Rukobia（fostemsavir）600mg缓释片说明书
2020年7月3日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了ViiV Healthcare公司的Rukobia（fostemsavir）600mg缓释片上市，该药是一种治疗HIV-1感染的新型附着抑制剂，适用于与其他抗逆转录病毒（ARV）药物联用，治疗曾尝试过多种HIV疗法（HTE），并且由于耐药性、不耐受或安全性考虑而对其当前ARV方案治疗失败的多重耐药HIV-1成人感染者。
ViiV Healthcare公司生产的Rukobia图册
【生产企业】：ViiV Healthcare
【规格】：600mg/片，60片/瓶
【商标】：Rukobia
【通用名】：fostemsavir extended-release tablets
【英文名称】：RUKOBIA (fostemsavir) extended-release tablets, for oral use
【贮藏】：储存于15°C至30°C
【Rukobia（fostemsavir）缓释片适应症】
RUKOBIA是一种治疗HIV-1感染的新型附着抑制剂，适用于与其他抗逆转录病毒（ARV）药物联用，治疗曾尝试过多种HIV疗法（HTE），并且由于耐药性、不耐受或安全性考虑而对其当前ARV方案治疗失败的多重耐药HIV-1成人感染者。
【Rukobia（fostemsavir）缓释片剂量和给药方法】
1.RUKOBIA的推荐剂量为每天两次，可以与食物或不与食物同时服用。
2.请将药片整个吞服。请勿咀嚼、碾碎或掰开药片。
3.RUKOBIA可能有轻微的醋味。
4.如果您错过了一次的RUKOBIA，请尽快服用。请勿同时服用2次的剂量或超过医生告诉你的量。
5.不要中途停止服用RUKOBIA。这可能会导致您血液中的病毒增多，并且变得更难以治疗。当您的药物不足时，请及时从医院或药房补充。
6.如果您服用了过量的RUKOBIA，请立即就医。
【Rukobia（fostemsavir）缓释片的警告和注意事项】
1.免疫重建炎性综合征：您的免疫系统可能会变得更强，并开始抵抗长期隐藏在体内的感染。开始服用RUKOBIA后，如果您出现新的症状，请立即就医。
2.心律问题（QTc延长）： QTc延长会导致心律不齐，这可能会增加高龄患者患心脏病的风险。如果您感到头晕，心跳变化或晕厥，请立即就医。
3.乙型或丙型肝炎病毒合并感染患者的肝转氨酶升高：建议对乙型和/或丙型肝炎合并HIV感染的患者进行肝功能检查。在RUKOBIA治疗期间，继续服用乙肝或丙肝的治疗药物。
【Rukobia（fostemsavir）缓释片药物过量】
如果发生用药过量，应对患者进行监测并根据需要应用标准的支持治疗，包括监测生命体征和心电图（QT间隔），以及观察患者的临床状况。由于fostemsavir与血浆蛋白结合率高，因此不太可能通过透析清除。
【Rukobia（fostemsavir）缓释片禁忌症】
对fostemsavir或RUKOBIA中的任何成分过敏的患者
正在使用强细胞色素P450（CYP）3A诱导剂的患者
【Rukobia（fostemsavir）缓释片不良反应】
最常见的不良反应是恶心（10％）。
【Rukobia（fostemsavir）缓释片药物相互作用】
1.RUKOBIA对其他药物的影响
由于有机阴离子转运体（OATP）1B1 / 3的抑制作用，temsavir可能使丙肝（HCV）治疗药物grazoprevir或voxilaprevir的血药浓度增加，这可能会导致转氨酶（ALT）升高。如果可能，请使用其他 HCV治疗方案。
当RUKOBIA与口服避孕药合用时，temsavir会使乙炔雌二醇的血药浓度增加。乙炔雌二醇的日剂量不应超过30 mcg。建议特别注意预防血栓的发生。
RUKOBIA可能使他汀类药物血药浓度增加，包括：瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)、阿托伐他汀（Atorvastatin）、氟伐他汀(fluvastatin)、匹伐他汀（Pitavastatin）、辛伐他汀（Simvastatin）
2.其他药物对RUKOBIA的影响
将RUKOBIA与强CYP3A4诱导剂一起使用可显着降低temsavir血药浓度，这可能使RUKOBIA失去疗效，包括：恩杂鲁胺( enzalutamide)、卡马西平（carbamazepine），苯妥英（phenytoin），利福平（rifampin），米托坦（mitotane）和圣约翰草（贯叶连翘，Hypericum perforatum）
