2019年12月20日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了卫材株式会社开发的食欲素受体拮抗剂DAYVIGO（Lemborexant）的新药申请，用于治疗失眠症，即成人入睡和睡眠维持困难。
【生产企业】：卫材株式会社
【规格】：5mg/片或10mg/片
【商标】：DAYVIGO
【英文名称】：Lemborexant tablets
【性状】：淡黄色、圆形薄膜包衣片。
【贮藏】：在20至25°C(68至77°F) 储存，允许在15至30°C(59至86°F)之间短期保存。
【DAYVIGO（Lemborexant）适应症和用途】
DAYVIGO适用于成人失眠患者，即难以入睡和难以维持睡眠者。
【DAYVIGO（Lemborexant）剂量和给药方法】
DAYVIGO（Lemborexant）为片剂，睡前口服。
当计划至少7小时睡眠时，DAYVIGO推荐剂量是：每晚不超过一次，睡前不超过5mg。根据临床反应和耐受性，可将剂量增加至最大推荐剂量10mg。如果饭后不久服用，睡眠开始时间可能会延迟。
●避免同时使用DAYVIGO（Lemborexant）和强或中度CYP3A抑制剂；
●与弱CYP3A抑制剂联合使用时，每晚服用DAYVIGO不超过一次、最大剂量为5 mg；
●避免与强或中度CYP3A诱导物同时使用DAYVIGO；
●对于中度肝损伤的患者，每晚服用DAYVIGO不超过一次，且最大剂量为5mg；严重肝损伤的患者不推荐使用。
【DAYVIGO（Lemborexant）药物过量】
在临床药理学研究中，服用达75mg (最大推荐剂量的7.5倍) DAYVIGO的健康患者出现嗜睡频率呈剂量依赖性增加。
DAYVIGO过量使用的临床经验有限，目前没有特效解毒剂。在过量的情况下，应提供支持性护理，包括密切的医疗监督和监测。
【DAYVIGO（Lemborexant）禁忌症】
嗜睡症患者禁用DAYVIGO。
【DAYVIGO（Lemborexant）不良反应】
说明书“警告和注意事项”中详细讨论以下不良反应：
●中枢神经系统抑制和日间损伤
●睡眠麻痹、催眠/催眠性幻觉和突发性麻痹样症状
●复杂的睡眠行为
●呼吸功能受损
●抑郁症恶化/产生自杀意念
【DAYVIGO（Lemborexant）警告和注意事项】
1.中枢神经系统抑制和日间损伤
DAYVIGO（Lemborexant）是一种中枢神经系统抑制剂，即使按照处方使用，也会影响白天的清醒状态。某些患者停用DAYVIGO后，病人第二天可能出现嗜睡且中枢神经系统抑制可能会持续数天。
患者应注意不要开车和从事其他需要精神完全警觉的活动。服用10mg DAYVIGO的一些受试者驾驶能力受损。如果服用DAYVIGO少于计划睡眠时间，或服用高于建议的剂量，则白天受伤的风险增加。因为DAYVIGO会导致嗜睡，增加老年患者跌倒的风险。若与其他中枢神经系统抑制剂 (如苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药物、酒精等) 联合使用会增加中枢抑制的风险。因此，不推荐使用DAYVIGO配合其他药物治疗失眠。建议患者服用DAYVIGO时不要饮酒。
2.睡眠麻痹、催眠/催眠性幻觉和突发性麻痹样症状
使用DAYVIGO时，可出现睡眠瘫痪、在睡眠-觉醒转换过程中长达几分钟无法移动或说话，以及半睡眠状态下出现生动和令人不安的幻觉。DAYVIGO也会导致类似于轻度昏厥的症状，这些症状可能包括持续几秒钟到几分钟的腿部无力。
3.复杂的睡眠行为
复杂的睡眠行为包括在不完全清醒的情况下梦游、驾车以及进行其他活动 (例如吃东西、打电话、做爱等)，且患者通常不记得这些事件。如果病人出现复杂的睡眠行为，应立即停用DAYVIGO。
4.呼吸功能受损的病人
DAYVIGO在中重度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)患者或慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者中的影响尚无研究，但如果给呼吸功能受损的患者开处方，应考虑DAYVIGO对呼吸功能的影响。
