阿比特龙ZYTIGA说明书-价格-功效与作用-副作用

[ 人气:199 | 日期: 2023-01-03 | 返回 | 打印 ]

阿比特龙 Abiraterone|ZYTIGA说明书

【阿比特龙ZYTIGA适应证和用途】

ZYTIGA是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。

【阿比特龙ZYTIGA剂量和给药方法】

推荐剂量：ZYTIGA 1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。

（1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低ZYTIGA开始剂量至250 mg每天1次。

（2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA。

【阿比特龙ZYTIGA剂型和规格】

250 mg ，片剂

【阿比特龙ZYTIGA禁忌证】

妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用ZYTIGA。

【阿比特龙ZYTIGA警告和注意事项】

（1）盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。尚未确定在有射血分量LVEF <50%或NYHA类别III或IV心衰患者中ZYTIGA的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。

（2）肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。

（3）肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止ZYTIGA给药。

（4）食物影响：必须空腹服用ZYTIGA。当与食物同时服用醋酸阿比特龙[abirateroneacetate]阿比特龙的暴露(曲线下面积)增加达10倍。

【阿比特龙ZYTIGA不良反应】

最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。

为报告怀疑不良反应, 联系Centocor Ortho Biotech Inc电话800-457-6399和www.centocororthobiotech.com或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

【阿比特龙ZYTIGA药物相互作用】

ZYTIGA是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄，避免ZYTIGA与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗，小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。

【阿比特龙ZYTIGA特殊人群中使用】

在基线严重肝受损(Child-Pugh类别 C)患者中不要使用ZYTIGA。

【阿比特龙ZYTIGA药物过量】

在临床研究期间没有ZYTIGA药物过量的报道。

没有特异性抗毒药。在药物过量的事件中，停止ZYTIGA，采取一般性支持措施，包括监视心律失常和心衰和评估肝功能。

【阿比特龙ZYTIGA作用机制】

醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。

CYP17催化两个顺序反应：1)通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为其17α-羟基衍生物和2)随后分别形成脱氢表雄(甾)酮[dehydroepiandrosterone，DHEA]和通过C17，20裂解酶活性雄烯二酮[androstenedione]。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成(见警告和注意事项。

雄激素敏感前列腺癌对治疗反应减低雄激素水平。去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。

在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。

可观察血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。

[如何供应/贮藏和处置]

ZYTIGA(醋酸阿比特龙[abiraterone acetate])250mg片是白色至灰白色，椭圆形片一侧凹入以AA250。可得到ZYTIGA 250 mg片在高密度聚乙烯的120片瓶装。

NDC Number 57894-150-12

贮存和处置

贮存在20oC至25oC(68oF至77oF)；外出允许15oC至30oC(59oF至86°F) [见USP室温控制]。

基于其作用机制，ZYTIGA可能危害发育中胎儿。所以，妊娠妇女或可能妊娠妇女没有保护,如手套不应处置ZYTIGA[见特殊人群中使用]。