ARAZLO他扎罗汀 (Tazarotene) 乳液说明书
2019年12月19日，加拿大药企博士康旗下的皮肤科药厂Ortho Dermatologics宣布，其新药ARAZLO他扎罗汀 (Tazarotene) 乳液已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准上市，用于9岁及以上患者的寻常痤疮局部治疗，具有良好的耐受性和功效。
博士康公司旗下Ortho Dermatologics生产的ARAZLO (Tazarotene) 他扎罗汀乳液图册
【生产企业】：加拿大博士康公司Bausch Health Companies Inc.
【规格】：0.045% Tazarotene (他扎罗汀), 45 g/管
【商标】：ARAZLO
【中文名】：他扎罗汀乳液
【英文名称】：Tazarotene lotion
【性状】：白色或灰白色乳液
【贮藏】：储存于20-25°C(68-77°F)，允许在15-30°C(59-86°F) 内短期储存，注意防止冻结。
【他扎罗汀乳液ARAZLO适应症和用途】
用于9岁及以上患者的寻常痤疮局部治疗。
【他扎罗汀乳液ARAZLO剂量和给药方法】
●在患处涂抹薄薄的一层，每天一次。注意不要涂抹在眼睛、嘴、副鼻窦皱纹和粘膜周围。如果ARAZLO误入眼睛，请用清水彻底冲洗。使用ARAZLO后应立即洗手。
●ARAZLO仅供局部使用。不适合在口腔、眼睛或阴道内使用。
●避免同时使用氧化剂，如过氧化苯甲酰等。如果需要同时使用ARAZLO和氧化剂，请在不同时间段使用 (例如一个在早上使用，另一个在晚上)。
●使用ARAZLO时应注意防晒，使用防晒霜、穿戴防晒衣物。
【他扎罗汀乳液ARAZLO剂型】
白色或灰白色的外用乳液，每克ARAZLO含有0.45mg(0.045%)的他扎罗汀 (Tazarotene)。
口服ARAZLO可能导致与口服维生素A过量相似的不良反应。如果不慎口服，应密切监测身体状况。
【他扎罗汀乳液ARAZLO禁忌症】
孕妇禁用ARAZLO，因为其可能会对胎儿造成伤害。
【他扎罗汀乳液ARAZLO不良反应】
最常见的不良反应是：头痛，高血压，鼻炎，蛋白尿，味觉改变，皮肤干燥，直肠出血，流泪，背部疼痛和剥脱性皮炎。
【他扎罗汀乳液ARAZLO警告和注意事项】
■胚胎毒性
尽管在ARAZLO的临床试验中尚无明确报告与他扎罗汀(Tazarotene)有关的重大出生缺陷或流产风险，但基于动物生殖研究的数据，ARAZLO具有类视黄醛的药理学性质和潜在的全身吸收，可能会对胎儿造成损伤，因此孕妇禁用。
女性在ARAZLO治疗前2周内应进行妊娠检查，并在月经期间开始ARAZLO疗法。建议可能怀孕的患者在使用ARAZLO治疗期间使用有效的避孕措施。一旦发现怀孕，应立即停止使用ARAZLO。
■皮肤过敏
●使用ARAZLO的患者可能会出现涂抹部位疼痛、干燥、去角质、红斑和瘙痒等症状。根据这些不良反应的严重程度，应减少ARAZLO的使用频率或停止使用。当患者的耐受性增强后，可以逐渐增加或恢复使用频率。
●患者可使用保湿霜缓解皮肤干燥，同时避免使用使皮肤干燥的药物和化妆品。
●患者皮肤有湿疹或晒伤时，应避免使用ARAZLO。
■光敏性和晒伤风险
使用ARAZLO期间，应尽量避免暴露在紫外线下，因为他扎罗汀(Tazarotene)具有较高的光敏性，易导致皮肤晒伤。当无法避免阳光照射时，应在涂药的患处涂抹防晒霜或穿着防晒服。建议晒伤患者在完全恢复之前不要使用ARAZLO。
如果患者正在服用其他光敏药物(如噻嗪类、四环素类、氟喹诺酮类、吩噻嗪类、磺胺类)，则应慎用ARAZLO，因为可能会增加对光的敏感性。
另外，极端天气如刮风、寒冷等对使用ARAZLO患者的皮肤刺激性增大。
【他扎罗汀乳液ARAZLO临床前毒理学】
■致癌性
