EUCRISA克立硼罗|Crisaborole说明书
2016年12月14日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准EUCRISA上市。EUCRISA 克立硼罗(Crisaborole)是由Anacor制药公司(现被Pfizer收购)研发的一种新型非甾类磷酸二酯酶4 (PDE-4)抑制剂，用于2岁及以上患者的轻至中度过敏性皮炎。2020年03月24日，辉瑞(Pfizer)宣布，FDA批准EUCRISA的补充新药申请，即将治疗轻度至中度特应性皮炎儿童患者的最低年龄限制从24个月扩展至3个月。
Anacor制药公司(现Pfizer)生产的EUCRISA 克立硼罗(Crisaborole)图册
【生产企业】：Anacor制药公司(现Pfizer)
【规格】： 60g/管, 100g/管, 含有2%的克立硼罗(Crisaborole)
【商标】：EUCRISA
【中文名】：外用克立硼罗
【英文名称】：Crisaborole topical
【性状】：白或灰白色软膏
【贮藏】：储存于20 - 25°C(68 - 77°F)，允许15 - 30°C(59 - 86°F)短期储存。
【EUCRISA克立硼罗适应症和用途】：
用于3个月及以上患者的轻度至中度过敏性皮炎的局部治疗。
【EUCRISA克立硼罗剂量和给药方法】
涂抹薄层于患处，每天两次；
剂型
白或灰白色软膏，每克软膏中含有20mg Crisaborole (2%克立硼罗)
【EUCRISA克立硼罗药物过量】
涂抹过量的EUCRISA并不会有危险。但如果有人不慎吞下了药物，请立即寻求医疗救助。
【EUCRISA克立硼罗药物相互作用】
EUCRISA软膏无显著的药物相互作用。
【EUCRISA克立硼罗禁忌症】
EUCRISA禁用于对克立硼罗(Crisaborole)或该制剂的任何成分过敏的患者。
【EUCRISA克立硼罗不良反应】
如果在使用EUCRISA时出现下列副作用，应立即告知您的医生：
不太常见的不良反应：
1.皮肤灼烧、刺痛、肿胀或发炎
2.呼吸困难或吞咽困难
3.心率急促
4.荨麻疹、疱疹、瘙痒或皮疹
5.皮肤发红
6.脸、喉咙或舌头肿胀
【EUCRISA克立硼罗警告和注意事项】
过敏反应
使用EUCRISA的患者可能出现过敏反应，包括接触性荨麻疹。如果您的用药部位或其他部位出现严重的瘙痒、肿胀和红斑，则可能是过敏现象。如果您出现过敏症状，立即停用EUCRISA，并接受适当的治疗。
【EUCRISA克立硼罗临床前毒理学】
1.致癌性
在一项对SD大鼠的口服致癌性研究中，每日给大鼠服用30、100和300 mg/kg的克立硼罗(Crisaborole)，进而发现服用克立硼罗(Crisaborole)的300 mg/kg/d雌性大鼠中与药物相关的宫颈或阴道内良性颗粒细胞肿瘤的发生率增加，但这一发现的临床意义尚不清楚。
在一项对CD-1小鼠的皮肤致癌性研究中，每日使用一次剂量为2%、5%和7%的克立硼罗(Crisaborole)软膏，结果表明无致癌性。
2.诱变性
根据两项体外基因毒性试验(Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验)和一项体内基因毒性试验(大鼠微核试验)的结果，没有发现克立硼罗(Crisaborole)具有诱变性的证据。
3.影响生育能力
在怀孕前和怀孕早期口服高达600 mg/kg/day的克立硼罗(Crisaborole)的雄性或雌性大鼠中，没有观察到对生育能力的影响。
【EUCRISA克立硼罗临床试验经验】
在两项双盲对照临床试验中，1012名2至79岁的轻度至中度特应性皮炎患者在4周内每天两次接受EUCRISA治疗。受试者报告的不良反应（≥1%）列于表1。
表1:在第4周的特应性皮炎试验中，≥1%的受试者出现的不良反应
不良反应 EUCRISA N = 1012 对照 N = 499 n (%)
n (%) n (%)
皮肤有灼烧感或刺痛感 45 (4) 6 (1)
较少见(<1%)的不良反应还包括：接触性荨麻疹。
【EUCRISA克立硼罗在特殊人群中使用】
(1)孕妇
尚无相关临床数据表明EUCRISA会导致重大出生缺陷和流产。在动物生殖研究中，未观察到妊娠大鼠和兔在器官发育过程中口服3倍和2倍于最大推荐人类剂量(MRHD)时，克立硼罗(Crisaborole)造成的不良影响。
(2)哺乳
目前尚无临床资料表明母乳中存在EUCRISA以及该药物会对母乳喂养婴儿造成影响，因此无法确定母乳喂养婴儿期间使用EUCRISA是否有风险。
(3)儿童使用
EUCRISA的安全性和有效性已在3个月及以上的儿童患者中得到证实，可用于治疗轻度至中度特应性皮炎。
