Syfovre(pegcetacoplan)中文说明书-价格-适应症-不良反应及注意事项

[ 人气:198 | 日期: 2024-04-09 | 返回 | 打印 ]

2023年2月17日，据Apellis制药宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Syfover(pegcetacoplan)注射剂用于治疗继发于年龄相关性黄斑变性（AMD）的地理萎缩（GA）。该药目前也在欧洲药品管理局接受监管审查，预计2024年初做出决定，此外在加拿大也已提交了新药申请。

Syfover是首个FDA批准用于治疗地理萎缩的方法。该药物由两种肽组成，它们共同阻断称为C3的补体系统蛋白，进而全面控制补体级联，补体级联是人体免疫系统的一部分。这种作用机制也被用于Apellis的第一个FDA批准的药物Empaveli。这种输注疗法可治疗罕见的血液病阵发性睡眠性血红蛋白尿症。

Syfovre(pegcetacoplan)中文说明书-价格-适应症-不良反应及注意事项_香港济民药业

FDA对Syfover的批准是基于两项假对照3期研究的结果，每项研究都有每月一次给药和每隔一个月一次给药的队列。使用pegcetacoplan治疗实现在24个月时测量的病变生长速度降低，这在两项关键研究中具有可比性。这两项研究的患者还参与了一项扩展研究，该研究将对他们进行为期3年的跟踪观察，以观察在24个月时观察到的效果是否会持续。在接受每月一次pegcetacoplan给药的队列中，在第18至24个月测量的病变生长最大减少量为36%。

【生产企业】Apellis制药
【规格】15mg(0.1mL 150mg/mL溶液)
【商标】Syfovre
【通用名】pegcetacoplan
【贮藏】将Syfover冷藏在2℃至8℃之间，将小瓶保存在原纸盒中，避免光照，超过纸箱上的有效期后不要使用，不要摇晃。

【Syfovre适应症】
Syfover适用于治疗继发于年龄相关性黄斑变性(AMD)的地理萎缩(GA)。

【Syfovre推荐剂量和给药方法】
一、一般剂量信息
Syfover必须由有资质的医生给药。
二、推荐剂量
Syfover的推荐剂量为15mg(0.1mL 150mg/mL溶液)，每25至60天通过玻璃体内注射给每只受影响的眼睛一次。
三、给药准备
Ÿ 将Syfover储存在2℃至8℃的冰箱中；将小瓶保存在原纸盒中，避免光照。
Ÿ 从冰箱中取出纸盒。在注射前，将小瓶在室温20℃至25℃下保存在原纸盒中至少15分钟，但不得超过8小时。注射前立即填充注射器。
Ÿ 不要摇动小瓶，该小瓶用于单眼。
Ÿ 检查溶液，它是一种透明、无色至淡黄色的水溶液。如果出现微粒，混浊，或变色，小瓶损坏，或到期日期已过，请不要使用。
第一步：
收集所需的用品：一个Syfover小瓶；一个无菌5微米过滤针；一个带有0.1毫升剂量标记的无菌1毫升Luer-lock注射器；一个无菌29号薄壁注射针头带Luer-lock针座或27号针头带Luer-lock针座，如果使用较小直径的注射针头(例如30号)可能会增加注射力和/或注射时间；酒精拭子。
使用无菌技术进行以下准备步骤：
第二步：
从小瓶上取下翻盖(见图1a)，用酒精棉签清洁小瓶隔膜，等待酒精变干(见图1b)。
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步骤3：通过将5微米过滤针拧到鲁尔锁注射器尖端，将其连接到1毫升鲁尔锁注射器(见图2)上。
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步骤4：将过滤针头推入药瓶隔膜的中心，直到针头浸没在药品中，以防止抽出空气(见图3a)。要将小瓶中的全部内容物抽到注射器中，请将小瓶保持在稍微倾斜的位置。缓慢抽取药品以防止产生气泡。在抽取过程中继续倾斜小瓶，保持过滤针的斜面浸没在液体中，直到所有液体从小瓶中抽出(见图3b)。*不要轻敲注射器以去除气泡。在将过滤针保持在小瓶内的同时，倒置注射器并上下移动活塞，直到气泡移动到顶部(见图3c)。
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步骤5：使用无菌技术，从注射器上断开过滤针，并将其丢弃。不要使用过滤针进行注射。
步骤6：在无菌条件下，将注射针牢固地连接到1毫升鲁尔锁注射器上(见图4)。
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步骤7：握住注射器，让针头朝上，检查是否有气泡。*不要轻敲注射器以去除气泡。如果有气泡，取下针头帽，使针头端朝上，轻轻地将柱塞推进到0.1mL剂量标记处(见图5)。仅应给予0.1毫升(15毫克Syfover)的单次剂量。任何多余的体积都应处理掉。注射器准备好注射。
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四、注射程序
应仅施用0.1毫升(15毫克Syfover)来递送单剂量。任何多余的体积都应处理掉。确保在制备剂量后立即注射。在玻璃体内注射之前，应使用眼压计监测患者的高眼压(IOP)。如有必要，可给予降眼压药物降低眼压。玻璃体内注射程序应在无菌条件下进行，包括使用外科手消毒、无菌手套、无菌消毒盖布和无菌眼睑窥镜(或等效物)。注射前应给予充分麻醉和广谱局部杀微生物剂以消毒眼周皮肤、眼睑和眼表。缓慢注射，直到橡胶塞到达注射器末端，以释放0.1毫升的体积。通过检查橡胶塞是否已经到达注射器筒的末端，确认输送了全部剂量。玻璃体内注射后，应立即监测患者的眼压升高情况。其他评估可能包括检查视神经乳头的灌注和眼压测量。玻璃体内注射后，应指导患者立即报告任何提示眼内炎的症状(例如，眼睛疼痛、眼睛发红、畏光、视力模糊)。每个药瓶只能用于治疗一只眼睛。如果另一只眼睛需要治疗，应使用新的无菌小瓶，并在使用Syfover前更换无菌区、注射器、手套、手术单、眼睑镜、过滤器和注射针。重复上述相同的程序步骤。任何未使用的药品或废料都应根据当地法规进行处理。

