2021年6月17日，拜耳宣布，美国食品和药物管理局 (FDA) 取消了对Astepro季节性和全年过敏性鼻炎的处方要求，该批准使得Astepro(Azelastine Hydrochloride Nasal Spray，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂)可以作为非处方(OTC)产品用于暂时缓解因花粉热或其他上呼吸道过敏引起的鼻塞、流鼻涕、打喷嚏和鼻痒。经FDA批准，Astepro成为第一种也是唯一一种不含类固醇的抗组胺鼻喷雾剂，不过，6岁以下的儿童如果需要使用该药物，仍需要处方才能购买。
Astepro将是第一个也是唯一一个在OTC转换后用于室内和室外过敏缓解的OTC抗组胺鼻喷雾剂，该批准属于同类首个通过处方到非处方药转换流程实现的，这一批准是鼻用抗组胺药的同类首个转换，被认为是部分转换，因为0.1%的规格，包括6个月至6岁儿童的常年过敏适应症和2至6岁儿童的季节性过敏适应症，仍将基于处方。
Astepro可以为患者提供每日一次或两次给药，并提供长达24小时的过敏症状缓解的疗效，包括鼻塞、流鼻涕和打喷嚏等。
【生产企业】拜耳医疗保健有限责任公司
【规格】Astepro是一种鼻腔喷雾溶液，有两种剂量：
1. 每喷0.1%的Astepro可释放0.137mL溶液，其中含有137微克盐酸氮卓斯汀。
2. 每喷0.15%的Astepro可释放0.137mL溶液，其中含有205.5微克盐酸氮卓斯汀。
【商标】Astepro
【通用名】Azelastine Hydrochloride Nasal Spray，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂
【贮藏】
1.将药物贮藏在20°C至25°C的温度下，保持药物直立。
2.不要冷冻药物。
3.请勿在药品标签和包装盒上的过期日期“EXP”后使用。
4.将Astepro和所有药物放在儿童接触不到的地方。
【Astepro适应症】
Astepro鼻喷雾剂适用于缓解2岁及以上患者的季节性过敏性鼻炎症状和6个月及以上患者的常年性过敏性鼻炎症状。Astepro有助于减轻鼻部症状，包括鼻塞、流鼻涕、瘙痒和打喷嚏。目前还不知道Astepro对6个月以下的儿童是否安全有效。
【Astepro推荐剂量和给药方法】
一、推荐剂量
1、季节性过敏性鼻炎
1) 2至5岁儿童：Astepro 0.1%，每个鼻孔喷1次，每天两次。
2) 6至11岁的儿童：Astepro 0.1%或Astepro 0.15%，每个鼻孔一次，每天两次。
3) 12岁及以上的成人和青少年：Astepro 0.1%或Astepro 0.15%，每天两次，每个鼻孔喷1或2次。Astepro 0.15%也可以每天一次，每个鼻孔喷2次。
2、常年性过敏性鼻炎
1) 6个月至5岁儿童：Astepro 0.1%，每个鼻孔一次，每天两次。
2) 6至11岁的儿童：Astepro 0.1%或Astepro 0.15%，每个鼻孔一次，每天两次。
3) 12岁及以上的成人和青少年：Astepro 0.15%，每个鼻孔2次，每天2次。
二、重要给药说明
仅能通过鼻内途径给药Astepro。
三、使用方法
1. 初次使用之前
1) 在初次使用前，通过释放6次喷雾或直到出现细雾后再使用Astepro。当已经3天或更长时间没有使用Astepro时，先喷出2次喷雾或直到出现细雾再使用。
2) 避免将Astepro喷入眼睛。
3) 对于正确的药物剂量：当喷入鼻孔时，保持头部向下倾斜；每次使用喷雾时更换鼻孔；使用喷雾后，轻轻呼吸，不要将头向后仰，防止药物流入喉咙，这样嘴里会有苦味。
4) 图A显示了Astepro鼻喷泵的部件。
图A
2、使用前的准备工作
1) 第一次使用Astepro之前，您需要准备好鼻喷泵。
2) 幼儿需要在成年人的帮助下使用Astepro。
