2023年1月27日，礼来（Eli Lilly）旗下的Loxo Oncology宣布，FDA加速批准其布鲁顿氏激酶（BTK）抑制剂Jaypirca（pirtobrutinib）上市，用于既往接受过至少2线系统治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者，这些患者经过包含BTK抑制剂在内的既往治疗。
值得注意的是，Jaypirca是FDA批准的首个也是目前唯一一款非共价可逆性BTK抑制剂。
此次FDA的批准是基于BRUIN临床I/II期试验中部分病患亚群的数据。对Jaypirca疗效的评估是基于120例MCL患者的结果，他们接受一天一次200 mg Jaypirca治疗直到发生疾病进展或产生无法接受的毒性。这些患者曾接受中位3线的治疗，所有患者都曾接受过至少1线以上包含BTK共价抑制剂的疗法。疗效的评估是基于独立审评委员会对患者总缓解率（ORR）与缓解持续时间（DOR）的评估。
数据分析显示，患者的ORR为50%（95% CI：41-59），分别有13%与38%的患者达成完全与部分缓解。患者的中位DOR为8.3个月（95% CI：5.7-尚无法评估）。
【生产企业】礼来（Eli Lilly）旗下Loxo Oncology公司
【规格】片剂：50毫克和100毫克
【商标】Jaypirca
【通用名】pirtobrutinib
【贮藏】
1.将Jaypirca片剂储存在20℃至25℃的室温下。
2.药片装在一个带有儿童安全盖的瓶子里。
3.将所有药物放在儿童和宠物接触不到的地方。
【Jaypirca适应症】
Jaypirca是一种用于治疗成人套细胞淋巴瘤(MCL)的处方药，用于治疗复发或对先前治疗无反应(难治)的套细胞淋巴瘤(MCL)成人，以及已经接受两种或更多种癌症治疗的成人，包括共价Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂药物。
Jaypirca属于一类叫做Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的药物。BTK是许多B细胞白血病和淋巴瘤(包括套细胞淋巴瘤)中发现的分子靶标。
Jaypirca通过与BTK结合来抑制BTK激酶的活性。这阻断了导致B细胞生长的活性，并导致恶性B细胞的细胞死亡。
Jaypirca是第一个FDA批准的非共价(可逆)BTK抑制剂。它可以在以前用共价BTK抑制剂(ibrutinib、acalabrutinib或zanubrutinib)治疗的MCL患者中重建BTK抑制，并扩大靶向BTK途径的益处。
尚不清楚这种药物对儿童是否安全有效。
【Jaypirca推荐剂量和给药方法】
一、 用药前
开始治疗前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括您是否：
Ÿ 感染或感染风险增加；
Ÿ 最近做过手术或计划做手术，您的医生可能会停止任何计划内的内科、外科或牙科手术的治疗。
Ÿ 有出血问题或正在服用血液稀释剂；
Ÿ 有或曾经有心律问题；
Ÿ 有高血压；
Ÿ 有其他癌症史，包括皮肤癌；
Ÿ 有肾脏问题
Ÿ 怀孕或计划怀孕，Jaypirca会伤害胎儿；
Ÿ 有生殖潜力的女性：您的医生员将在开始治疗前进行妊娠测试，您应该在治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。如果您怀孕或在治疗期间认为自己怀孕，请立即告知医生。
Ÿ 正在哺乳或计划哺乳，尚不清楚Jaypirca是否会进入母乳，在治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
二、 用药方法
Ÿ 严格按照医嘱服用Jaypirca片剂，除非您的医生告诉您，否则不要改变剂量或停止治疗。
Ÿ 每天大约在同一时间服用一次药片。
Ÿ 随餐或者不随餐服用均可。
Ÿ 用水把药片整个吞下去，不要切割、压碎或咀嚼药片。
Ÿ 如果你漏服了一剂，一旦想起就在同一天尽快服药。如果距您通常服用Jaypirca的时间已超过12小时，则跳过错过的剂量，并在第二天的通常时间服用下一剂。
三、 推荐剂量
用于套细胞淋巴瘤的成人通常剂量：200毫克，每天一次。
采用中断治疗、减少剂量或停药的方式处理毒性问题。
【Jaypirca的警告和注意事项】
一、 感染
在Jaypirca治疗期间可能发生感染。这些感染可能很严重，并可能导致死亡。如果您感染的风险增加，您的医生可能会为您开出某些药物。如果您在治疗期间出现发烧、发冷、虚弱、流感样症状或任何其他感染迹象，请立即告知您的医生。
二、 出血问题
使用Jaypirca治疗期间可能会出现出血问题，可能会很严重，甚至导致死亡。如果您同时服用血液稀释剂，可能会增加严重出血的风险。如果您出现任何出血的迹象或症状，请告知您的医生，包括：便血或黑便(看起来像柏油)；粉红色或棕色尿液；意外出血、或无法控制的严重出血；呕血或看起来像咖啡渣的呕血；咳血或血凝块；淤血增多；头晕；乏力；言语混乱；持续很长时间的头痛。
三、 血细胞计数减少
Jaypirca患者的血细胞计数(白细胞、血小板和红细胞)减少很常见，但也可能很严重。这可能会增加感染、出血和贫血的风险。您的医生应该在治疗期间定期进行验血，检查您的血细胞计数。
四、 心律问题
