Vyleesi布美兰肽|bremelanotide说明书
2019年6月21日，美国食品药品管理局（FDA）批准Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）上市，用于治疗绝经前女性后天性、广义性性欲减退症（HSDD）。该病特征为性欲降低，致使情绪低落或人际交往困难。Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）通过皮下注射给药，30分钟起效，疗效可持续8个小时。Vyleesi布美兰肽 (bremelanotide）自体注射器是该患者群体的第一种治疗方法，可根据需要自行给药以预期性活动。
AMAG公司开发的Vyleesi布美兰肽（bremelanotide）图册
【生产企业】：AMAG公司
【规格】：单剂量自动注射器注射器1.75 mg/0.3 mL透明溶液。
【商标】：Vyleesi
【中文名】：布美兰肽
【英文名称】：bremelanotide Injection
【性状】：一次性预填充自动注射器
【贮藏】：储存在25°C或以下(77°F)。不冻结、注意避光。
【Vyleesi布美兰肽适应症和用途】：
用于治疗患有广义性性欲减退症（HSDD）的绝经前妇女，其特征是性欲低下会引起明显的困扰或人际交往困难，并非由于以下原因：共存的医疗或精神疾病，
关系问题，或药物或药物的影响。
■使用限制：不适用于绝经后妇女或男性的HSDD治疗。Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）并不是用来提高性欲的。
【Vyleesi布美兰肽剂量和给药方法】
推荐剂量为1.75mg；视需要，至少在预期的性活动前45分钟，通过自动注射器在腹部或大腿皮下注射。
■24小时内不要服用超过一剂。
■不建议每月超过8剂。
■如果患者症状未有所改善，则在8周后停用Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）。
■Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）是通过预填充的自动注射器笔自行管理的。 只要溶液和容器允许，在给药前目视检查药物产品中是否存在颗粒物和变色。 如果溶液浑浊，变色或可见颗粒，则丢弃。
【Vyleesi布美兰肽禁忌症】
不适合患有高血压或已知心血管疾病的患者
【Vyleesi布美兰肽不良反应】
最常见副作用是恶心、呕吐、肌肉肿胀、注射部位反应、头疼、脸红等。在临床试验中，约有40%的患者出现恶心，其中13%需要用药物来治疗恶心，比例相当之高。
说明书其他节更加详细讨论以下不良反应：短暂的血压升高和心率下降；黑色素沉着过度；恶心。
【Vyleesi布美兰肽警告和注意事项】
■短暂的血压升高和心率下降：在开始使用Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）之前以及治疗期间应定期考虑患者的心血管风险，并确保血压得到良好控制；通常在用药后12小时内可得到缓解。不建议将本药用于心血管疾病的高风险患者，并且在高血压未控制或已知心血管疾病的患者中禁用本药。同时，为了最大程度地降低血压影响的风险，建议患者在24小时内不要使用超过一剂的量。
■黑色素沉着：在临床试验中出现局部色素沉着，包括面部，牙龈和乳房等。不建议每月使用8剂以上的Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）。 如果色素沉着严重，考虑停止使用本药。
■恶心：恶心为最常见的不良反应。对于大多数第二剂量的患者，恶心症状会改善。若治疗持续性或严重恶心，考虑停止使用本药；或对本药恶心但希望继续使用治疗的患者启动止吐治疗。
【Vyleesi布美兰肽药物相互作用】
■Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）可能会减缓胃排空，因此有可能降低伴随口服药物吸收的速率和程度。指导患者在服用依赖于疗效阈值浓度的口服药物（例如抗生素）时避免使用本药。 此外，如果需要服用快速起效的口服药物，则患者应考虑停用本药（例如，减轻疼痛的药物，如消炎痛）。
■纳曲酮：Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）可显着降低口服给药纳曲酮的全身暴露量；患者应避免使用口服含有纳曲酮的产品，用于治疗酒精或阿片类药物成瘾。
【Vyleesi布美兰肽在特殊人群中使用】
■怀孕：建议患者在怀孕期间停止使用Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）。在临床试验中暴露于本药的妇女中，只有少数孕妇不足以确定是否存在与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良的母体或胎儿结局风险。若在使用本药期间怀孕，建议告知医护人员进行登记、监测妊娠结果。
■具有生殖潜能的妇女：建议患者在使用本药时，注意采取有效的避孕措施。
【Vyleesi布美兰肽一般描述】
一种通过自动注射器皮下注射的黑素皮质素受体激动剂。布美兰肽（Bremelanotide）是一种合成的环状七肽，在羧基末端具有游离酸，在肽的氨基末端具有乙酰化氨基，具有以下结构：Ac-Nle-cyclo-(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) • xCH3COOH；（1≤x≤2）。
HSDD是女性最常见的性功能障碍之一，主要表现为性欲降低，进而导致精神压力增大或人际关系困难，其成因与大脑中影响性兴奋或抑制的化学因子失衡相关，非因医疗、精神方面问题或药物作用所致。
【Vyleesi布美兰肽作用机制】
布美兰肽（Bremelanotide）是黑皮质素受体（MCR）激动剂，但其提高性欲和相关痛苦的机制尚不清楚。其非选择性地激活具有以下效力顺序的几种受体亚型：MC1R，MC4R，MC3R，MC5R，MC2R。在治疗剂量水平，与MC1R和MC4R的结合是最相关的。表达MC4R的神经元存在于中央系统（CNS）的许多区域中。Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）改善女性HSDD的机制尚不清楚。MC1R在黑素细胞上表达; 该受体的结合导致黑色素表达和色素沉着增加。
【Vyleesi布美兰肽患者资讯资料】
1.告知患者使用Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）后可能会出现血压升高和心率降低，这些变化通常在服药后12小时内消失。
2.建议患者24小时内不要使用超过一剂的量，也建议每月不要使用8剂以上。告知患者，更频繁或时间太近地使用本药可能导致血压明显升高。
3.建议患者间歇性使用Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide），可能会出现局部色素沉着的不良反应，包括面部，齿龈和乳房，尤其是在皮肤较黑的患者中。 每天使用本药可能会增加发病率。 告知患者停止本药后色素变化可能无法完全解决，如果对皮肤的变化有任何疑问，请联系医护人员。
4.告知患者，第一次注射Vyleesi 布美兰肽（bremelanotide）时最常见的是可能会出现恶心，连续使用可能会间歇性地发生。告知患者，恶心通常在使用一剂后会持续两小时甚至更长，因此可能需要使用止吐药。 建议患者若出现持续或严重的恶心联系其医护人员。
5.忠告具有生殖潜能的患者，在使用本药时采取有效的避孕措施，若怀疑怀孕，应停止使用。
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
参考链接：
[1] https://www.rxlist.com/vyleesi-drug.htm
[2]https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-treatment-hypoactive-sexual-desire-disorder-premenopausal-women
翻译：中大药学院王观招
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