Pentacarinat喷他脒(Pentamidine isetionate，羟乙磺酸喷他脒)是一种抗真菌药物，用于治疗黑热病（利什曼原虫病），卡氏肺孢子虫病，早期非洲锥虫病，也可用于指南中未列出的用途，如罕见的阿米巴脑炎。
【生产企业】Sanofi
【规格】300mg/瓶
【商标】Pentacarinat
【通用名】Pentacarinat 300mg Powder for Solution for Injection/Infusion；Pentamidine isetionate
【贮藏】将干燥产品储存在30℃以下，将重构产品(用于静脉输注)储存在2-8℃下。24小时内使用。未开封产品保质期为5年。
【Pentacarinat(喷他脒)适应症】
喷他脒适用于治疗:
1.卡氏肺孢子虫(PCP)引起的肺炎。
2.皮肤利什曼病。
3.冈比亚锥虫引起的早期非洲昏睡病。
4.在感染人类免疫缺陷病毒(HIV)且经历过PCP发作的患者中用于预防卡氏肺孢子虫肺炎。
【Pentacarinat(喷他脒)推荐剂量和给药方法】
所有适应症均可采用深度肌肉注射(IM)或静脉注射(IV)治疗。
喷他脒粉末在使用前用注射用水重新配制。对于静脉注射，将所需剂量的喷他脒在50-250ml的葡萄糖静脉输液或0.9%(正常)氯化钠注射液中稀释。
成人、儿童和婴儿建议使用以下剂量方案：
1.治疗
1)卡氏肺孢子虫肺炎:
建议缓慢静脉输注4mg/kg体重的喷他脒，每日一次，持续至少14天。不建议使用IM途径治疗PCP。
2)皮肤利什曼病:
4mg/kg体重，每隔一天，通过IM或IV注射进行3次给药。
3)锥虫病:
每天4mg/kg体重的喷他脒盐，持续7天。首选途径为深度IM注射。除此之外可通过超过60-120分钟的缓慢静脉输液。
2.预防：
在卡氏肺孢子虫肺炎的预防中，通过吸入途径给药；成人剂量为每4周300mg或每2周150mg。
将一个pentacarinat小瓶(300mg羟乙磺酸喷他脒)中的内容物溶于4-6 ml注射用水中，所得溶液用合适的喷雾器给药。
1)老年人：
没有针对老年人的具体剂量建议。
2)肾功能损害
对于肌酐清除率低于10ml/min的肾衰竭建议：
3)卡氏肺孢子虫肺炎；
在危及生命的情况下，每天使用4mg/kg体重，持续7至10天，然后隔天使用4mg/kg体重，以完成至少14剂的疗程。在不太严重的情况下，每隔一天使用4mg/kg体重，以完成至少14剂的疗程。
4)利什曼病:
不需要减少剂量。
5)锥虫病:
不需要减少剂量。
6)肝损伤：
没有具体的剂量建议。
3.使用和其他处理的特殊注意事项
1)本产品应在通风柜中重新配制。将干燥产品储存在30℃以下。将稀释的重构药物溶液储存在2-8℃之间，并在制备24小时后，丢弃所有未使用的部分。配置的药物溶液应立即使用。
2)用注射用水重新配制后，除5%葡萄糖静脉输注和0.9%氯化钠注射液外，不得将喷他脒与其他任何注射液混合。
3)肺泡沉积的最佳粒径在1至2微米之间。
4)应使用合适的喷雾器吸入新制备的溶液，例如Respirgard II (Marquest Medical Products Inc.公司)、Modified Acorn system 22 (Medic-Aid公司)或具有压缩机或管道供氧的同等设备，流速为6至10升/分钟。
5)喷雾器应在空旷、通风良好的房间内使用。使用喷雾器时，只有穿戴好防护服(面罩、护目镜、手套)的工作人员才能进入房间。