3) 取下Astepro瓶盖顶部的蓝色防尘盖和瓶子“肩部”正下方的蓝色安全夹(见图B)。
图 B
4) 用两个手指放在喷雾泵装置的“肩膀”上，垂直握住瓶子，将拇指放在瓶子底部。用拇指向上按压，松开手指即完成泵送动作。重复这个步骤，直到你看到一层薄雾(见图C)。
5) 要获得细雾，您必须快速泵送药物，并对瓶底施加强大的压力。如果您看到一股细流，说明泵工作不正常，您可能会感到鼻部不适。
6) 这种情况可能在泵送6次或更少的次数时发生，当出现细雾时，您的泵已经准备好可以使用了。
图 C
7) 如果在泵送之后没有看到细雾，请不要使用Astepro，此时可以尝试清洁喷嘴尖端。具体的清洁方法请参见下面的“清洁Astepro的喷头”部分。
8) 如果您3天或3天以上没有使用Astepro，您需要泵送2次喷雾，或者直到您看到细雾再开始使用。
3、使用Astepro
用于幼儿：成人应该帮助幼儿使用Astepro。(请参见步骤1至8)。
1) 擤擤鼻涕，让鼻孔畅通。
2) 保持您的头朝着脚趾的方向向下倾斜。
3) 将喷雾头放入一个鼻孔大约四分之一英寸到二分之一英寸的深度。保持瓶子直立，将喷雾头对准你的鼻子后部(见图D)。
图 D
4) 用手指堵上另一个鼻孔。按压泵1次，同时轻轻吸气，保持头部向前下方倾斜(见图E)。
图E
5) 另一个鼻孔重复步骤3和步骤4。
6) 如果您的医生告诉您需要在每个鼻孔使用2次喷雾，重复上述步骤2至4，在每个鼻孔使用第二次喷雾。
7) 轻轻吸气，使用Astepro后不要后仰头。这将有助于防止药物进入喉咙。
8) 使用完Astepro后，用干净的纸巾或布擦拭喷头。将安全夹和防尘盖放回瓶子上。
4、清洁Astepro的喷头
1) 如果喷头开口堵塞，不要用大头针或尖头物体来疏通喷头。向左(逆时针)旋转喷雾泵装置，将其从瓶子上拧下(见图F)。
2) 仅将喷泵装置浸泡在温水中。将喷雾装置放在水下，喷几次。使用泵送动作清除尖端的开口(见图G)。
图F
图G
3) 让喷泵装置风干。在你把它放回瓶子之前，确保它是干的。
4) 将喷雾泵装置放回打开的瓶子中，顺时针旋转(向右)拧紧。
5) 为了防止药物泄漏，当您将泵放回瓶子时，请用力按压。
6) 清洁后，下一次使用遵循前述说明。
四、用药过量
没有关于Astepro用药过量的报道。成人使用该剂型急性过量服用不太可能导致临床上显著的不良事件，除了增加嗜睡的可能，因为一瓶30毫升0.1%的Astepro含有高达30 mg的盐酸氮卓斯汀，一瓶30毫升0.15%的阿司特罗含有高达45 mg的盐酸氮卓斯汀。成人单剂量口服盐酸氮卓斯汀制剂(最高16 mg)的临床试验并未导致严重不良事件的发生率增加。如果用药过量，应采取一般的支持措施。Astepro没有已知的解药。口服抗组胺药有可能对儿童造成严重的不良影响。因此，Astepro应放在儿童接触不到的地方。
五、贮藏和处理
Astepro 0.1%鼻喷雾剂以30mL包装提供，在装有定量喷雾泵装置的高密度聚乙烯(HDPE)瓶中输送200次定量喷雾。喷雾泵装置由装有蓝色安全夹和蓝色塑料防尘罩的鼻喷雾泵组成。瓶子的净含量为30mL(净重30克溶液)。每次喷雾释放出含有平均体积为0.137mL的溶液，其中含有137微克盐酸氮卓斯汀。Astepro 0.15%鼻喷雾剂以30mL包装提供，在装有定量喷雾泵装置的高密度聚乙烯(HDPE)瓶中输送200次定量喷雾。喷雾泵装置由装有蓝色安全夹和蓝色塑料防尘罩的鼻喷雾泵组成。瓶子的净含量为30 mL(净重30克溶液)。30 mL瓶中含有45mg(1.5mg/mL)盐酸氮卓斯汀。每次喷雾释放出的细雾含有平均体积为0.137 mL的溶液，其中含有205.5微克盐酸氮卓斯汀。在初次使用前和使用200次喷雾后，即使瓶子不是完全空的，也不能保证每次喷雾中药物的剂量正确。使用200次喷雾后，应丢弃瓶子。不得在药品标签和纸盒上印有过期日期“EXP”后使用。
六、用药注意事项
