【处 方 药】： 是
【包装规格】： 10mg/粒,25mg/粒， 60粒/瓶
【生产厂家】: 阿斯利康
【生产厂家英文名】:
AstraZeneca
【商品名】:Koselugo
【药品名】: 司美替尼
【Koselugo（司美替尼）简介】
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Koselugo(selumetinib)胶囊，用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤（NF1）儿童患者，这是FDA批准的首款NF1治疗药物。适用于患有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者。
FDA肿瘤高级研究中心主任Richard Pazdur指出：“小儿患者第一次有了FDA批准的药物来治疗丛状神经纤维瘤，这是一种与NF1相关的罕见肿瘤”。
Koselugo（selumetinib）作为每日二次口服单药治疗的总缓解率（ORR）为66%（n=33/50），所有患者均为部分缓解（PR）。在这些患者中，82%的患者经历了持续12个月或更长时间的缓解。治疗期间PN相关症状或功能缺陷似乎有改善的趋势。
批准日期：2020年04月11日 公司：阿斯利康
Koselugo（司美替尼[selumetinib]）胶囊，用于口服
美国初次批准：2020年
【Koselugo（司美替尼）作用机理】
Selumetinib是促分裂原激活的蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2）的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。MEK和ERK都是RAS调节的RAF-MEK-ERK途径的关键组成部分，该途径通常激活不同类型的癌症。
在产生神经纤维瘤并重现人类NF1基因型和表型的经过基因修饰的NF1小鼠模型中，塞卢替尼的口服给药抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量，体积和增殖。
【Koselugo（司美替尼）适应症和用途】
KOSELUGO是一种激酶抑制剂，适用于治疗2岁及以上患有症状性，无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的1型神经纤维瘤病（NF1）的儿科患者。
【Koselugo（司美替尼）剂量和给药】
建议的剂量为25mg/m2，每天两次在空腹的地方口服。每次服药前2小时或每次服药后1小时不要进食。
对于中度肝功能不全的患者（Child-Pugh B），每天两次口服，建议剂量降至20mg/m2。尚未确定用于严重肝功能不全（Child-Pugh C）患者的推荐剂量。
【Koselugo（司美替尼）禁忌症】
没有
【Koselugo（司美替尼）警告和注意事项】
1.心肌病：在开始治疗之前，第一年每3个月评估一次射血分数，此后每6个月评估一次，并根据临床情况进行评估。根据不良反应的严重程度，停药，减少剂量或永久终止KOSELUGO。
2.眼毒性：在开始使用KOSELUGO之前，应在治疗期间定期进行眼科评估，并检查是否有新的视觉恶化。永久终止KOSELUGO视网膜静脉阻塞（RVO）。停止使用KOSELUGO进行视网膜色素上皮脱离（RPED），用光学相干断层扫描评估监测直至解决，然后以减少的剂量恢复。
3.胃肠道毒性：建议患者在首次出现大便稀疏后立即开始服用止泻药，并增加体液摄入量。根据不良反应的严重程度，停药，减少剂量或永久终止KOSELUGO。
4.皮肤毒性：监测严重的皮疹。根据不良反应的严重程度，停药，减少剂量或永久停药。肌酐磷酸激酶（CPK）增加：CPK和横纹肌溶解可能增加。在开始KOSELUGO之前，治疗期间和临床上应定期获取血清CPK。如果发生的CPK升高，请评估横纹肌溶解或其他原因。
根据不良反应的严重程度，停药，减少剂量或永久终止KOSELUGO。
5.维生素E水平升高和出血风险：KOSELUGO胶囊含有维生素E，并且维生素E的每日摄入量超过建议或安全限值可能会增加出血的风险。并用维生素K拮抗剂或抗血小板药的患者可能会增加出血的风险。
【Koselugo（司美替尼）不良反应】
最常见的不良反应（≥40％）为：呕吐，皮疹（全部），腹痛，腹泻，恶心，皮肤干燥，疲劳，肌肉骨骼疼痛，发热，痤疮样皮疹，口腔炎，头痛，甲沟炎和瘙痒。
【Koselugo（司美替尼）药物相互作用】
1.强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑：避免将强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑与KOSELUGO并用。如果不能避免与强效或中效CYP3A4抑制剂或氟康唑合用，减低KOSELUGO的剂量。
2.强或中度CYP3A4诱导剂：避免同时使用强和中度CYP3A4诱导剂。
【Koselugo（司美替尼）在特定人群中的使用】
哺乳期：建议不要母乳喂养。
【Koselugo（司美替尼）存储】
储存在25°C（77°F）； 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间的偏移[请参阅USP控制的室温]。
分配原瓶。不要去除干燥剂。防止受潮。
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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