【Syfovre警告和注意事项】
一、眼内炎和视网膜脱离
玻璃体内注射，包括Syfover注射，可能会导致眼内炎和视网膜脱离。在使用Syfover时，必须始终使用适当的无菌注射技术，以最大限度地降低眼内炎的风险。应指导患者及时报告任何提示眼内炎或视网膜脱离的症状，并进行适当的处理。
二、新生血管性AMD
在临床试验中，到第24个月，使用Syfover与新生血管性(湿性)AMD或脉络膜新生血管形成的发生率增加相关(每月给药时为12%，每隔一个月给药时为7%，对照组为3%)。应监测接受Syfover的患者是否有新生血管性AMD的迹象。如果需要抗血管内皮生长因子(抗VEGF ),应与Syfover分开给药。
三、眼内炎症
在临床试验中，使用Syfover与眼内炎症发作有关，包括：玻璃体炎、玻璃体细胞、虹膜睫状体炎、葡萄膜炎、前房细胞、虹膜炎和前房闪光。炎症消退后，患者可以继续接受Syfover治疗。
四、眼内压升高：眼内压的急性升高可能在任何玻璃体内注射(包括Syfover)的几分钟内发生。注射后应监测视神经乳头的灌注情况，并根据需要进行治疗。

【Syfovre禁忌症】
1、眼部或眼周感染：患有眼部或眼周感染的患者禁用Syfover。
2、活动性眼内炎症：Syfover禁用于活动性眼内炎症患者。

【Syfovre药物相互作用】
无相关信息。

【Syfovre不良反应】
1、Syfovre可能会导致严重的副作用，包括：荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀、严重的眼部疼痛、眼白发红、对强光极度敏感、视力下降、眼睑肿胀、飞蚊症、一只或两只眼睛出现闪光、视力模糊、侧面(周边)视力逐渐下降、视野上出现窗帘状阴影、视觉扭曲、中央视力下降、阅读时需要更亮的光线。难以适应低光照水平，难以识别面孔，视野中有明显的模糊点或盲点，眼睛疼痛，眼内和眼周疼痛，头痛，眼睛刺激和不适。如果您有上述任何症状，请立即寻求医疗帮助。
2、Syfovre最常见的副作用包括：眼睛不适，看到黑色或灰色的点，波浪线，蜘蛛网或环，眼睛中可能蔓延的鲜红色斑块，以及眼睛发红。