3.延长QT间期的药物
将RUKOBIA与可能造成尖端扭转型室速( Torsade de Pointes )的药物合用，可能会增加发生尖端扭转型室速的风险，请谨慎使用。
4.与RUKOBIA没有显著相互作用的药物
根据药物相互作用的研究结果，以下药物可以在不调整剂量的情况下与RUKOBIA合用，包括：阿扎那韦/利托那韦（atazanavir/ritonavir），丁丙诺啡/纳洛酮（buprenorphine/naloxone），可比司他(Cobicistat)，达芦那韦/可比司他（darunavir / cobicistat），达芦那韦/利托那韦（darunavir / ritonavir）联合或不联合依曲韦林（etravirine），依曲韦林（etravirine），法莫替丁（famotidine），马拉韦罗(Maraviroc)，美沙酮（methadone），炔诺酮（norethindrone），雷特格韦（raltegravir），利托那韦（ritonavir），利福布汀（rifabutin）联合或不联合利托那韦（ritonavir），富马酸替诺福韦二吡呋酯（tenofovir disoproxil fumarate）
【Rukobia（fostemsavir）缓释片在特殊人群中使用】
1.孕妇：尚不清楚RUKOBIA是否会造成胎儿伤害。
2.哺乳期：劝告妇女在使用RUKOBIA治疗期间不要母乳喂养
3.儿童：在儿科患者中安全性和有效性尚未确定。
【Rukobia（fostemsavir）缓释片一般描述】
Fostemsavir氨丁三醇是temsavir（一种HIV-1 gp120定向附着抑制剂）的前药。经验公式为C25H26N7O8P•C4H11NO3。分子量为704.6g / mol（游离酸形式为583.5）。结构式如下：
Fostemsavir氨丁三醇为白色粉末，在pH>3.7的水溶液中溶解度>250 mg / mL。 RUKOBIA缓释片是口服片剂，每片含有600毫克fostemsavir（相当于725 mg fostemsavir氨丁三醇）和以下非活性成分：胶体二氧化硅，羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素和硬脂酸镁。片剂薄膜包衣包含非活性成分：氧化铁红，氧化铁黄，聚乙二醇，聚乙烯醇，滑石粉和二氧化钛。
【Rukobia（fostemsavir）缓释片作用机制】
RUKOBIA是一种HIV-1抗逆转录病毒药物，主要成分是fostemsavir。Fostemsavir是一种前药，通过口服后在体内被水解成temsavir。Temsavir是一种HIV-1附着抑制剂，可直接与HIV-1包膜蛋白gp160中的gp120亚基结合，选择性地抑制病毒与细胞CD4受体之间的相互作用，从而防止附着。
此外，temsavir可以抑制病毒入侵宿主细胞所需的gp120依赖的附着后步骤。酶联免疫吸附试验(ELISA)显示temsavir可以抑制可溶性CD4与表面固定化gp120的结合，IC50值为14 nM。
患者资讯资料
1. 忠告患者出现以上任何不良反应（警告和注意事项）的症状立即联系医护人员。
2. 告知妊娠妇女和生殖潜能妇女，不知道RUKOBIA是否会伤害您未出生的婴儿。
3. 告知哺乳期妇女在接受RUKOBIA治疗期间，请勿母乳喂养。如果您患有HIV-1，则不应母乳喂养，因为有可能将HIV-1传播给婴儿。不知道RUKOBIA是否可以通过母乳传递给婴儿。
4. 忠告患者应主动告知正在使用的其他任何药物，包括处方药、非处方药等，特别是含有乙炔雌二醇的口服避孕药。
信息来源：
[1]https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-rukobia-fostemsavir-hiv-adults-few-options-available-5289.html
[2]https://www.rxlist.com/rukobia-drug.htm
[3]https://www.rukobiahcp.com/
译：中大药学院曾瑶
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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