对口服他扎罗汀(Tazarotene)0.025、0.050和0.125 mg/kg/d的大鼠的长期研究显示，没有致癌风险增加的迹象。另外，在小鼠身上局部应用0.1%的Tazarotene凝胶制剂0.05,0.125,0.25,1 mg/kg/d的长期研究显示，亦无明显的致癌效应。
■诱变性
根据两项体外基因毒性试验(Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验)和两项体内基因毒性试验(CHO(中国仓鼠卵巢细胞)/HGPRT正向基因突变试验和大鼠微核试验)的结果，他扎罗汀(Tazarotene)不具有诱变性。
■对生育能力的影响
●雄性大鼠在交配前70天外用他扎罗汀(Tazarotene) 凝胶剂，雌性大鼠在交配前14天外用他扎罗汀(Tazarotene) 凝胶剂，并在妊娠和哺乳期间使用外用剂量达0.125 mg/kg/天（相当于使大鼠全身暴露于人服用最大推荐剂量的环境中），实验结果表明未发生生育能力的损害。
●雄性大鼠在交配前70天口服他扎罗汀(Tazarotene)，最大剂量为1 mg/kg/d（相当于使大鼠全身暴露于4倍人服用最大推荐剂量的环境中），未观察到交配能力或生育能力的损害。而雌性大鼠在交配前15天给予口服达扎罗汀2 mg/kg/天（相当于使大鼠全身暴露于6倍人服用最大推荐剂量的环境中），并在妊娠第7天继续给予口服他扎罗汀(Tazarotene)，也没有观察到交配能力或生育能力的损害。
【他扎罗汀乳液ARAZLO在特殊人群中使用】
(1)孕妇
孕妇禁用ARAZLO。尽管目前还没有相关数据表明，ARAZLO有导致重大出生缺陷、流产的风险，但基于动物生殖研究、类视黄醛药理学性质和潜在的全身吸收的数据，ARAZLO可能会对孕妇造成胎儿伤害，因此在怀孕期间禁用。
动物数据：
在对怀孕大鼠的动物生殖研究中，观察到在器官发生期间局部使用他扎罗汀(Tazarotene)凝胶制剂，可降低胎儿体重和减少骨骼骨化。在给予15倍于最大推荐人类剂量的他扎罗汀(Tazarotene)凝胶后，观察到已知的类视黄质畸形，包括脊柱裂、脑积水和心脏畸形。在妊娠大鼠和兔的动物生殖研究中，在器官发生期间口服1倍和30倍于最大推荐人类剂量的他扎罗汀(Tazarotene)后，分别出现胎儿畸形、胎儿毒性、发育迟缓和行为迟缓。在怀孕的大鼠中，若交配前口服6倍于最大推荐人类剂量的他扎罗汀(Tazarotene)，可观察到胎仔数减少、活胎数减少、胎儿体重减轻和畸形增加。
(2)泌乳
目前尚无他扎罗汀(Tazarotene)或其代谢物在母乳中存在或对母乳喂养产生影响的数据。但应考虑ARAZLO对母乳喂养的婴儿的可能不良影响。
临床考虑：
为了尽可能减少婴儿接触ARAZLO的可能，在母乳喂养期间不要长时间使用ARAZLO。哺乳期的患者不要直接将ARAZLO涂于乳头和乳晕，以防止婴儿直接接触药物。
(3)处于生育年龄的女性和男性
●建议女性在接受ARAZLO治疗前2周内进行妊娠检测。治疗应在月经期间开始。
●建议患者在ARAZLO治疗期间使用有效的避孕措施。
(4)儿童使用
临床试验和药代动力学研究验证了ARAZLO在9岁及以上的儿童患者中外用来治疗痤疮的安全性和有效性。但在9岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
(5)老年人使用
尚无充足的临床数据说明65岁及以上的患者使用ARAZLO的安全性和有效性与年轻患者是否不同。
【他扎罗汀乳液ARAZLO一般描述】
ARAZLO是一种白色或灰白色的乳液，含0.045%的Tazarotene(他扎罗汀)。他扎罗汀(Tazarotene)是乙炔类的类维生素A，其结构式如下：
每克ARAZLO含有0.45 mg(0.045%)的他扎罗汀(Tazarotene)；其他成分包括：卡波姆共聚物B型、卡波姆均聚物A型、癸二酸二乙酯、乙二酸二水合物、轻质矿物油、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、纯净水、氢氧化钠、山梨醇单油酸和山梨醇溶液。