5.抑郁症恶化/自杀意念
在DAYVIGO的临床研究中，通过问卷调查评估，服用DAYVIGO的患者自杀意念或任何自杀行为的发生率高于服用安慰剂的患者(服用DAYVIGO 10mg的发生率为0.3%，服用DAYVIGO（Lemborexant） 5mg的发生率为0.4%，服用安慰剂的发生率为0.2%)。在主要接受催眠治疗的抑郁症患者中，抑郁症的恶化和自杀倾向已被报道，因从对其可能需要采取保护措施。抑郁症恶化/自杀意念的现象在过量服用的患者中更为常见，因此，应尽量使用最低剂量的药片。
6.疾病诊断
由于睡眠障碍可能是某种其他医学和精神疾病的症状之一，因此只有在对患者进行仔细评估后才能开始对失眠进行治疗。若经过7至10天的治疗，失眠症状仍未缓解或出现新的认知或行为异常时，需对疾病进行重新评估和诊断。
【DAYVIGO（Lemborexant）在特殊人群中使用】
(1)孕妇
目前尚无相关数据表明孕妇使用DAYVIGO有重大出生缺陷、流产等风险。
(2)哺乳期妇女
目前还没有关于DAYVIGO在母乳中的存在及其他影响母乳喂养的数据。
(3)儿童使用
DAYVIGO的安全性和有效性尚未在儿童中得到证实。
(4)老年人使用
临床数据表明，65岁以下患者的疗效与≥65岁患者相似。因为DAYVIGO会增加嗜睡的风险，使得老年人跌倒的风险更高。因此对于年龄≥65岁的患者，在使用大于5mg的剂量时应慎用。
(5)肾功能损害
轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。但严重肾功能损害患者由于DAYVIGO暴露量增加，可能会增加嗜睡的风险。
(6)肝损伤
不建议在严重肝损伤的患者中使用DAYVIGO。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者由于DAYVIGO暴露量和半衰期增加，建议调整剂量。轻度肝损伤(Child-Pugh A级)患者由于DAYVIGO暴露量增加，可能会增加嗜睡的风险。
(7)呼吸功能受损
DAYVIGO尚未在COPD或中度至重度OSA患者中进行研究。在一项对轻度阻塞性睡眠呼吸暂停患者的研究中，DAYVIGO并无显著不良影响。
【DAYVIGO（Lemborexant）一般描述】
Lemborexant含有DAYVIGO，是一种orexin受体拮抗剂。分子式为C22H20F2N4O2。分子量是410.42。结构式为：
DAYVIGO是一种白色到灰白色的粉末，几乎不溶于水。
DAYVIGO片剂用于口服。每片薄膜包衣片含有5mg或10mg的DAYVIGO。非活性成分有羟丙基纤维素、乳糖一水物、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁等。
【DAYVIGO（Lemborexant）作用机制】
DAYVIGO治疗失眠症的作用机制可能是通过拮抗促食素受体来实现的。orexin神经肽信号系统在清醒状态中起作用，因此阻断促醒神经肽orexin A和orexin B与受体OX1R和OX2R的结合被认为是抑制唤醒、促进睡眠的机制。
【DAYVIGO（Lemborexant）患者资讯资料】
关于DAYVIGO我应该知道的最重要的信息是什么？
●DAYVIGO可能会产生严重的副作用，包括意识和警觉性下降。服用DAYVIGO（Lemborexant）后的第二天早上，你安全驾驶和清晰思考的能力可能会下降。你也可能在白天有睡意。
●睡前服用DAYVIGO（Lemborexant）。服用DAYVIGO的时间不要超过规定的时间。
●若计划睡眠时间少于7个小时，请不要服用DAYVIGO。
DAYVIGO（Lemborexant）是什么？
DAYVIGO（Lemborexant）是一种治疗成人失眠的处方药。目前尚不清楚DAYVIGO对18岁以下儿童是否安全有效。DAYVIGO是一种受联邦政府管制的物质，因为它可以被滥用或导致依赖。将DAYVIGO放在安全的地方，防止误用和滥用。出售或赠送DAYVIGO可能会伤害他人，且是违法的。如果你曾经滥用或依赖酒精、处方药或街头毒品，请告诉你的医生。