接受Jaypirca治疗的患者出现过心律问题(心房颤动和心房扑动)。如果您患有高血压或过去有过心律问题，您患心律问题的风险可能会增加。如果您出现以下任何体征或症状，请告知您的医生：心跳加快或不规则(心悸)、头晕、晕厥、胸部不适、呼吸急促。
五、 第二原发性癌症
在接受Jaypirca治疗期间，人们出现了新的癌症，包括皮肤癌或其他器官的癌症。您的医生将在治疗期间为您检查其他癌症。当你在户外阳光下时，使用防晒霜。
六、 胚胎-胎儿毒性
Jaypirca可能会伤害胎儿。有生殖潜力的女性：您的医生员将在开始治疗前进行妊娠测试，您应该在治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。如果您怀孕或在治疗期间认为自己怀孕，请立即告知医生。
【Jaypirca禁忌症】
无相关信息
【Jaypirca药物相互作用】
告知您的医生您服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。与某些其他药物一起服用Jaypirca可能会影响Jaypirca或其他药物的药效，并可能导致副作用。
Jaypirca与以特定方式代谢的其他药物会发生相互作用。如果您正在服用含有以下任何药物的药物，请告知您的医生：
1.强CYP3A抑制剂：可比司他、利托那韦、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、色瑞替尼、克拉霉素、艾代拉里斯、奈法唑酮、奈非那韦；
2.强CYP3A诱导剂：阿帕鲁胺、卡马西平、恩杂鲁胺、艾伏尼布、鲁玛卡托、米托坦、苯妥英、利福平、圣约翰草
3.中等CYP3A诱导剂：波生坦、塞诺氨酯、达拉非尼、艾法韦仑、依曲韦林、劳拉替尼、培西达替尼、苯巴比妥、扑米酮、索托拉西布。
4.Jaypirca也可能与葡萄柚汁相互作用。
【Jaypirca不良反应】
1、 Jaypirca可导致严重的副作用，包括：感染；出血问题；血细胞计数减少；心律问题(心房颤动和心房扑动)；第二原发性癌症。
2、 如果您出现严重副作用，您的医生可能会减少您的剂量、暂时停止或永久停止治疗。
3、 最常见的副作用包括：疲劳、肌肉、关节和骨骼疼痛、腹泻、肿胀、呼吸急促、肺炎、瘀伤。
【Jaypirca在特殊人群中使用】
1、 妊娠
Jaypirca可能会伤害胎儿。有生殖潜力的女性：您的医生员将在开始治疗前进行妊娠测试，您应该在治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。如果您怀孕或在治疗期间认为自己怀孕，请立即告知医生。
2、 哺乳期
正在哺乳或计划哺乳，尚不清楚Jaypirca是否会进入母乳，在治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3、 儿科用药
Jaypirca在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
【Jaypirca一般描述】
活性成分：pirtobrutinib
非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素和二氧化硅。
片剂薄膜包衣包含FD&C蓝#2、羟丙甲纤维素、二氧化钛和三醋精。
【Jaypirca作用机制】
Jaypirca是可逆的高选择性BTK抑制剂，既能抑制野生型也能抑制C481S突变型BTK。可以在先前使用共价BTK抑制剂（伊布替尼、阿卡替尼或泽布替尼）治疗的MCL患者中重建BTK抑制，并延长靶向BTK途径的益处。
【Jaypirca患者资讯资料】
1、胚胎-胎儿毒性：Jaypirca可能会伤害胎儿。有生殖潜力的女性：您的医生员将在开始治疗前进行妊娠测试，您应该在治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。如果您怀孕或在治疗期间认为自己怀孕，请立即告知医生。
2、哺乳期：正在哺乳或计划哺乳，尚不清楚Jaypirca是否会进入母乳，在治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3、药物相互作用：建议患者告知医生所有合并用药，包括处方药、非处方药和草药产品。
4、剂量说明：指示患者在每天大约相同的时间服用Jaypirca，并吞服整片片剂。吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂。告知患者，如果超过12小时未服用一剂Jaypirca，则跳过该剂量，并在第二天的常规计划时间服用下一剂。
5、有时开药的目的并非患者信息单中所列的目的。不要在没有处方的情况下使用这种药物。不要把它给其他人，即使他们和你有同样的症状。这可能会伤害他们。
信息来源：
[1] https://www.drugs.com/jaypirca.html#dosage
[2]https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-pirtobrutinib-relapsed-or-refractory-mantle-cell-lymphoma
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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