢菌素类或碳青霉烯类)严重过敏(如过敏反应、严重皮肤反应)。
【Emblaveo药物相互作用】
1、在体外，氨曲南和阿维巴坦是有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3的底物，它们可能有助于血液室的主动吸收，从而有助于肾脏排泄。丙磺舒（一种有效的OAT抑制剂）在体外可抑制56%至70%的阿维菌素的摄取，因此，合用时有可能改变阿维菌素的消除。由于尚未进行氨曲南-阿维巴坦和丙磺舒的临床相互作用研究，因此不建议与丙磺舒合用。
2、氨曲南不被细胞色素P450酶代谢。在体外试验中，在临床相关的暴露范围内，阿维巴坦未显示出对细胞色素P450酶的显著抑制作用和细胞色素P450诱导作用。Avibactam在临床相关的暴露范围内不会抑制体外主要的肾脏或肝脏转运蛋白；因此，通过这些机制产生的药物相互作用潜力被认为很低。
【Emblaveo不良反应】
• 严重副作用：如果您注意到以下任何严重副作用，请立即告诉您的医生，面部、嘴唇、眼睛、舌头和/或喉咙肿胀、荨麻疹以及吞咽或呼吸困难。这些可能是过敏反应或血管性水肿的迹象，可能会危及生命；严重、持续或带血腹泻（可能与胃痛或发烧有关），这可能发生在使用抗生素治疗期间或之后，可能是严重肠道炎症的迹象。如果发生这种情况，不要服用停止或减缓排便的药物；突然出现严重皮疹或皮肤起泡或脱皮，可能伴有高烧或关节痛（这些可能是更严重疾病的迹象，如中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎、多形红斑）。
• 常见不良反应：红细胞数量减少；血小板数量变化；头晕、腹泻、感到恶心或呕吐、胃痛；某些肝酶增加；皮疹、静脉炎症与血凝块相关的静脉炎症；注射部位疼痛或肿胀；发烧。
【Emblaveo在特殊人群中使用】
1、 妊娠
没有或只有少量关于孕妇使用氨曲南或阿维巴坦的数据。使用氨曲南进行的动物研究未表明对生殖毒性有直接或间接的有害影响。阿维巴坦的动物研究显示了生殖毒性，但没有致畸作用的证据。氨曲南/阿维巴坦仅在有明确指征且对母亲的益处超过对孩子的风险时，才可以在怀孕期间使用。
2、 哺乳期
氨曲南在人乳中的排泄浓度低于同时获得的母体血清中浓度的1%。尚不清楚avibactam是否会分泌到人乳中。不能排除母乳喂养的孩子面临的风险。考虑到母乳喂养对儿童的益处和治疗对妇女的益处，必须决定是停止母乳喂养还是停止/放弃氨曲南/阿维巴坦治疗。
3、 生育能力
没有关于氨曲南/阿维巴坦对生育力影响的人类数据。使用氨曲南或阿维巴坦进行的动物研究未显示对生育能力的有害影响。
4、 对驾驶和使用机器能力的影响
可能会出现不良影响（如头晕），对驾驶或使用机器的能力有轻微影响。
5、 儿科患者
儿童和青少年Emblaveo不应用于18岁以下的儿童或青少年患者。这是因为还不知道这种药物在这个年龄段使用是否安全。
【Emblaveo一般描述】
Emblaveo是一种抗生素药物，含有两种活性物质氨曲南和阿维巴坦。每瓶含1.5克氨曲南和相当于0.5克阿维巴坦的阿维巴坦钠。复溶后，1毫升溶液含有131.2毫克氨曲南和43.7毫克阿维巴坦。
赋形剂：每瓶含有约44.6毫克钠 (烹饪/食盐的主要成分)。这相当于一个成年人每日钠推荐摄入量的2.2%。此外，Emblaveo还含有精氨酸。
【Emblaveo作用机制】
氨曲南在与青霉素结合蛋白（PBPs）结合后抑制细菌肽聚糖细胞壁的合成，从而导致细菌细胞溶解和死亡。氨曲南通常对B类酶（金属β-内酰胺酶）的水解稳定。
阿维巴坦是一种非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂，通过与水解稳定的酶形成共价加合物发挥作用。阿维巴坦抑制A类和C类β-内酰胺酶以及一些D类酶，包括超广谱β-内酰胺酶、肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶（KPC）和OXA-48碳青霉烯酶以及AmpC酶。阿维巴坦不抑制B类酶，也不能抑制许多D类酶。
【Emblaveo患者资讯资料】
1. 如果您对氨曲南、avibactam或该药物的任何其他成分过敏，则不应使用Emblaveo。如果您曾经对属于青霉素、头孢菌素或碳青霉烯类的其他抗生素有过严重的过敏反应(面部、手、脚、嘴唇、舌头或喉咙肿胀；或吞咽或呼吸困难；或严重的皮肤反应)，则不应使用Emblaveo。
2. 如果您有肾脏问题，或者您正在服用影响肾功能的药物，例如其他称为氨基糖苷类的抗生素（链霉素、新霉素、庆大霉素）。您患有肾脏疾病或正在服用影响肾功能的药物，如氨基糖苷类抗生素（链霉素、新霉素、庆大霉素）。如果您的肾功能受损，您的医生可能会给您较低剂量的Emblaveo，并可能希望在治疗期间定期进行血液检查以检查您的肾功能。此外，除非减少剂量，否则由于Emblaveo的血液水平升高，您可能有更高的风险出现影响神经系统的严重副作用，如脑病（疾病、损伤、药物或化学品可能导致的大脑疾病）。脑病的症状包括思维混乱、癫痫发作和精神功能改变。
3. 您的医生可能希望在治疗期间进行定期血液检查以检查您的肝脏，因为在Emblaveo中观察到肝酶升高。
4. 如果您正在服用抗凝血药物（一种防止血液凝固的药物），Emblaveo会影响血液凝固。您的医生将监测您的血液水平，以检查在使用Emblaveo治疗期间是否需要更改您的抗凝剂剂量。
5. 如果在开始使用Emblaveo治疗后，您出现以下症状，请告知您的医生:严重、长期或带血腹泻。这可能是大肠炎症的迹象。可能需要中断Emblaveo治疗并开始针对腹泻的特定治疗。
6. 在使用Emblaveo治疗期间或之后，您可能会受到另一种细菌引起的不同感染。
7. 实验室测试：告诉您的医生，如果您要进行任何测试，您正在服用Emblaveo。这是因为你可能会得到一个称为直接或间接库姆斯测试异常的结果。这项测试用于寻找对抗你的红血球的抗体。
8. 其他药物和Emblaveo：告诉您的医生您是否正在使用、最近使用或可能使用任何其他药物。如果您正在服用一种称为丙磺舒的痛风药物，请在使用Emblaveo之前咨询您的医生。
信息来源：
https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2024/20240422162367/anx_162367_en.pdf
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上说明书为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
如您发现本网站有文字编辑或内容错误，请点击此处发送(需要安装有foxmail或outlook支持)，
或发邮件至：info@pidrug.com，香港济民药业感谢您的到访！
欢迎您添加香港济民药业微信，或在公众号内留言。