1. 成年人应该帮助幼儿使用Astepro。
2. 只能将Astepro用于鼻腔，不要喷到眼睛或嘴里。
3. 完全按照您的医生告诉您的方式使用Astepro。
4. 不要超过医生告诉您的用量。
5. 使用200次喷雾后，扔掉您的Astepro 0.1%药瓶。即使瓶子可能不是完全空的，继续使用很难保证得到正确的药物剂量。
6. 使用200次喷雾后，扔掉您的Astepro 0.15%瓶。即使瓶子可能不是完全空的，继续使用很难保证得到正确的药物剂量。
7. 如果您使用过多或儿童意外吞咽Astepro，请立即致电您的医生或前往最近的医院急诊室。
【Astepro的警告和注意事项】
一、需要精神集中的活动
在临床试验中，一些服用Astepro的患者出现嗜睡的报道。应告诫患者不要从事需要精神警觉和运动协调的危险职业，如使用Astepro后操作机器或驾驶机动车。
二、同时使用酒精和其他中枢神经系统抑制剂
应避免同时使用Astepro和酒精或其他中枢神经系统抑制剂，因为可能会出现警觉性的进一步降低和中枢神经系统功能的进一步损害。
【Astepro注射剂禁忌症】
暂无相关信息
【药物相互作用】
一、中枢神经系统抑制剂
应避免同时使用Astepro鼻喷雾剂和酒精或其他中枢神经系统抑制剂，因为可能会出现警觉性下降和中枢神经系统功能受损。
二、红霉素和酮康唑
进行了相互作用研究，研究同时口服盐酸氮卓斯汀和红霉素或酮康唑对心脏的影响，通过校正的QT间期(QTc)进行测量。根据系列心电图分析，口服红霉素(500 mg，每日三次，共7天)对氮卓斯汀药代动力学或QTc没有影响。酮康唑(200 mg，每日两次，共7天)干扰了氮卓斯汀在分析型高效液相色谱上的血浆浓度测量；然而，没有观察到对QTc的影响。
三、西咪替丁
西咪替丁(每天两次，每次400 mg)将口服盐酸氮卓斯汀(每天两次，每次4 mg)的平均Cmax和AUC增加了约65%。
【Astepro不良反应】
Astepro最常见的副作用包括：
1.发烧
2.异常味道
3. 鼻子疼痛或不适
4. 流鼻血
5. 头痛
6.打喷嚏
7.疲劳
8.上呼吸道感染
9.咳嗽
10.呕吐
11.中耳感染
12.皮疹
13.喉咙痛
【Astepro在特殊人群中使用】
一.妊娠
没有足够的和良好控制的孕妇临床试验。Astepro对小鼠、大鼠和兔子有发育毒性。只有在潜在益处证明对胎儿的潜在风险合理的情况下，才应在怀孕期间使用Astepro鼻喷雾剂。
二.哺乳
Astepro是否在人乳中排泄尚不清楚。因为许多药物是通过母乳排泄的，所以在给哺乳妇女服用Astepro时应该谨慎。
三.儿科用药
儿科使用Astepro的安全性和有效性已经确定，适用于2至17岁儿童患者的季节性过敏性鼻炎和6个月至17岁儿童患者的常年性过敏性鼻炎。Astepro在6个月以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
四.老年患者用药
Astepro的老年使用临床试验没有包括足够数量的65岁及以上的患者，以确定他们的反应是否与年轻患者不同。其他报道的临床经验没有发现老年患者和年轻患者反应的差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，反映肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更高频率。
【Astepro一般描述】
Astepro(Azelastine Hydrochloride Nasal Spray，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂)是一种抗组胺药(H1受体拮抗剂)，配制成用于鼻内给药的计量喷雾溶液。盐酸氮卓斯汀为白色、几乎无嗅的结晶粉末，有苦味。它的分子量为418.37。微溶于水、甲醇和丙二醇，微溶于乙醇、辛醇和甘油。它的熔点约为225℃，饱和溶液的酸碱度在5.0至5.4之间。它的化学分子式为C22H24ClN3O•HCl，化学结构如下：