【他扎罗汀乳液ARAZLO患者资讯资料】
关于ARAZLO，我应该知道的最重要的信息是什么？
■ARAZLO仅用于皮肤。请不要在眼睛、口腔、鼻子或阴道内使用。
■如果在怀孕期间使用ARAZLO，可能会导致胎儿出生缺陷。
因此对于可能怀孕的人：
●您的医生应该在您开始接受ARAZLO治疗前两周内为您安排妊娠测试，以确保您没有怀孕。
●在正常的月经期间开始接受ARAZLO治疗。
●请在ARAZLO治疗期间使用有效的避孕措施。
●如果您在使用ARAZLO治疗期间怀孕，请停止使用ARAZLO并告诉您的医生。
ARAZLO是什么？
ARAZLO是一种用于皮肤的处方药(外用)，用于治疗9岁以上患者的寻常痤疮。目前还不清楚ARAZLO对9岁以下儿童是否安全有效。
■如果你正在怀孕或计划怀孕，请不要使用ARAZLO。
在使用ARAZLO之前，请告知您的医生您所有的身体状况，包括您是否：
●有湿疹或其他皮肤问题
●正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前还不清楚ARAZLO是否会进入母乳。如果您正处于哺乳阶段，请尽量避免长时间使用ARAZLO。不要将ARAZLO涂抹于乳头和乳晕，以免您的孩子直接接触到药物。
■告诉医生你正在服用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，因为某些药物、维生素或补品可能使你的皮肤对阳光更敏感。如果你正在使用皮肤药物(如过氧化苯甲酰)或保湿霜、面霜、润肤露及其他会使皮肤干燥的化妆品或产品，请告知你的医生。
【我该如何使用ARAZLO？】
●请遵照医嘱使用ARAZLO。每天1次在患处涂上薄薄一层ARAZLO。如果您在使用ARAZLO治疗期间需要使用其他皮肤药物，如过氧化苯甲酰，您应该区分使用时间，例如在早上和晚上各使用一种药物。
●不要让ARAZLO接触眼睛、鼻子或嘴巴。如果ARAZLO不慎入眼，请用水仔细冲洗。如果您的眼睛感觉到持续性的刺激、难以消失，请向医生寻求帮助。
●使用ARAZLO后要洗手。
在ARAZLO治疗期间我应该避免什么？
●避免阳光或太阳灯照射。因为ARAZLO可能让你对紫外线更敏感，进而导致严重的晒伤。如果您不得不暴露在阳光下，请涂抹防晒霜或穿戴防晒的衣帽。
●避免使用可能增加皮肤对阳光敏感性或使皮肤更加干燥的化妆品或药物。
●如果您有湿疹或晒伤，请避免使用ARAZLO，因为它可能会对皮肤造成严重刺激。
【ARAZLO可能的副作用是什么？】
ARAZLO可能会导致严重的副作用，包括：
■ARAZLO最常见的副作用：皮肤疼痛、干燥、脱皮、发红和发痒。如果您出现上述症状，医生可能会建议您使用保湿霜以缓解皮肤干燥、减少使用ARAZLO的频率或者停药。
■对阳光的敏感性增强，可能导致晒伤。此外，刮风、寒冷等极端天气可能会刺激您的皮肤。
【我该如何储存ARAZLO？】
●在20-25°C (68-77°F) 储存，注意防止冻结。
●把ARAZLO放在儿童拿不到的地方。
●请务必在医生指导下使用ARAZLO。即使其他人有类似的症状，也不要擅自给他们使用ARAZLO。
【ARAZLO的成分是什么？】
●活性成分：他扎罗汀(Tazarotene)
●非活性成分：卡波姆共聚物B型、卡波姆均聚物A型、癸二酸二乙酯、依地酯二水合物、轻质矿物油、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、纯净水、氢氧化钠、山梨醇单油酸酯、山梨醇溶液
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
参考链接：
https://www.rxlist.com/arazlo-drug.htm
翻译：中山大学药学院严时佳
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