CeeNU(Lomustine) 是一种烷化剂类抗肿瘤药,本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
【英文名】:Lomustine
【商品名】:Cecenu Kapsel
【生产商】:Medac GmbH
【规格】:40mg*20粒
【Cecenu(Lomustine,洛莫司汀)药理作用】
本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或 S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使 DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。
【Cecenu(Lomustine,洛莫司汀)适应症】
用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
【Cecenu(Lomustine,洛莫司汀)用法与用量】
1.口服,成人和小儿均按体表面积一次80一100mg/平方米,间隔6—8周。
2.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶。
3.合并感染时应先治疗感染。
【Cecenu(Lomustine,洛莫司汀)注意事项】
1.因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。
2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。
3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。
4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。
6.治疗前和治疗中应检查肺功能。
【Cecenu(Lomustine,洛莫司汀)不良反应】
1.口服后6小时内可发生恶心、呕吐,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。
2.骨髓抑制,服药后3一5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6—8周才恢复;但骨髓抑制有累积性。
3.偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。恶心,呕吐,骨髓抑制,肺纤维变。有报告长期用此药可致肾毒性作用的发生率增高。
【Cecenu(Lomustine,洛莫司汀)禁忌】
(1)因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应谨慎给药,特别是妊娠初期(3个月)。
(2)下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者、或有白细胞低下史者。
(3)有溃疡病或食道静脉曲张者慎用。
(4)有肝功能损害、白细胞低于4000、血小板低于5万者禁用。
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