(4)老年使用
EUCRISA的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，因此尚不能确定他们的反应是否与年轻受试者相同。
【EUCRISA克立硼罗一般描述】
EUCRISA是一种以凡士林为基质的白色或灰白色软膏，其活性成分克立硼罗(Crisaborole)是一种磷酸二酯酶-4 (PDE-4)抑制剂。Crisaborole分子式为C14H10BNO3，分子量为251.1 g/mol，结构式如下：
每克EUCRISA含有20mg的克立硼罗(Crisaborole)；软膏中其他成分包括：白凡士林、丙二醇、单甘油酯和双甘油酯、石蜡、丁基羟基甲苯和依地酸钙二钠。
【EUCRISA克立硼罗作用机制】
克立硼罗(Crisaborole)是一种非甾体磷酸二酯酶4 (PDE-4)抑制剂。PDE-4介导环磷酸腺苷（cAMP）向单磷酸腺苷（AMP）的转化，从而降低细胞内cAMP水平。因此抑制PDE -4可导致细胞内环腺苷酸单磷酸(cAMP)水平升高。在正常生理学中，T细胞及其他免疫细胞中的高水平cAMP可抑制炎症介质的产生，因此抑制PDE-4可降低促炎性细胞因子的释放。
【EUCRISA患者资讯资料】
关于EUCRISA，我应该知道的最重要的信息是什么？
1.如果你对克立硼罗(Crisaborole)过敏，建议停用EUCRISA，并在出现过敏症状时立即就医。
2.EUCRISA仅用于外用，不能在眼睛、口腔或阴道内使用。
3.尚不清楚EUCRISA是否会对胎儿有害。如果你已经怀孕或正在计划怀孕，请告知你的医生。尚不清楚使用EUCRISA期间母乳喂养是否存在风险。
【EUCRISA是什么？】
EUCRISA是一种外用于皮肤的非甾体类药物，可以用于治疗3个月及以上患者的轻度到中度湿疹。
【哪些患者不能使用EUCRISA？】
如果你对克立硼罗(Crisaborole)或EUCRISA中的任何成分过敏，请不要使用EUCRISA。
在使用EUCRISA之前，请告诉您的医生您的所有身体状况，包括：
1.正在怀孕或计划怀孕。
2.正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前还不清楚EUCRISA是否会进入母乳。
3.告诉医生你服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。
【我该如何使用EUCRISA？】
1.请严格遵照医嘱使用EUCRISA。
2.每天2次在患处涂抹薄薄的一层药物。
3.涂完EUCRISA后应洗手。
4.不要口服EUCRISA。外用药物只能用在皮肤上。如果药物不慎进入你的眼睛或嘴里，请用水冲洗。
5.不要在开放性伤口或晒伤、风伤、干燥或过敏的皮肤上使用EUCRISA。
【在EUCRISA治疗期间我应该避免什么？】
请遵循医嘱中关于食物、饮料、生活方式或活动的限制。
【EUCRISA可能的副作用是什么？】
过敏反应。EUCRISA可能在使用部位引起过敏反应。这些症状可能很严重，包括荨麻疹、瘙痒、皮肤发红或肿胀、呼吸困难、脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。如果你出现上述症状，请立即停用EUCRISA，并及时就医。
最常见的副作用：
用药部位的疼痛、灼烧或刺痛。
我该如何储存EUCRISA？
储存于室温20 - 25°C(68 - 77°F)，允许在15 - 30°C(59 - 86°F)短期储存。
请将药物放在孩子们拿不到的地方
EUCRISA的成分是什么？
活性成分：克立硼罗(Crisaborole)
非活性成分：白凡士林、丙二醇、二甘油酯、石蜡、丁基羟基甲苯、依地酸钙二钠等。
注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
参考链接：
https://www.drugs.com/EUCRISA.html
https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/u_s_fda_approves_supplemental_new_drug_application_snda_for_expanded_indication_of_eucrisa_crisaborole_ointment_2_in_children_as_young_as_3_months_of_age_with_mild_to_moderate_atopic_dermatitis
翻译：中山大学药学院严时佳
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