Nubeqa达洛鲁胺片说明书-价格-功效与作用-副作用

[ 人气:60 | 日期: 2023-04-12 | 返回 | 打印 ]

2019年7月30日，美国食品和药物管理局（FDA）批准新型抗癌口服片剂Nubeqa（darolutamide 达洛鲁胺）口服片剂上市，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。

Nubeqa是一种口服非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，具有独特的化学结构，以高亲和力结合受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。

拜耳Bayer公司生产的Nubeqa图册

【生产企业】：拜耳制药 Bayer Pharmaceuticals Inc.

【规格】：300毫克/片 120片/瓶

【商标】：Nubeqa

【通用名】：darolutamide tablets

【英文名称】：Nubeqa（darolutamide） tablets

【贮藏】：储存在20°C至25°C

【Nubeqa达洛鲁胺片适应症】

NUBEQA是一种处方药，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，即肿瘤未扩散到身体其他部位且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效的前列腺癌患者。

目前还不知道NUBEQA对女性和儿童是否安全有效。

【Nubeqa达洛鲁胺片剂量和给药方法】

■NUBEQA的推荐剂量为600毫克（2片），口服，每日两次，相当于每日总剂量1200毫克。与食物一同服用，整片吞服。患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或者应接受双侧睾丸切除术。

■如果患者出现大于或等于3级的毒性或不可忍受的不良反应，停止给药或减少至300毫克，每天两次。症状改善后，可以恢复每天两次600毫克的剂量，不建议每日两次将剂量降低至300毫克以下。

■不接受血液透析的严重肾损伤患者[eGFR=15~29 mL· min·1.73(m2)-1]，每日推荐剂量为口服300 mg,每天2次

■中度肝损伤患者(Child-Pugh B级)：每日推荐剂量为300毫克，每日两次

【Nubeqa达洛鲁胺片警告和注意事项】

1.胎儿毒性：NUBEQA的安全性和有效性尚未在女性中得到证实。基于其作用机制，当妊娠期妇女使用本品时，可能导致胎儿损伤或流产。

【Nubeqa达洛鲁胺片药物相互作用】

■结合P-gp和强或中等CYP3A诱导剂：利福平等会使Nubeqa药效降低，应避免同时使用。

■联合P-gp和强CYP3A抑制剂：伊曲康唑等会使Nubeqa药效提高，应更频繁地监测患者的不良反应。

■乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物：会使Nubeqa药效提高，尽可能避免同时使用BCRPs底物的药物。如果一起使用，更频繁地监测患者的不良反应并考虑降低BCRP底物药物的剂量。

【Nubeqa达洛鲁胺片药物过量】

Nubeqa过量没有已知的特效解毒剂。临床研究中Nubeqa最大剂量为900毫克，每日两次，相当于每日总剂量1800毫克。该剂量下未观察到剂量限制毒性。

如果患有严重肾损害或中度肝损害的患者摄入的剂量高于推荐剂量，并怀疑有毒性线下，则立即停止服用NUBEQA治疗并采取一般的支持性措施，直到临床毒性减轻或消除。如果没有毒性症状，可以按计划继续服用。

【Nubeqa达洛鲁胺片禁忌症】

无

【Nubeqa达洛鲁胺片不良反应】

最常见的不良反应包括疲劳，四肢疼痛、皮疹、白细胞减少症、肝功能损伤和影响男性生育能力。

【Nubeqa达洛鲁胺片在特殊人群中使用】

妊娠期妇女：Nubeqa的安全性和有效性尚未在女性中得到证实。基于其作用机制，当妊娠期妇女使用本品时，可能导致胎儿损伤或流产。

儿童：Nubeqa的安全性和有效性尚未在儿童中得到证实

【Nubeqa达洛鲁胺片一般描述】

NUBEQA是一种雄激素受体抑制剂。化学名称为N-{(2S)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1基]丙-2-基}-5-(1-羟乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺。分子量为398.85，分子式为C19H19Cl N6O2。结构式为:

达洛鲁胺（darolutamide）是一种旋光活性物质，其旋转值[α]20D = 72.2 *ml/(dm*g)，为白色至灰白色或黄白色结晶粉末，可溶于四氢呋喃，但不溶于水。Nubeqa德的pKa值是11.75。

NUBEQA是一种薄膜包衣的口服片剂，含有300毫克达洛鲁胺（darolutamide）。该片剂的非活性成分是:磷酸氢钙、交联羧甲基纤维素钠、乳糖水合物、硬脂酸镁、聚维酮K 30、羟丙甲纤维素15 cP、聚乙二醇3350和二氧化钛。

【Nubeqa达洛鲁胺片作用机制】

达洛鲁胺（darolutamide）是雄激素受体（AR）抑制剂。达洛鲁胺（darolutamide）竞争性抑制雄激素与受体结合，AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮基-达洛鲁胺(keto-darolutamide)也表现出相似的体外活性。此外，达洛鲁胺（darolutamide）也是孕激素受体（PR）拮抗剂，体外活性约为AR的1%。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，达洛鲁胺（darolutamide）可以降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。

【Nubeqa达洛鲁胺片患者资讯资料】

1.忠告患者出现以上任何不良反应（警告和注意事项）的症状立即联系医护人员。

2.告知妊娠妇女和生殖潜能妇女，Nubeqa的安全性和有效性尚未在女性中得到证实。基于其作用机制，Nubeqa可能会造成胎儿伤害或流产。

3.忠告有女性伴侣的男性患者在接受Nubeqa治疗期间和末次剂量后1周内使用有效的避孕措施。

4.使用Nubeqa可能会损害男性生育能力。

参考链接：

[1]https://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/new-drug-therapy-approvals-2019

[2] https://www.nubeqahcp.com/

[3] https://www.rxlist.com/nubeqa-drug.htm

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。