6)应采用合适且安装良好的单向系统，以使喷雾器在呼气期间储存雾化药物，并将呼出的喷他脒分散到储器中。应在排气管线上安装过滤器，以减少大气污染。建议使用合适的排气管，该排气管通过一个窗口直接通向外部大气。应注意确保路人不会接触到废气。
7)所有旁观者，包括医务人员、有生育潜力的妇女、孕妇、儿童和有哮喘史的人，应避免接触因使用喷雾器而散播在空气中喷他脒。
8)剂量换算：4mg羟乙磺酸喷他脒含有2.3mg喷他脒碱；1mg喷他脒碱相当于1.74mG羟乙磺酸喷他脒。
9)置换值:300mg的喷他脒可置换约0.15ml的水。
10)任何未使用的药品或废料应按照当地要求进行处理。
【Pentacarinat(喷他脒)的警告和注意事项】
1.患有肝功能和/或肾功能不全、高血压或低血压、高血糖或低血糖、白细胞减少、血小板减少或贫血的患者应使用喷他脒时应格外小心。在接受喷他脒肌内和静脉内给药治疗的患者中，曾有因严重低血压、低血糖、急性胰腺炎和心律失常导致死亡的报告。应确定基线血压，患者应躺下接受药物治疗。给药期间应密切监测血压，并定期监测，直至治疗结束。
2.应密切监测吸入喷他脒的患者是否出现严重不良反应。据报告，使用喷雾器后会发生支气管痉挛。这在有吸烟或哮喘史的患者中尤为明显。这可以通过预先使用支气管扩张剂来控制。
3.喷他脒可能会延长QT间隔时间。在使用喷他脒的病例中，曾报告过QT延长的心律失常，如尖端扭转型室性心动过速。因此，在患有已知会增加致心律失常风险的疾病的患者中，包括长QT综合征、心脏病(如冠心病、心力衰竭)、室性心律失常病史、未纠正的低钾血症和/或低镁血症、心动过缓(< 50bpm)的患者，或在喷他脒与QT延长剂联合给药期间，应谨慎使用喷他脒。接受喷他脒治疗期间，如果QTc超过500msec，则必须特别小心，在这种情况下，应考虑持续心脏监测。如果QTc间隔时间超过550msec，则应考虑替代治疗方案
4.实验室监测:以下检测应在肠胃外途径治疗之前、期间和之后进行:1) 治疗期间每日测定血尿素、尿素氮和血清肌酐。2) 治疗期间每日完成血液和血小板计数。3) 治疗期间每日空腹血糖测量值，治疗结束后定期测量。高血糖和糖尿病，伴或不伴既往低血糖，在停止治疗后数月内一直存在。4) 肝功能检查(LFTS)，包括胆红素、碱性磷酸酶、天冬氨酸转氨酶(AST/GOT)、碱性转氨酶(ALT/GPT)。如果基线测量值正常且在治疗期间保持正常，则每周检测一次。当治疗期间LFTS基线升高和/或LFTS基线升高时，继续每周监测，除非患者正在使用其他肝毒性药物，此时每3-5天监测一次是合适的。5) 每周检测一次血钙。每周检测两次血镁。6) 定期心电图检查。7) 治疗期间每日进行尿液分析和血清电解质测定。
5.在气胸高危患者中使用雾化喷他脒治疗的益处应与可能发生的临床反应进行权衡。
6.对驾驶和使用机器能力的影响：喷他脒对驾驶和使用机器的能力没有已知的影响。考虑到头晕的风险，应谨慎使用。
【Pentacarinat(喷他脒)禁忌症】
喷他脒不应用于已知对喷他脒过敏的患者。
【Pentacarinat(喷他脒)药物相互作用】
当喷他脒与下列药物联用时应小心：
1.已知可延长QT间期的药物，如吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定和阿司咪唑、IV类红霉素、卤芬酯和喹诺酮类抗生素。
2.膦甲酸钠:低血钙风险
【Pentacarinat(喷他脒)不良反应】
不良反应频率使用以下惯例定义:
非常常见(≥1/10)；常见(≥1/100 ~ < 1/10)；不常见(≥1/1000至< 1/100)；罕见(≥ 1/10000至< 1/1000)；非常罕见(< 1/10000)，未知(无法从可用数据中估计)。
1.肠胃外途径
1）血液和淋巴系统疾病:
常见:白细胞减少、血小板减少、贫血。
2）免疫系统疾病:
3）代谢和营养障碍:
非常常见:氮质血症
常见:低血糖、高血糖、高钾血症、低钙血症、低镁血症。
4）神经系统疾病:
常见:晕厥、头晕。
频率未知:静脉注射喷他脒时，儿童和成人均报告有肢体感觉异常以及面部和口周感觉减退。这些病例发生在静脉输液期间或输液后不久，并在输液完成或中断后消退。
5）罕见:QT间期延长，心律失常。
频率不详:尖端扭转型室性心动过速、心动过缓。
6）血管疾病:
常见:低血压、潮红。
7）胃肠疾病:
常见:恶心呕吐，味觉障碍。
罕见:胰腺炎。
8）肝胆疾病:
常见:肝功能检查异常。
9）皮肤和皮下组织疾病:
常见:皮疹。
频率不详:史蒂文斯-约翰逊综合征。
10）肾脏和泌尿系统疾病:
非常常见:急性肾功能衰竭，血尿。
11）一般疾病和给药部位条件:
非常常见:局部反应，严重程度从不适和疼痛到硬结、脓肿形成和肌肉坏死。
频率未知:肌内给药后报告有横纹肌溶解症。
2.吸入途径
1）免疫系统疾病:
频率不详:超敏反应，包括过敏反应和过敏性休克、血管性水肿。
2）代谢和营养障碍:
频率不详:低血糖。
3）神经系统疾病:
频率未知:头晕。
4）心脏疾病:
频率不详:心动过缓。
5）血管疾病:
频率不详:低血压。
6）呼吸、胸部和纵隔疾病:
常见:局部反应，严重程度从咳嗽、气促、喘息、支气管痉挛不等，尤其是在有吸烟或哮喘史的患者中，通常可以通过预先使用支气管扩张剂来控制。
罕见:嗜酸性肺炎。
频率未知:有卡氏肺孢子虫肺炎病史的患者出现气胸。
7）胃肠疾病:
常见:味觉障碍、恶心。
频率不详:急性胰腺炎。
8）皮肤和皮下组织疾病:
频率不详:皮疹。
9）肾脏和泌尿系统疾病:
频率不详:肾功能不全。
10）一般疾病和给药部位条件:
频率不详:发热、食欲不振、疲倦。
【Pentacarinat(喷他脒)在特殊人群中使用】
1.妊娠
目前没有证据表明喷他脒在人类妊娠中的安全性。据报告，雾化预防性给药后，曾发生妊娠早期流产。除非有必要，否则不应让妊娠患者使用喷他脒。
2.哺乳期
除非医生认为必要，否则母乳喂养的母亲不应使用喷他脒。
3.具有生殖潜力的女性和男性
尚无关于喷他脒对动物或人类生育力影响的数据。
【Pentacarinat(喷他脒)用药过量】
治疗是对症治疗。据报道，在过量使用喷他脒后，出现了心律失常，包括尖端扭转型室性心动过速。
【Pentacarinat(喷他脒)一般描述】
Pentacarinat是一种无菌、白色至类白色的冻干粉末，装在单剂量小瓶中，用于复溶后的使用。每瓶含有300mg活性物质羟乙磺酸喷他脒（相当于172.4mg喷他脒碱）。每盒Pentacarinat含有5个单剂量小瓶。
【Pentacarinat(喷他脒)作用机制】
喷他脒是一种芳香族二胺。它是一种抗原生动物药物，通过干扰DNA和叶酸转化以及抑制RNA和蛋白质合成而起作用。
信息来源：
[1] https://www.medicines.org.uk/emc/product/977/smpc
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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