【Syfovre在特殊人群中使用】
1、妊娠
目前尚无针对孕妇服用Syfover的充分且对照良好的研究，以告知药物相关风险。在对风险和益处进行评估后，可能会考虑使用Syfover。眼部给药后Syfover的全身暴露量较低。孕猴从妊娠中期到分娩期间皮下注射Syfovre导致全身暴露时流产和死产的发生率增加，比在Syfover最大推荐人眼剂量(MRHOD)下观察到的结果高1040倍(基于曲线下面积(AUC)系统测量水平)。在猴子的全身暴露中，没有观察到对母体或胎儿的不良影响，全身暴露大约是在最大剂量时在人类中观察到的暴露的470倍。
2、哺乳期
尚不清楚玻璃体内给药的Syfovre是否会分泌到母乳中，或者是否有可能被吸收并对婴儿造成伤害。动物数据表明，母体玻璃体内治疗后婴儿出现临床相关暴露的风险极小。由于许多药物通过母乳分泌，并且存在吸收和危害婴儿生长发育的可能性，因此哺乳期妇女服用Syfover时应谨慎。
3、具有生殖潜力的女性和男性
建议有生育能力的女性在玻璃体腔注射Syfover治疗期间使用有效的避孕方法来防止怀孕。建议具有生殖潜力的女性患者在使用Syfover治疗期间以及最后一次给药后的40天内使用有效的避孕措施。对于计划怀孕的女性，在评估风险和益处后，可考虑使用Syfover。
4、儿科用药
Syfover在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
5、老年人使用
在临床研究中，约97% (813/839)的随机接受Syfover治疗的患者年龄≥ 65岁，约72% (607/839)的年龄≥ 75岁。在这些研究中，随着年龄的增长，疗效或安全性没有显著差异。不建议根据年龄调整剂量方案。。

【Syfovre一般描述】
Syfover含有pegcetacoplan，一种补体抑制剂。pegcetacoplan是一种对称分子，由共价结合到线性40千道尔顿(kDa)聚乙二醇(PEG)分子末端的两个相同的十五肽组成。pegcetacoplan的肽部分在4位含有1-甲基-L-色氨酸(Trp(Me))，在14位含有氨基(乙氧基乙氧基)乙酸(AEEA)。

pegcetacoplan的分子量约为43.5 kDa。分子式为C₁₉₇₀H₃₈₄₈N₅₀O₉₄₇S₄。

Syfover(pegcetacoplan)是一种无菌、澄清、无色至浅黄色的水溶液，装于单剂量瓶中，供玻璃体内使用。每个小瓶允许递送0.1毫升含有15毫克pegcetacoplan、海藻糖二水合物(5.95毫克)、冰醋酸(0.0895毫克)、三水醋酸钠(0.0353毫克)和注射用水的溶液。Syfover还可以包含氢氧化钠和/或额外的冰醋酸，用于调节目标pH值为5.0。Syfover不含抗微生物防腐剂。

【Syfovre作用机制】
Syfover以高亲和力结合补体蛋白C3及其激活片段C3b，从而调节C3的切割和补体激活的下游效应物的产生。

【Syfovre患者资讯资料】
1、告知患者服用Syfover后，患者有发生新生血管性AMD、眼内炎和视网膜脱离的风险。如果眼睛变红、对光敏感、疼痛，或者如果患者出现任何视力变化，如闪光、视力模糊或视物变形，指示患者立即就医。
2、患者可能会出现与玻璃体内注射Syfover或眼部检查相关的暂时性视觉障碍。建议患者在视觉功能充分恢复之前不要驾驶或使用机器。

信息来源：
[1]https://www.rxlist.com/syfovre-drug.htm#description
[2]https://drive.google.com/file/d/1aE_1XYQqLKDZZZQIOMqU-a-VhQUGIT8w/view

注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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