【处方组成】
1. Astepro 0.1%在含有山梨醇、三氯蔗糖、羟丙甲纤维素、柠檬酸钠、依地酸二钠、苯扎氯铵(125 mcg/mL)和纯净水(pH 6.4)的等渗水溶液中含有0.1%的盐酸氮卓斯汀。每个计量喷雾输送0.137mL平均体积，含有137微克盐酸氮卓斯汀(相当于125微克氮卓斯汀碱)。30mL (净重30克溶液)的瓶子提供200次计量喷雾。
2.Astepro 0.15%在含有山梨醇、三氯蔗糖、羟丙甲纤维素、柠檬酸钠、乙二胺四乙酸二钠、苯扎氯铵(125 mcg/mL)和纯净水(pH 6.4)的等渗水溶液中含有0.15%的盐酸氮卓斯汀。每个计量的喷雾剂平均体积为0.137mL，含有205.5微克盐酸氮卓斯汀(相当于187.6微克氮卓斯汀碱)。30 mL (净重30克溶液)的瓶子提供200次计量喷雾。
【Astepro作用机制】
盐酸氮卓斯汀，一种酞嗪酮衍生物，在分离的组织、动物模型和人体中表现出组胺H1受体拮抗剂活性。Astepro作为外消旋混合物给药，在体外研究中发现对映体之间的药理活性没有差异。主要代谢物去甲氮卓斯汀也具有H1受体拮抗剂活性。
【患者资讯资料】
1.在使用Astepro之前，告诉您的医生您是否对Astepro中的任何成分过敏。
2.怀孕或计划怀孕：还不知道Astepro是否会伤害您未出生的宝宝。
3.母乳喂养，或计划母乳喂养：还不知道Astepro是否会进入母乳。如果您计划母乳喂养，您和您的医生应该决定是否使用Astepro。
4.告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。Astepro和其他药物可能会相互影响，引起副作用。
5.指导患者在初次使用前以及Astepro天或3天以上未使用时要使其喷出细雾之后再进行使用。
6.让喷雾剂远离眼睛：指导患者避免将Astepro喷入眼睛。
7.指导患者将Astepro放在儿童接触不到的地方。如果儿童意外摄入Astepro，请立即寻求医疗帮助。
8. 需要精神警觉的活动：据报道，一些服用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的患者出现嗜睡。告诫患者在服用盐酸氮卓斯汀鼻喷剂后不要从事需要完全精神警觉和运动协调的危险职业，如驾驶或操作机器。
9.同时使用酒精和其他中枢神经系统抑制剂：指导患者避免同时使用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂和酒精或其他中枢神经系统抑制剂，因为可能会出现额外的警觉性下降和中枢神经系统表现的额外损害。
10.常见不良反应：告知患者使用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗可能导致不良反应，包括口苦、头痛、嗜睡、感觉障碍、鼻炎、鼻灼痛、咽炎、鼻出血、鼻窦炎、阵发性打喷嚏、恶心、口干、乏力、头晕、体重增加。
11.重要提示：该药物只用于鼻腔。
12.药物有时用于患者信息手册中未列出的情况，不要在没有规定的情况下使用Astepro，不要把Astepro给其他人，即使他们有和你一样的症状。
信息来源：
[1] https://www.rxlist.com/astepro-drug.htm
[2] https://ndclist.com/ndc/0054-0293
[3] http://www.cafepharma.com/search/site/ Astepro
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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