谁不应该服用DAYVIGO（Lemborexant）？
如果你经常在意外的时间入睡(嗜睡症)，不要服用DAYVIGO。
在服用DAYVIGO之前，告诉你的医生你所有的医疗状况，包括你是否：
●有抑郁症、精神疾病或自杀念头史。
●有吸毒、酗酒或上瘾的历史。
●有突然肌无力(突发性麻痹)的病史。
●有日间嗜睡的历史。
●有肺部问题或呼吸问题，包括睡眠呼吸暂停。
●肝脏疾病。
●正在怀孕或计划怀孕。目前还不清楚DAYVIGO是否会伤害你未出生的宝宝。
●正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前还不清楚DAYVIGO是否会进入母乳。
●正在服用一些药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。因为同时服用DAYVIGO和某些其他药物可能会导致严重的副作用。
我该怎么服用DAYVIGO（Lemborexant）？
●请严格遵照医嘱服用DAYVIGO，每天晚上睡前只服用一次DAYVIGO。不要在没有与医生沟通的情况下擅自增加剂量。如果你的失眠在7到10天内没有改善或恶化，请致电医生，这可能意味着是其他疾病导致了你的睡眠问题。
●只有在你计划有至少7个小时睡眠的时候才能服用DAYVIGO。
●如果你在吃饭时或饭后服用DAYVIGO，入睡时间可能延迟。
●如果你服用了过量的DAYVIGO，请马上致电医生或者去最近的医院急诊室。
服用DAYVIGO（Lemborexant）时应该避免什么？
●服用DAYVIGO时不要饮酒。
●如果你服用了DAYVIGO，但睡眠不足7小时，或者服用过量，请不要开车，不要操作重型机械，不要做任何危险的事情，也不要做其他需要清醒思考的活动。
●服用DAYVIGO后的第二天，你可能仍然会感到昏昏欲睡。在你完全清醒之前，不要开车或做其他危险的活动。
DAYVIGO（Lemborexant）可能有什么副作用？
DAYVIGO最常见的副作用是嗜睡。
DAYVIGO可能会产生严重的副作用，包括：
●在你即将入睡或醒来时，有长达几分钟的时间无法移动或说话(睡眠瘫痪)。
●白天或晚上可能发生的腿部暂时性虚弱。
●复杂的睡眠行为，即在非清醒的情况下梦游、驾车、吃东西、打电话、做爱或从事其他活动，且第二天早上不记得这些行为的发生。如果你出现复杂的睡眠行为，马上致电医生。
●在接受DAYVIGO（Lemborexant）治疗期间，抑郁症恶化和自杀念头时有发生。如果你有任何抑郁症恶化的症状或自杀的想法，请立刻致电医生。
我应该如何存储DAYVIGO（Lemborexant）？
●将DAYVIGO储存在68°F到77°F(20°C到25°C)的室温下。
●请将DAYVIGO和所有药品放在儿童拿不到的地方。
●请不要给别人服用DAYVIGO（Lemborexant），即使他们有和你一样的症状。
DAYVIGO（Lemborexant）的成分是什么？
●活性成分：Lemborexant
●非活性成分：羟丙基纤维素、乳糖一水物、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁。片剂膜涂层包含：羟丙甲纤维素2910、聚乙二醇8000、滑石粉、二氧化钛、氧化铁黄各为5mg片剂；或氧化铁黄和氧化铁红为10mg片剂。
参考链接：
1.https://www.rxlist.com/DAYVIGO（Lemborexant）-drug.htm
2.https://www.prnasia.com/story/269222-1.shtml
3.https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212028s000lbl.pdf
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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