2020年12月11日，Novartis Pharma GmbH诺华制药公司宣布欧盟已经正式批准该公司的Leqvio®(inclisiran)，作为饮食控制的一种辅助手段，用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常，具体为：（1）Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；（2）Leqvio联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。
值得一提的是，随着此次批准，Leqvio成为了全球第一个也是唯一一个小干扰RNA（siRNA）降胆固醇（LDL-C）疗法；是一款全球首批的“first-in-class”的治疗药物，因此具有里程碑意义。
【生产企业】：诺华制药公司
【规格】： 284mg 预填充注射器 1支×1.5mL
【商标】：Leqvio
【英文名称】：inclisiran
【性状】：一种透明、无色至淡黄色的注射液，可通过预填充注射器皮下注射。
【贮藏】：本药品不需要任何特殊的储存条件。不冻结。
【Leqvio（inclisiran）适应症和用途】
用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常：（1）Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；（2）Leqvio联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。
【Leqvio（inclisiran）剂量和给药方法】
皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。
给药方法：皮下注射使用：Leqvio（inclisiran）用于腹部皮下注射；替代注射部位包括上臂或大腿。不应在活动性皮肤病或损伤部位注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。
1.在给药前，应该对Leqvio（inclisiran）进行目视检查。溶液应该是透明、无色到淡黄色，基本上没有微粒。如果溶液中含有可见的颗粒物，则不应使用该溶液。
2.每个284 mg剂量使用一个单一的预充注射器；每个预充注射器仅供一次性使用。本品仅由专业的医护人员管理和使用。
错过剂量：
（1）如果错过计划剂量少于3 个月，应及时给予Leqvio，并按照患者原来的计划继续给药。
（2）如果错过计划剂量超过 3 个月，则应开始新的给药方案——在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次。
从使用单克隆抗体 PCSK9 抑制剂治疗过渡到本品：可以在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后立即使用本品。为了维持较低的LDL-C，建议在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后2周内给予本品。
【Leqvio（inclisiran）禁忌症】
对活性物质或所列的任何辅料（注射用水、氢氧化钠、浓磷酸）过敏。
【Leqvio（inclisiran）不良反应】
常见的不良反应包括：注射部位反应，如疼痛、发红或皮疹。
【Leqvio（inclisiran）警告和注意事项】
血液透析：尚未研究血液透析对inclisiran 药代动力学的影响。考虑到 inclisiran 是通过肾脏清除的，在inclisiran 给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。
【Leqvio（inclisiran）药物相互作用】
1.无：Inclisiran 不是细胞色素 P450 酶或常见药物转运蛋白的抑制剂或诱导剂。因此，预计 inclisiran 不会与其他药物产生具有临床意义的相互作用。 根据可用的有限数据，预计不会与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或其他他汀类药物产生具有临床意义的相互作用。
2.在没有配伍性研究的情况下，本药品不得与其他药品混合。
【Leqvio（inclisiran）特殊人群中的使用】
1.老年人（年龄≥65岁）：老年患者无需调整剂量
2.肝功能不全：对于轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝功能损害的患者，无需调整剂量。由于没有严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者的数据，因此严重肝功能损害的患者应谨慎使用本品。
3.肾功能不全：对于轻度，中度或重度肾功能不全的患者或患有终末期肾脏疾病的患者，无需调整剂量。在严重（重度）肾功能损害患者中使用本品的治疗经验有限，在这些患者中应谨慎使用本品。
4.儿童：尚未确定本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性。
5.怀孕或计划怀孕：怀孕期间应避免使用本品。
6.哺乳或计划哺乳：目前尚不清楚本品是否会进入母乳。
【Leqvio（inclisiran）一般描述及作用机制】
Leqvio是一款siRNA疗法。使用该药可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，进而将它们从血液中清除。
患者资讯资料
1.告知患者严格遵照医嘱用药。本品仅由专业的医护人员管理和使用。
2.忠告患者有任何不良反应的症状应立即联系医护人员。
3.告知患者如果错过了Leqvio的注射预约，请尽快联系医护人员安排下一次注射。
4.在使用本品治疗前忠告患者应主动告知自身是否正在接受血液透析、或是否为严重的肝病、肾病患者。
5.忠告患者应主动告知正在服用的所有的其他任何药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂等。
信息来源：
[1]https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/leqvio-epar-product-information_en.pdf
[2]https://www.novartis.com/news/media-releases/novartis-receives-eu-approval-leqvio-inclisiran-first-class-sirna-lower-cholesterol-two-doses-year
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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