络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine说明书
2019年7月10日，美国食品药品管理总局FDA批准了络活喜 Katerzia苯磺酸氨氯地平（amlodipine）上市。这是第一个也是唯一一个FDA批准的苯磺酸氨氯地平的液体制剂首次在全球范围内上市，用于治疗成人和6岁及以上儿童的高血压和成人冠状动脉疾病。
络活喜Katerzia苯磺酸氨氯地平 (amlodipine) 是一种即用型（简单摇晃）口服悬浮液，将为6岁及以上需要或更喜欢口服氨氯地平的儿童患者提供一种安全、有效、服药简单的产品。
Azurity公司生产的络活喜Katerzia苯磺酸氨氯地平 (amlodipine)图册
【生产企业】： Azurity公司
【规格】：1 mg/mL
【商标】：Katerzia
【中文名】：苯磺酸氨氯地平口服混悬液
【英文名称】：amlodipine oral suspension
【性状】：白色至类白色液体混悬液，使用前先摇一摇。
【贮藏】：冷藏保存（2°C至8°C / 36°F至46°F）。 避免冻结和过热、同时注意避光。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine适应症和用途】：
适用于6岁及以上儿童及成人高血压和成人冠状动脉疾病的治疗。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine剂量和给药方法】服用前需摇一摇
■成人：常规降压口服初始剂量为每天5mg，每天最大剂量为10mg。
■脆弱的老年或肝功能不全的患者可以每天2.5mg开始使用，当将本药联用其他抗高血压治疗时可使用该剂量。
■根据血压目标调整剂量。 通常，在两次更换剂量之间要等待7至14天。
■心绞痛：慢性稳定或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量为每天5至10 mg，老年人和肝功能不全的患者建议降低剂量。 大多数患者每天需要服用10毫克才能产生足够的效果。
■冠状动脉疾病：冠心病患者的推荐剂量范围是每天一次5至10 mg。在临床研究中，大多数患者每天需要10 mg。
■儿童：在6至17岁的小儿患者中，有效的降压口服剂量为每天2.5至5 mg。 尚未在儿科患者中研究每日超过5 mg的剂量。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine禁忌症】
对本药任何成分过敏的患者禁用。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine不良反应】
常见的不良反应有：头痛、感觉身体疲劳、面红、心动过速等。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine警告和注意事项】
■低血压：有低血压的症状是可能的，特别是在患有严重主动脉瓣狭窄的患者中。 由于作用逐渐开始，急性低血压不太可能发生。
■心绞痛或心肌梗死增加：开始或增加本药的剂量后，尤其在患有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者中，可出现恶化的心绞痛和急性心肌梗塞。
■肝功能衰竭患者：由于本药被肝脏广泛代谢，肝功能受损的患者血浆消除半衰期（t1 / 2）为56小时，因此当对严重肝功能不全的患者服用本药时，应低剂量严格监测给药。
■非临床毒性：致癌，突变，生育能力下降。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine药物相互作用】
■CYP3A酶抑制剂：与CYP3A抑制剂共同（中度和强效）合用会导致本药的全身暴露增加，可能需要降低剂量。 氨氯地平(amlodipine)与CYP3A抑制剂并用时监测低血压和水肿症状，以确定是否需要调整剂量
■CYP3A酶诱导剂：没有关于CYP3A诱导剂对氨氯地平的定量作用的信息。 当氨氯地平(amlodipine)与CYP3A诱导剂合用时，应密切监测血压。
■辛伐他汀与本药合用可增加辛伐他汀的全身暴露。 将络活喜Katerzia苯磺酸氨氯地平 (amlodipine)患者的辛伐他汀剂量限制为每天20 mg。
■免疫抑制剂：合用络活喜 Katerzia苯磺酸氨氯地平（amlodipine）可能会增加环孢素或他克莫司的全身暴露。 建议经常监测环孢霉素和他克莫司的低血药浓度，并在适当时调整剂量。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine在特殊人群中使用】
■孕妇：基于上市后报告的孕妇使用氨氯地平（amlodipine）的可用数据有限，不足以告知与药物相关的重大先天缺陷和流产风险。 但由于孕妇高血压控制不佳会给母亲和胎儿带来风险。妊娠期高血压会增加孕妇发生子痫前期、妊娠期糖尿病、早产和分娩并发症(如需要剖宫产和产后出血)的风险。高血压会增加胎儿宫内生长受限和宫内死亡的风险。孕妇高血压患者应仔细监测和管理。
■哺乳：来自已发表的临床泌乳研究的有限可用数据报告表明，氨氯地平存在于母乳中，估计婴儿的中位数相对相对剂量为4.2％。 尚未观察到氨氯地平（amlodipine）对母乳喂养婴儿的不利影响。 没有关于氨氯地平（amlodipine）对产奶量影响的可用信息。
■儿童：氨氯地平（amlodipine）（每天2.5至5mg）可有效降低6至17岁患者的血压。 氨氯地平（amlodipine）对6岁以下患者血压的影响尚不清楚。
■老年患者：氨氯地平（amlodipine）的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。 其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。 一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。 老年患者氨氯地平的清除率降低，AUC升高约40-60％，可能需要降低初始剂量。
■肝功能不全：肝功能不全的患者可能需要较低的初始剂量。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine一般描述】
Katerzia苯磺酸氨氯地平口服混悬液 (amlodipine)含有1.30 mg / mL氨氯地平苯甲酸酯，相当于1 mg / mL氨氯地平（一种长效钙通道阻滞剂）。
氨氯地平(amlodipine)的化学结构式为：
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine作用机制】
氨氯地平（amlodipine）为一种二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），可抑制钙离子跨膜流入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶和非二氢吡啶结合位点都结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程取决于细胞外钙离子通过特定离子通道进入这些细胞的运动。氨氯地平选择性抑制钙离子跨细胞膜的流入，对血管平滑肌细胞的作用大于对心肌细胞的作用。
氨氯地平（amlodipine）是一种外周动脉血管扩张剂，它直接作用于血管平滑肌，导致外周血管阻力降低和血压降低。
氨氯地平（amlodipine）缓解心绞痛的确切机制尚未完全阐明，但据认为包括以下内容：① 在劳累性心绞痛患者中，在任何给定的运动水平下，氨氯地平均会降低心脏对其起作用的总外周阻力（后负荷），并降低压力乘积，从而降低心肌需氧量。② 在实验动物模型和体外人冠脉血管中，氨氯地平对钙、肾上腺素钾、血清素和血栓素A2类似物的反应已被证明可阻断冠脉和小动脉的收缩和恢复血流。这种对冠状动脉痉挛的抑制作用与氨氯地平对血管痉挛型心绞痛的疗效有关。
【络活喜 Katerzia|苯磺酸氨氯地平amlodipine患者资讯资料】
1.告知患者严格遵照医嘱用药。
2.忠告患者出现以上任何不良反应（警告和注意事项）的症状立即联系医护人员。
3.建议患者应主动告知正在使用的其他任何药物，包括处方药、非处方药等。
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
参考链接：
[1] https://www.rxlist.com/katerzia-drug.htm
[2] https://cn.bing.com/images/search?q=katerzia&qs=n&form=QBIR&sp=-1&pq=katerzia&sc=0-8&sk=&cvid=2172226E02F9445D9BE3592C7341CB51
[3] https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-katerzia-amlodipine-oral-suspension-pediatric-patients-6-years-age-older-5015.html
翻译：中大药学院王观招
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